Antifibrinolytika

Antifibrinolytika er lægemidler, der fremmer blodets størkning ved at forhindre eller bremse en proces kaldet fibrinolyse, som er nedbrydningen af blodpropper. Antifibrinolytika anvendes som behandling af hæmofili, ved kirurgiske indgreb for at forhindre overdrevent blodtab og ved kraftige menstruationsblødninger.

Hvordan antifibrinolytika virker

Hæmostase er en kompleks fysiologisk proces, der hjælper med at stoppe blødning på skadestedet, samtidig med at den normale blodcirkulation opretholdes. En vigtig del af denne proces er fibrinolyse, som regulerer dannelsen af blodpropper ved hjælp af et protein kaldet fibrin. Fibrinolyse sikrer, at der ikke dannes overskydende blodpropper, som kan resultere i betændelse eller nedsat blodkoagulation kendt som koagulopati.

I sygdomme som hæmofili er der mangel på koagulationsfaktorer i blodet, hvilket kan føre til overskydende blodtab i tilfælde af skader. Koagulationsfaktorer interagerer med hinanden og med thrombin for at omdanne inaktivt fibrinogen til fibrin, som hjælper med at danne blodproppen. Antifibrinolytika virker ved at forhindre nedbrydningen af denne blodprop, der dannes af de allerede begrænsede mængder af koagulationsfaktorer.

Antifibrinolytika virker på forskellige trin i koagulationsprocessen, og den nøjagtige virkningsmekanisme varierer fra det ene antifibrinolytikum til det andet.

Fælles antifibrinolytika, der anvendes til hæmofili

Hyppigt anvendte U.US Food and Drug Administration (FDA)-godkendte antifibrinolytika omfatter aprotinin, tranexamsyre og aminocapronsyre.

Aprotinin

Aprotinin, der sælges under varemærket Trasylol, er en proteinhæmmer, der stammer fra bovin lunge eller bugspytkirtel, og som hæmmer en klasse af proteiner kaldet serinproteaser. Aprotinin forhindrer fibrinolyse ved reversibelt at hæmme aktiviteten af kallikrein, et protein, der er involveret i blodets koagulationsvej, og forhindrer derved aktivering af nedstrøms fibrinolytiske processer.

Aprotinin er forbundet med en risiko for nyredysfunktion og blev fjernet fra det verdensomspændende marked i oktober 2007 efter resultaterne af et klinisk forsøg (ISRCTN15166455). Det Europæiske Lægemiddelagentur og Health Canada gav imidlertid i 2012 Bayer, producenten af Trasylol, tilladelse til at markedsføre lægemidlet i Europa og Canada efter at have fastslået, at resultaterne af ovennævnte forsøg var mangelfulde.

Tranexamsyre

Tranexamsyre, der sælges under varemærket Cyklokapron, er afledt af aminosyren lysin (aminosyrer er byggesten i proteiner). Det anvendes som et antifibrinolytikum til hæmofili samt til behandling af kraftige menstruationsblødninger under varemærket Lysteda. Tranexamsyre binder sig til plasminogen i blodets koagulationsvej og forhindrer det i at interagere med fibrin og stabiliserer derved blodproppen og forhindrer blodtab.

Cyklokapron fik FDA-godkendelse til brug som antifibrinolytikum til hæmofili i 1999.

Aminocapronsyre

Aminocapronsyre, der sælges under varemærket Amicar, er et andet lysinderivat, der hæmmer plasminogenaktivering i koagulationsprocessen ved at konkurrere med visse proteiner kaldet plasminogenaktivatorer og forhindre nedbrydning af fibrinklumper. Aminocapronsyre kan også interagere direkte med plasmin ved højere doser. Det bruges ofte til at kontrollere blødninger under hjerteoperationer og til behandling af hæmofili og alvorlig trombocytopeni (trombocytmangel).

Brug af Amicar som antifibrinolytikum blev godkendt af FDA i 1998. I 2018 gav FDA også godkendelse af en generisk ækvivalent til Amicar, der produceres af Vitruvias Therapeutics og Sunny Pharmtech.

***

Hæmofili News Today er udelukkende et nyheds- og informationswebsted om sygdommen. Den giver ikke medicinsk rådgivning, diagnose eller behandling. Dette indhold er ikke ment som en erstatning for professionel lægelig rådgivning, diagnose eller behandling. Søg altid råd hos din læge eller en anden kvalificeret sundhedsperson med alle spørgsmål, du måtte have vedrørende en medicinsk tilstand. Bortse aldrig fra professionel lægelig rådgivning eller forsinke at søge den på grund af noget, du har læst på dette websted.