Intramuskulære præparater af antipsykotika: anvendelse og relevans i klinisk praksis

Intramuskulære formuleringer af antipsykotika kan opdeles i to grupper på grundlag af deres farmakokinetiske egenskaber: korttidsvirkende præparater og langtidsvirkende præparater eller depotpræparater. Korttidsvirkende intramuskulære formuleringer anvendes til behandling af akutte psykotiske episoder. På den anden side administreres langtidsvirkende præparater, også kaldet “depot”, som antipsykotisk vedligeholdelsesbehandling for at sikre compliance og for at eliminere problemer med biotilgængelighed i forbindelse med absorption og first pass-metabolisme. De negative virkninger af antipsykotika er blevet undersøgt med særlig vægt på orale versus kort- og langtidsvirkende intramuskulære formuleringer af de forskellige præparater. For kortvarige intramuskulære præparater er den største risiko ved de klassiske præparater hypotension og ekstrapyramidale bivirkninger (EPS). Data om forekomsten af EPS med depotformuleringer er kontroversielle: nogle undersøgelser påpeger, at forekomsten af EPS er betydeligt højere hos patienter, der modtager depotpræparater, mens andre undersøgelser ikke viser nogen forskel mellem orale og depotantipsykotika. Undersøgelser af strategierne for skift af patienter fra oral til depotbehandling tyder på, at denne procedure tolereres rimeligt godt, så i klinisk praksis påbegyndes depotantipsykotisk behandling normalt, mens den orale behandling stadig gives, med gradvis nedtrapning af den orale dosis. Der gennemgås effektivitet, farmakodynamik og klinisk farmakokinetik af haloperidoldecanoat, fluphenazineantat og -decanoat, clopenthixoldecanoat, zuclopenthixoldecanoat og acutard, flupenthixoldecanoat, perphenazineantat, pipothiazinpalmitat og -undecylenat samt fluspirilene. Desuden gennemgås de intramuskulære præparater af atypiske antipsykotika og deres kliniske anvendelse. Olanzapin og ziprasidon er kun tilgængelige som korttidsvirkende præparater, mens risperidon hidtil er det eneste nye antipsykotikum, der er tilgængeligt som depotformulering. Hidtil er akut syge, agiterede psykotiske patienter blevet behandlet med høje parenterale doser af typiske antipsykotika, som ofte forårsager alvorlige EPS, især dystoniske reaktioner. Intramuskulære formuleringer af nye antipsykotika (olanzapin og ziprasidon), som synes at have en bedre tolerabilitetsprofil end de typiske præparater, viste en tilsvarende effektivitet som parenterale typiske midler i den akutte behandling af psykoser. Parenterale eller depotformuleringer af atypiske antipsykotika er dog endnu ikke almindeligt tilgængelige.