Bupropion

VirkningsmekanismeBupropion

Selektiv hæmmer af neuronal katekolamin-genoptagelse med minimal effekt på indolamin-genoptagelse, hæmmer ikke virkningen af nogen MAO.

Terapeutiske indikationer og posologiBupropion

Oral.
– I forbindelse med motiverende støtte, indiceret til hjælp til rygestop hos patienter med nikotinafhængighed (komp. med forlænget frigivelse): annoncer, indledende 150 mg/dag i 6 dage, øges til 150 mg/2 gange/dag på den 7. dag. Mindst 8 timer mellem på hinanden følgende doser. Den maksimale enkeltdosis må ikke overstige 150 mg og den maksimale samlede daglige dosis må ikke overstige 300 mg. Varighed 7-9 uger. Ældre, H.I., R.I.: anbefales 150 mg/dag.
– Store depressive episoder (komp. med modificeret frigivelse): ads., indledende 150 mg/dag, hvis ingen forbedring efter 4 uger, øges til 300 mg/dag. Der bør gå 24 timer mellem doserne. Varighed: mindst 6 måneder for at sikre, at patienten forbliver symptomfri. Ældre: samme dosis som annoncer.
I.H., R.I. anbefalede 150 mg/dag. Anbefales ikke til patienter < 18 år.

GivelsesmådeBupropion

Indtages hel og bør ikke brydes, knuses eller tygges, da dette kan medføre en øget risiko for bivirkninger, herunder kramper. Kan tages med eller uden mad.

KontraindikationerBupropion

Overfølsomhed over for bupropion; nuværende eller tidligere anfaldsforstyrrelse; CNS-tumor; pludselig alkoholabstinenser eller pludselig abstinenser fra ethvert stof, der er forbundet med risiko for anfald (især benzodiazepiner og benzodiazepinlignende stoffer); nuværende eller tidligere diagnose af bulimi eller anorexia nervosa; svær levercirrose; samtidig brug med MAOI’er (mindst 14 dage mellem ophør af irreversible MAOI’er og behandlingsstart); samtidig brug af MAOI’er (mindst 14 dage mellem ophør af irreversible MAOI’er og behandlingsstart); samtidig brug af MAOI’er (mindst 14 dage mellem ophør af MAOI’er og behandlingsstart); samtidig brug af MAOI’er (mindst 14 dage mellem ophør af MAOI’er og behandlingsstart)., med reversible MAOI’er 24 timer er tilstrækkeligt); historie af bipolar lidelse; indtagelse af andre stoffer sammen med bupropion, da forekomsten af kramper er dosisafhængig.

Advarsler og forsigtighedsreglerBupropion

I.H., R.I.; ældre; kardiovaskulær sygdom; med risikofaktorer, der prædisponerer for anfald som f.eks. alkoholmisbrug, historie med hovedskade, diabetes behandlet med hypoglykæmiske midler eller insulin, brug af stimulanser eller anorektika, samtidig med stoffer, der sænker anfaldstærsklen, vurderer risiko/benefit. Overskrid ikke den anbefalede dosis. Risiko for overfølsomhedsreaktioner og hypertension, overvåg i begyndelsen og under behandlingen. Risiko for selvmord, overvåg patienten nøje, indtil der konstateres bedring; patienter med en historie med selvmordsadfærd eller selvmordstanker, eller som udviser en betydelig grad af selvmordstanker før behandlingsstart, er i øget risiko og bør overvåges tættere. Risiko for psykotiske og maniske episoder hos patienter med en historie af psykiatrisk sygdom eller bipolar lidelse. Progressiv reduktion af behandlingen.

Hepatisk svækkelseBupropion

Anbefalet dosis er 150 mg/dag, tæt overvågning under behandlingen.

Renal svækkelseBupropion

Anbefalet dosis er 150 mg/dag, tæt overvågning under behandlingen.

Renal svækkelseBupropion

Anbefalet dosis er 150 mg/dag, tæt overvågning under behandlingen.

