EGFR-hæmmere

Epidermal vækstfaktorreceptor (EGFR, også kendt som ErbB-1 eller HER-1) er lægemidler, der binder sig til visse dele af EGFR og bremser eller stopper cellevækst.

EGFR er et protein, der findes på overfladen af nogle celler, og som får cellerne til at dele sig, når epidermal vækstfaktor binder sig til det. EGFR findes i unormalt høje niveauer i kræftceller, og EGFR-aktivering synes at være vigtig for tumorvækst og -fremskridt. Nogle kræfttyper viser mutationer i deres EGFR, hvilket kan forårsage ureguleret celledeling gennem kontinuerlig eller unormal aktivering af EGFR.

EGFR-hæmmere kan klassificeres som enten:

• tyrosinkinasehæmmere (TKI) (f.eks. erlotinib, gefitinib): Disse binder sig til tyrosinkinase-domænet i den epidermale vækstfaktorreceptor og stopper EGFR’s aktivitet
• monoklonale antistoffer (f.eks. cetuximab, necitumumab): disse binder sig til den ekstracellulære komponent af EGFR og forhindrer epidermal vækstfaktor i at binde sig til sin egen receptor og forhindrer derfor celledeling.

EGFR-hæmmere kan anvendes til behandling af kræftformer, der skyldes opregulering af EGFR, f.eks. ikke-småcellet lungekræft, bugspytkirtelkræft, brystkræft og tyktarmskræft.