Aprotinin

Identifikation

Navn Aprotinin Accessionsnummer DB06692 Beskrivelse

Aprotinin er et proteinbaseret lægemiddel, der også er kendt som bovin pancreatisk trypsinininhibitor (BPTI). Da det viser evne til at bremse fibrinolysen, er det blevet anvendt til at reducere blødning under komplekse operationer som f.eks. hjerte- og leverkirurgi. Til denne anvendelse administreres det typisk ved injektion. Målet med anvendelsen af aprotinin var efterfølgende at minimere skader på slutorganer som følge af hypotension som følge af blodtab under kirurgi og at reducere behovet for blodtransfusioner under operationen. Ikke desto mindre blev lægemidlet formelt trukket tilbage på verdensplan i maj 2008, efter at undersøgelser havde bekræftet, at dets anvendelse øgede risikoen for komplikationer eller død. Stoffet er derfor kun gjort tilgængeligt til meget begrænset forskningsbrug.

Type Bioteknologiske grupper Godkendt, undersøgt, trukket tilbage Biologisk klassifikation Proteinbaserede terapier
Andre proteinbaserede terapier ProteinstrukturProtein Kemisk formel C284H432N84O79S7 Protein Gennemsnitsvægt 6511.439 Da Sekvenser

>Aprotinin (bovine pancreatic trypsin inhibitor)RPDFCLEPPYTGPCKARIIRYFYNAKAGLCQTFVYGGCRAKRNNFKSAEDCMRTCGGA

Synonymer

• Aprotinin
• Aprotinin (bovin)
• Aprotinin biosyntetisk
• Aprotinin bovin
• Aprotinin koncentreret opløsning
• Aprotinin koncentreret opløsning
• Aprotinina
• Aprotinin
• Aprotininum
• Bovin aprotinin
• Bovin pancreatisk trypsinininhibitor
• BPTI
• Fibrinolyseinhibitor
• Trypsininhibitor, pancreatisk basisk

Eksterne ID’er

• 232-994-9
• Bayer A 128
• Bayer-A-128
• BAYERA-128
• RIKER 52G
• Riker-52G
• RP 9921
• RP-9921

Pharmakologi

Indikation

For profylaktisk brug for at reducere perioperativt blodtab og behovet for blodtransfusion hos patienter, der gennemgår kardiopulmonal bypass i forbindelse med koronar bypass-transplantation, og som har en øget risiko for blodtab og blodtransfusion.

Tilknyttede behandlinger

• Sårheling
• Holdelse af kirurgisk hæmostasebehandling

Kontraindikationer & Blackbox-advarsler

Farmakodynamik

Aprotinin er en bredspektret proteasehæmmer, som modulerer det systemiske inflammatoriske respons (SIR) i forbindelse med kardiopulmonal bypass-kirurgi (CPB). SIR resulterer i den indbyrdes forbundne aktivering af de hæmostatiske, fibrinolytiske, cellulære og humorale inflammatoriske systemer. Aprotinin medfører gennem sin hæmning af flere mediatorer en dæmpning af inflammatoriske reaktioner, fibrinolyse og trombindannelse. Aprotinin hæmmer frigivelse af proinflammatoriske cytokiner og opretholder glycoproteinhomøostase. I trombocytter reducerer aprotinin tab af glykoproteiner (f.eks. GpIb, GpIIb/IIIa), mens det i granulocytter forhindrer ekspression af proinflammatoriske adhæsive glykoproteiner (f.eks. CD11b). Virkningerne af brugen af aprotinin i CPB indebærer en reduktion af det inflammatoriske respons, hvilket udmønter sig i et mindsket behov for allogene blodtransfusioner, reduceret blødning og mindsket mediastinal reeksploration for blødning.

Virkningsmekanisme

Aprotinin hæmmer serinproteaser, herunder trypsin, chymotrypsin og plasmin i en koncentration på ca. 125.000 IE/mL og kallikrein i en koncentration på 300.000 IE/mL. Hæmningen af kallikrein hæmmer dannelsen af faktor XIIa. Dette hæmmer den intrinsiske koagulationsvej og fibrinolysen. Hæmning af plasmin bremser også fibrinolysen.

Absorption

100% (IV)

Fordelingsvolumen Ikke tilgængeligt Proteinbinding Ikke tilgængeligt Metabolisme

Aprotinin nedbrydes langsomt af lysosomale enzymer.

Eliminationsvej

Efter en enkelt IV-dosis af radioaktivt mærket aprotinin udskilles ca. 25-40% af radioaktiviteten i urinen i løbet af 48 timer. efter en 30 minutters infusion af 1 million KIU udskilles ca. 2% som uændret lægemiddel.Efter en større dosis på 2 millioner KIU, der infunderes over 30 minutter, udgør urinudskillelsen af uændret aprotinin ca. 9% af dosis.

Halveringstid

Efter denne fordelingsfase observeres en plasmahalveringstid på ca. 150 minutter. På senere tidspunkter (dvs. efter 5 timer efter dosering) er der en terminal eliminationsfase med en halveringstid på ca. 10 timer.