Anbefalet dosis er 150 mg/dag, tæt overvågning under behandlingen.

Anbefalet dosis er 150 mg/dag, tæt overvågning under behandlingen.

InteraktionerBupropion

Forøger virkningen af: visse antidepressiva (f.eks. desipramin, imipramin), antipsykotika (f.eks. risperidon, thioridazin), betablokkere (f.eks. metoprolol), betablokkere (f.eks. metoprolol).
Mindsker virkningen af: tamoxifen.
Virkning hæmmes af: stoffer, der er kendt for at inducere metabolisme (f.eks. carbamazepin, phenytoin hæmmes af: stoffer, der er kendt for at inducere metabolisme (f.eks. carbamazepin, phenytoin).
Mindsker virkningen af: tamoxifen.
Virkning hæmmes af: stoffer, der er kendt for at inducere metabolisme (f.eks. carbamazepin, phenytoin). carbamazepin, phenytoin, ritonavir, efavirenz).
Virkning forstærket af: stoffer, der er kendt for at hæmme metabolismen (f.eks. valproat)
Øget forekomst af bivirkninger med: amantadin, levodopa.
Kontraindiceret med: MAOIS. Øget risiko for bivirkninger. Der skal gå mindst 14 dage mellem ophør med irreversible MAOI’er og påbegyndelse af behandling med bupropion. For reversible MAOI’er anses en periode på 24 timer for tilstrækkelig.
Risiko for blodtryksforhøjelse med: nikotin transdermal system.
Sænker niveauerne af: digoxin.
Efter ophør af bupropion kan digoxinniveauerne stige, overvåg for mulig digoxintoksicitet.

GraviditetBupropion

I nogle epidemiologiske undersøgelser af gravide kvinder, der har været udsat for bupropion i første trimester af graviditeten, er der rapporteret om en øget risiko for visse medfødte kardiovaskulære misdannelser, især ventrikelseptumdefekter og venstre ventrikels udstrømningsstrygdefekter. Disse resultater er ikke konsekvente på tværs af undersøgelserne. Dyreforsøg tyder ikke på direkte eller indirekte skadelige virkninger med hensyn til reproduktionstoksicitet. Det bør ikke anvendes under graviditet, medmindre kvindens kliniske tilstand kræver behandling med bupropion, og når andre alternative behandlinger ikke er en mulighed.

AtmningBupropion

Da bupropion og dets metabolitter udskilles i modermælk. Beslutningen om ikke at amme eller at stoppe behandlingen bør træffes under hensyntagen til fordelene ved at amme den nyfødte/det spædbarn og fordelene ved at fortsætte behandlingen for moderen.

Virkninger på evnen til at køre bilBupropion

Patienter i behandling med bupropion, der oplever nedsat koncentrationsevne og årvågenhed, bør undgå potentielt farlige aktiviteter såsom at køre bil eller bruge maskiner, indtil disse virkninger forsvinder.

BivirkningerBupropion

Overfølsomhedsreaktioner som f.eks. urticaria; anoreksi; søvnløshed, uro, angst; hovedpine, rysten, svimmelhed, smagsforstyrrelser; nedsat syn; tinnitus; forhøjet blodtryk, rødme; mundtørhed, gastrointestinale forstyrrelser, herunder kvalme og opkastning, mavesmerter, forstoppelse; hududslæt, pruritus, svedtendens; feber, brystsmerter, astheni; hyponatriæmi.

Vidal VademecumKilde: Indholdet af denne monografi om det aktive princip i henhold til ATC-klassifikationen er udarbejdet under hensyntagen til de kliniske oplysninger om alle lægemidler, der er godkendt og markedsført i Spanien, og som er klassificeret i nævnte ATC-kode. For detaljerede oplysninger, der er godkendt af AEMPS for hvert lægemiddel, henvises til det tilsvarende AEMPS-godkendte SPC.

Monografier over aktive bestanddele: 22/11/2016