Ambrisentan (Letairis®)

Behandlinger af pulmonal hypertension

Udgivet af PHA’s Scientific Leadership Council. Oplysningerne er baseret på United States Food and Drug Administration lægemiddelmærkning.
Sidst opdateret november 2013

Download & Print PDF

Hvad er ambrisentan?

Ambrisentan er et oralt lægemiddel klassificeret som en endothelinreceptorantagonist (ERA), som er godkendt til behandling af pulmonal arteriel hypertension (PAH) hos patienter i Verdenssundhedsorganisationens (WHO’s) gruppe 1. Målet med denne behandling er at forbedre motionsevnen og bremse progressionen af sygdommen. Ambrisentan blev godkendt til PAH af den amerikanske Food and Drug Administration (FDA) i 2007.

Hvordan virker ambrisentan?

Ambrisentan virker ved at blokere endothelin, et stof, som kroppen producerer. Endothelin får blodkarrene til at blive snævre (forsnævres). Det forårsager også unormal vækst af musklerne i væggene i blodkarrene i lungerne. Denne forsnævring øger det tryk, der er nødvendigt for at presse blodet gennem lungerne for at få ilt. Ved at blokere virkningen af endothelin, hvilket får karrene til at slappe af, nedsætter ambrisentan det pulmonale blodtryk til hjertet og forbedrer dets funktion. Dette resulterer generelt i, at man kan være mere aktiv. Forskningsundersøgelser har bekræftet denne forbedring.

Hvordan gives ambrisentan?

Ambrisentan indtages oralt, med eller uden mad. Der findes to FDA-godkendte doser; 5 mg (lyserød og firkantet) eller 10 mg (mørkerød og oval). Patienternes læger afgør, hvilken styrke der er den rigtige for dem.

Hvordan leveres ambrisentan?

Ambrisentan findes i 5 og 10 mg, filmovertrukne, ufrankerede tabletter. Tabletten på 5 mg er lyserød og firkantet. Tabletten på 10 mg er dyb pink og oval.

Hvordan får patienterne ambrisentan?

Ambrisentan er et lægemiddel med begrænset distribution, hvilket betyder, at det ikke kan købes på et lokalt apotek. Det skal ordineres af en læge gennem Letairis® Education and Access Program (LEAP), og der skal indhentes forsikringsgodkendelse, før behandlingen kan påbegyndes. LEAP videresender anmodningen til et specialapotek. Ambrisentan sendes derefter månedligt til patienterne af et af følgende specialapoteker: Accredo Health Group Inc, Aetna Specialty Pharmacy, AllianceRx Walgreens Prime, CVS Caremark, Cigna Tel-Drug, CuraScript, Kaiser Permanente Specialty Pharmacy og WellCare. Ambrisentan kan kun fås gennem Letairis® Education and Access Program (LEAP).

Betaler forsikringen for ambrisentan?

Det forventes, at de fleste sygesikringsordninger vil betale en del af prisen for denne medicin. Nogle planer efterlader dog stadig patienter med et højt ansvar for egenbetaling.

Afhængigt af din forsikringstype kan du være berettiget til hjælp fra det firma, der fremstiller din behandling, eller fra en almennyttig velgørende hjælpeorganisation. Du kan få flere oplysninger på www.PHAssociation.org/Help eller ringe på 301-565-3004.

Hvilke er de hyppige bivirkninger af ambrisentan?

Ambrisentan tolereres generelt godt. De hyppigste bivirkninger er:

• Blødning i ben eller mave (væskeophobning)
• Næsebetændelse eller tilstopning
• Inflammation i bihulerne
• Blødning af huden
• Hurtige eller oversprungne hjerteslag
• Bavesmerter
• Konstipation
• Forhøjede leverfunktionstest

Væskeophobning er en kendt bivirkning af ERA’er. Dette blev først set i de kliniske forsøgsundersøgelser af ambrisentan. Hævelsen var generelt mild og optrådte hyppigere hos ældre voksne patienter. Det er vigtigt at underrette din læge, hvis du oplever hævelse eller andre bivirkninger.

