Aminopeptidase

BY admin
|

  • 1 Funktion
  • 2 Aminopeptidase fra Aeromonas proteolytica
  • 3 S. griseus aminopeptidase
  • 4 3D-strukturer af aminopeptidase

Funktion

Aminopeptidaser (AP) (EC 3) er metal – for det meste Zn-afhængige enzymer, der er involveret i fordøjelsen af proteiner. Cytosol AP (Cyt-AP), deblocking AP (DAP) og AP N (APN) fjerner N-terminale aminosyrer. AP’erne klassificeres efter den aminosyre, som de hydrolyserer. Andre typer AP er:

  • Kold-aktiveret AP (Col-AP)
  • Varmestabil AP fra Thermus thermophilus (AmpT)
  • AP fra Staphylococcus aureus (AmpS)
  • SGAP fra Stereomyces griseus. Se nærmere oplysninger i Streptomyces griseus Aminopeptidase (SGAP).
  • Alaninaminopeptidase kaldes aminopeptidase N. Se nærmere oplysninger i Aminopeptidase N.

Aminopeptidaser katalyserer en frigivelse af en N-terminal aminosyre fra et peptid, amid eller arylamid. Beta-peptidyl AP (BapA) kløver N-terminal β-homoaminosyre fra peptider med længde 2 til 6.

Aminopeptidase fra Aeromonas proteolytica

Den selektive hæmning af en , en hydrolase, af derivater er rapporteret. Baseret på vores resultater om 8-HQ-baserede Zn2+-fluorophorer blev det antaget, at 8-HQ-derivater har potentiale til at fungere som specifikke inhibitorer af Zn2+-enzymer, især dinukleære Zn2+-hydrolaser. Hæmningsassays af 8-HQ-derivater mod AAP afslørede, at 8-HQ og 5-substituerede 8-HQ′er er kompetitive inhibitorer for AAP med hæmningskonstanter (Ki) på 0,16-29 μM ved pH 8,0. (1,3 Å opløsning) samt fluorescenstitreringer af disse stoffer med AAP bekræftede, at , hvor der i det aktive sted for AAP og (PDB-kode: 3vh9). af frit AAP (farvet grønt) indeholdende Zn2+-bundet vandmolekyle (H2O eller OH-; rød kugle) (1rtq), der bygger bro mellem to Zn2+ og AAP-8-HQ-komplekset (mørkfarvet grønt, 3vh9). To Zn2+ er afbildet som magenta kugler.

S. griseus aminopeptidase

S. griseus aminopeptidase (SGAP) kløver den N-terminale aminosyre fra et peptid eller protein og er specifik for større hydrofobiske syrer, især leucin. Der sker ingen spaltning, hvis den næste rest er prolin.

Enzymets indeholder to Zn2+-ioner med His85 og Asp160 som ligander for den ene ion og Glu132 og His247 som ligander for den anden ion. Asp97 er en fælles ligand for begge ioner. Det, der ser ud til at være en fosfat-anion, er bundet til begge zinkatomer og erstatter det vandmolekyle/hydroxid-ion, der normalt findes i denne enzymklasse. Se detaljer om SGAP i Streptomyces griseus Aminopeptidase (SGAP).

3D-strukturer af Aminopeptidase

Aminopeptidase 3D-strukturer