Bretylium

BY admin
|

Bretylium (også bretyliumtosylat) er et antiarytmisk middel. Det blokerer frigivelsen af noradrenalin fra nerveterminaler. Det nedsætter således produktionen fra det perifere sympatiske nervesystem. Det virker også ved at blokere K+-kanaler og betragtes som et klasse III antiarytmikum. Dosis er 5-10 mg/kg, og bivirkningerne er forhøjet blodtryk efterfulgt af lavt blodtryk og ventrikulær ektopi.

Bretylium

Bretylium.svg

Kliniske data

MedlinePlus

a682861

Graviditet
kategori

  • AU: C

Vejledninger af
administration

IV, IM

ATC-kode

  • C01BD02 (WHO)

Lovlig status

Lovlig status

  • US: ℞-kun

Farmakokinetiske data

Biotilgængelighed

NA

Proteinbinding

NA

Metabolisme

Ingen

Elimination halvt-levetid

7-8 timer

Udskillelse

Renal

Identificerende stoffer

  • N-(2-bromobenzyl)-N,N-dimethylethanaminium

CAS-nummer

  • 59-41-6 check

PubChem CID

IUPHAR/BPS

DrugBank

  • DB01158 check

ChemSpider

  • 2337 check

UNII

KEGG

  • D00645 ☒

ChEBI

  • CHEBI:3172 check

ChEMBL

  • ChEMBL1199080 ☒

CompTox Dashboard (EPA)

Kemiske og fysiske data

Formel

C11H17BrN+

Molarmasse

243.168 g-mol-1

3D-model (JSmol)

  • Brc1ccccccc1C(CC)(C)C

  • InChI=1S/C11H17BrN/c1-4-13(2,3)9-10-7-7-5-5-6-8-11(10)12/h5-8H,4,9H2,1-3H3/q+1 check
  • Nøgle:AAQOQKQKQBGPPPPFNS-UHFFFAOYSA-N check

☒check (hvad er det her?) (verificer)

Originalt introduceret i 1959 til behandling af hypertension. Dets anvendelse som antiarytmisk middel mod ventrikelflimmer blev opdaget og patenteret af Marvin Bacaner i 1969 ved University of Minnesota.

Den amerikanske hjerteforening fjernede bretylium fra deres ECC/ACC-retningslinjer fra 2000 på grund af dets uprøvede virkning og vedvarende forsyningsproblemer. Mange har nævnt disse forsyningsproblemer som et spørgsmål om de råmaterialer, der er nødvendige i produktionen af bretylium. Ved udgivelsen af AHA’s ECC/ACC-retningslinjer fra 2005 er der ingen omtale af bretylium, og det er stort set ikke tilgængeligt i det meste af verden.

Den 8. juni 2011 blev det meddelt, at bretyliumtosylat ikke var tilgængeligt i USA efter anmodning fra Hospira Inc. om at trække sin NDA tilbage fra markedet. Bretylium vil forblive på FDA’s liste over ophørte lægemidler, da tilbagetrækningen ikke var et resultat af en sikkerheds- eller effektivitetsproblematik. I midten af 2019 blev det genintroduceret.