Clearance Ikke tilgængelig Bivirkninger

Toksicitet Ikke tilgængelig Påvirkede organismer

• Mennesker og andre pattedyr

Veje

Farmakogenomiske virkninger/ADR’er Ikke tilgængelig

Interaktioner

Lægemiddelinteraktioner

• Godkendt
• Veterinærgodkendt
• Nutraceutisk
• Illicit
• Trukket tilbage
• Investigeret
• Eksperimentel
• Alle lægemidler

Medicin	Interaktion
Integrere lægemiddel-lægemiddel interaktioner i din software
Acebutolol	Aprotinin kan øge de bradykarde aktiviteter af acebutololol.
Acetylcholin	Risikoen for eller sværhedsgraden af bivirkninger kan øges, når Aprotinin kombineres med Acetylcholin.
Aclidinium		Aprotinin kan øge de neuromuskulære blokerende aktiviteter af Aclidinium.
Albutrepenonacog alfa	Aprotinin kan øge de trombogeniske aktiviteter af Albutrepenonacog alfa.
Alpha-1-proteinasehæmmer		Alpha-1-proteinasehæmmer kan øge de trombogeniske aktiviteter af Aprotinin.
Alteplase	Den terapeutiske effekt af Alteplase kan nedsættes, når det anvendes i kombination med Aprotinin.
Amantadine	Den terapeutiske effekt af Amantadine kan nedsættes, når det anvendes i kombination med Aprotinin.
Amifampridin	Risikoen for eller sværhedsgraden af bivirkninger kan øges, når Aprotinin kombineres med Amifampridin.
Aminocapronsyre	Aminocapronsyre kan øge de trombogeniske aktiviteter af Aprotinin.
Amitriptylin	Den terapeutiske virkning af Amitriptylin kan nedsættes, når det anvendes i kombination med Aprotinin.

Forbedre patientresultater

Byg effektive beslutningsstøtteværktøjer med branchens mest omfattende interaktionskontrol af lægemiddelinteraktioner.

Få mere at vide

Fødevareinteraktioner Ikke tilgængelig

Produkter

Mærkenavn Receptpligtige produkter

Navn	Dosering	Styrke	Rute	Mærketager	Markedsføringsstart	Markedsføringsafslutning	Region	Billede
Trasylol	Løsning	10000 enheder	Intravenøs	Nordic Group Bv	1997-12-15	Ikke relevant	Canada
Trasylol	Løsning		1000000 1/100mL		Intravenøs	Bayer Pharmaceuticals Corporation	1993-12-29	2008-05-22	US
Trasylol	Løsning	2000000 1/200mL	Intravenøs		Bayer Pharmaceuticals Corporation	1993-12-29	2008-05-22	USA
Trasylol Inj 10000 Kiu/ml	Væske			Intravenøs	Miles Canada Inc. Pharmaceutical Division	1981-12-31	1998-09-25	Canada

Blandingsprodukter

Navn	Ingredienser	Dosering	Rute	Etiketter	Marketingstart	Marketingslut	Region	Billede
Artiss	Aprotinin (3000 kiu) + Calciumchlorid (40 mcmol) + Fibrinogen human (125 mg) + Human thrombin (4 enheder)		Løsning	Topisk	Baxter Laboratories		2011-12-18	Uanvendelig	Canada
	ARTISS 10 ML ÇÖZELTİ İÇEREN KULLANIMA HAZIR ENJEKTOR, 1 ADET	Aprotinin (3000 KIU/ml) + Calciumchloriddihydrat (40 mcmol/ml) + Fibrinogen human (91 mg/ml) + Trombin (4 IU/ml)	Løsning	Topisk	BAXTER TURKEY RENAL HİZMETLER A.Ş.	2020-08-14	Ikke relevant	Tyrkiet
	ARTISS 2 ML ÇÖZELTİ İÇEREN KULLANIMA HAZIR ENJEKTOR, 1 ADET	Aprotinin (3000 KIU/ml) + Calciumchloriddihydrat (40 mcmol/ml) + Fibrinogen human (91 mg/ml) + Trombin (4 IU/ml)	Løsning	Topisk	BAXTER TURKEY RENAL HİZMETLER A.Ş.	2020-08-14	Ikke relevant	Tyrkiet
	ARTISS 4 ML ÇÖZELTİ İÇEREN KULLANIMA HAZIR ENJEKTOR, 1 ADET	Aprotinin (3000 KIU/ml) + Calciumchloriddihydrat (40 mcmol/ml) + Fibrinogen human (91 mg/ml) + Trombin (4 IU/ml)	Løsning	Topisk	BAXTER TURKEY RENAL HİZMETLER A.Ş.	2020-08-14	Uanvendeligt	Tyrkiet
	BERIPLAST-P COMBI SET 1 ML TROMBİN ÇÖZELTİSİ VE 1 ML FİBRİNOJEN ÇÖZELTİSİ İÇEREN FİBRİN YAPIŞTIRICI		Aprotinin (1000 KIU/ml) + Antihæmofil faktor human (60 IU/ml) + Calciumchloriddihydrat (5.9 mg/ml) + Fibrinogen human (90 mg/ml) + Trombin (500 IU/ml)	Løsning		CSL BEHRİNG BİYOTERAPİ İLAÇ DIŞ TİC. A.Ş.	2020-08-14	Ikke relevant	Tyrkiet
	BERIPLAST-P COMBI SET 3 ML TROMBİN ÇÖZELTİSİ VE 1 ML FİBRİNOJEN ÇÖZELTİSİ İÇEREN FİBRİN YAPIŞTIRICI		Aprotinin (1000 KIU/ml) + Antihæmofil faktor human (60 IU/ml) + Calciumchloriddihydrat (5.9 mg/ml) + Fibrinogen human (90 mg/ml) + Trombin (500 IU/ml)	Løsning		CSL BEHRİNG BİYOTERAPİ İLAÇ DIŞ TİC. A.Ş.	2020-08-14	Ikke relevant	Tyrkiet
TİSSE İNTERNASYONEL SAĞ. ÜR. İTH. İHR. PAZ. SAN. VE TİC. LTD. ŞTİ.EL LYO 1 ML TROMBIN ÇÖZELTİSİ VE 1 ML FIBRINOJEN ÇÖZELTİSİ ICEREN IKI BILESENLI FIBRIN YAPISTIRICI, SÆT 1 (2 İĞNE+2 ENJEKTÖR) VE SÆT 2 (2 İĞNE +2 ENJEKTÖR+1 ENJEKTÖR KLİPSİ+2 BİRLEŞTİRME PARÇASI+ 4 APLİKASYON İĞNESİ	Aprotinin (3000 KIU/mL) + Calciumchlorid (40 µmol/mL) + Fibrinogen human (91 mg/mL) + Trombin (500 IU/mL)	Kit; Opløsning		ECZACIBAŞI-BAXTER HASTANE ÜRÜNLERİ SAN.VE TİC. A.Ş.	2020-08-14	2017-11-02	Tyrkiet
Tisseel	Aprotinin (3000 kiu) + Calciumchlorid (40 mcmol) + Fibrinogen human (125 mg) + Human thrombin (500 unit)	Kit	Topical	Baxter Laboratories		2011-12-14	Uanvendelig	Kanada
Tisseel	Aprotinin (3000 kiu) + Calcium chlorid (40 mcmol) + Fibrinogen human (125 mg) + Human thrombin (500 unit)		Løsning	Topisk	Baxter Laboratories	2011-06-20	Uanvendelig	Canada
	TISSEEL 10 ML ÇÖZELTİ İÇEREN KULLANIMA HAZIR ENJEKTÖR 1 ADET	Aprotinin (3000 KIU/mL) + Calciumklorid (40 µmol/mL) + Fibrinogen human (91 mg/mL) + Trombin (500 IU/mL)	Kit; Opløsning			BAXTER TURKEY RENAL HİZMETLER A.Ş.	2020-08-14	Uanvendelig	Tyrkiet

Kategorier

ATC-koder B02AB01 – Aprotinin

• B02AB – Proteinaseinhibitorer
• B02A – ANTIFIBRINOLYTICS
• B02 – ANTIFIBRINOLYTICS
• B02 – ANTIHEMORRHAGIKKER
• B – BLOD OG BLODFORMENDE ORGANER

Lægemiddelkategorier Kemisk taksonomiTilvejebragt af Classyfire Beskrivelse Ikke tilgængelig Kongerige Organiske forbindelser Superklasse Organiske syrer Klasse Karboxylsyrer og derivater Underklasse Aminosyrer, Peptider og analoger Direkte modermoderen Peptider Alternative modermodere Ikke tilgængelig Substituenter Ikke tilgængelig Molekylær ramme Ikke tilgængelig Eksterne deskriptorer Ikke tilgængelig

Kemiske identifikatorer

UNII 04XPWW8C0FL CAS-nummer 9087-70-1 Syntesereference

Marion Steinbuch, Jacques Chabbat, Olivier Taby, “Process for preparation of activated protein C by immobilized aprotinin chromatography”.” U.S. Patent US5198534, udstedt i februar 1985.

US5198534 Generelle referencer

1. Mahdy AM, Webster NR: Perioperative systemiske hæmostatiske midler. Br J Anaesth. 2004 Dec;93(6):842-58. Epub 2004 Jul 26.

Eksterne links KEGG Drug D02971 PubChem Substance 347910361 RxNav 353110 ChEMBL CHEMBL1201619 Therapeutic Targets Database DAP000185 PharmGKB PA448472 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Aprotinin AHFS-koder

• 20:28.16 – Hemostatics

FDA-etiket

MSDS

Kliniske forsøg

Kliniske forsøg

Farmakoøkonomi

Producenter

Emballeringsvirksomheder

Doseringsformer

Priser Ikke tilgængelige Patenter Ikke tilgængelige

Egenskaber

Tilstand Væske Eksperimentelle egenskaber

×

Forbedre patientresultater

Byg effektive beslutningsstøtteværktøjer med branchens mest omfattende interaktionskontrol af lægemiddelinteraktioner.

Få mere at vide

Lægemiddel oprettet den 12. februar 2009 16:44 / Opdateret den 23. marts 2021 14:29