Det røde blodcelletal kan falde hos nogle patienter, men kræver sjældent blodtransfusion.

Udviklingen af forhøjede leverfunktionstest (LFT), målt i blodprøver til over tre gange det normale niveau, kan forekomme hos patienter, der tager ERA’er, men synes at være mindre almindelig med ambrisentan sammenlignet med bosentan.

Den er blevet observeret hos mænd, der tager bosentan, en anden type ERA, at antallet af sædceller er faldet. På baggrund af disse oplysninger og prækliniske data fra dyreforsøg er det muligt, at ambrisentan også kan reducere antallet af sædceller.

Hvordan overvåges bivirkninger af ambrisentan?

Det røde blodcelletal bør vurderes før behandlingsstart og efter 1 måned; dette bør derefter overvåges regelmæssigt, så længe en patient modtager ambrisentan.FDA fjernede for nylig den sort boks advarsel vedrørende leverskade for ambrisentan, fordi det synes usandsynligt, at ambrisentan skader leveren. Selv om månedlige blodprøver for leverfunktion ikke længere er påbudt af FDA, kan det stadig være klogt at teste leverfunktionen (CMP), før behandlingen påbegyndes og lejlighedsvis, mens patienten tager ambrisentan.

Ambrisentan bør stoppes, hvis LFT-resultaterne stiger til mere end fem gange det normale niveau, eller hvis to andre relaterede problemer er til stede: det samlede bilirubinniveau (en anden blodprøve for leverfunktionen) stiger til mere end 2 gange det normale niveau, eller patienten udvikler tegn og symptomer på leverskade.

På grund af den potentielle skade på fosteret skal kvinder have en graviditetstest, før de påbegynder behandlingen, og hver måned, mens de modtager ambrisentan.

Hvilke overvejelser er der ved brug af ambrisentan i særlige befolkningsgrupper?

Ambrisentan bør ikke anvendes under graviditet. Ambrisentan har vist sig at være skadeligt for fosteret i forskningsundersøgelser på rotter og kaniner. Patienter bør ikke blive gravide, mens de tager ambrisentan; derfor anbefales to former for prævention, når de tager ambrisentan, for at være sikker på at forebygge graviditet. Kirurgisk behandling for at forhindre graviditet, såsom en tuballigation, er en mulighed. En anden præventionsmulighed er, at kvinder bruger et kobber T380A eller LNg 20 intrauterin device (IUD). Desuden anbefales det at foretage en graviditetstest før iværksættelse af ambrisentan og derefter hver måned. Hvis en patient bliver gravid, mens hun tager ambrisentan, skal hun straks underrette sin læge. Det vides ikke, om ambrisentan passerer over i modermælken; derfor bør ammende mødre ikke tage ambrisentan.

Der er ikke forsket i, om ambrisentan er sikkert eller effektivt til børn.

Ambrisentan anbefales ikke til patienter med betydelig leversygdom.

For patienter med betydelig nyresygdom er det ikke nødvendigt at ændre dosis af ambrisentan.

Kan en patient være allergisk over for ambrisentan?

Det er muligt, men ikke sandsynligt.

Hvad er vigtige lægemiddelinteraktioner med ambrisentan?

Ambrisentan kan interagere med cyclosporin, en medicin, der gives til patienter, som har fået foretaget transplantationskirurgi. Når ambrisentan og cyclosporin anvendes sammen, bør dosis af ambrisentan begrænses til 5 mg dagligt.

Brug af ambrisentan med sildenafil eller tadalafil resulterer ikke i nogen vigtig interaktion.

Patienter bør drøfte med deres læge om de lægemidler (herunder håndkøbsmedicin og urtepræparater), de tager i øjeblikket, så eventuelle potentielle eller kendte interaktioner mellem lægemidler kan undgås.

For at se oplysning om interessekonflikter for medlemmer af SLC, besøg: