Reddit – Nootropics – Adrafinil Experience – Effects & Review

Her er kilder og begrundelser for min påstand om, at adrafinil IKKE er giftigt for menneskers lever. Som om dets godkendelse til brug siden 1980 ikke var nok.

http://www.shirecanada.com/en/shire-canada/PDF/Alertec.Product%20Monograph.03-01-2012.pdf

I fase 1-, 2- og 3-undersøgelser blev det konstateret, at de gennemsnitlige plasmaniveauer af gamma-glutamyltransferase (GGT) og alkalisk fosfatase (AP) var højere efter indgivelse af ALERTEC, men ikke efter placebo. Kun få forsøgspersoner havde dog GGT- eller AP-forhøjelser uden for normalområdet. Forskydninger til højere, men ikke klinisk signifikant unormale, GGT- og AP-værdier syntes at stige med tiden i den population, der blev behandlet med ALERTEC i de kliniske fase 3-forsøg. Der var ingen forskelle synlige i alaninaminotransferase, aspartataminotransferase, total protein, albumin eller total bilirubin.

Så som sagt hæver modafinil disse enzymer ligesom adrafinil gør det, da metabolismen af modafinil-molekylet stadig sker, når adrafinil konverteres. Disse stigninger gik dog kun uden for normalområdet for nogle få personer. Forskydningerne var ikke klinisk signifikant unormale og vendte tilbage til baseline efter ophør med lægemidlet.

I en enkelt dosis 200 mg modafinilundersøgelse var modafinilplasmakoncentrationerne sammenlignet med raske personer uændrede hos patienter med svær kronisk nyresvigt (kreatininclearance 20mL/min). Imidlertid var den renale clearance af den aktive metabolit, modafinilsyre, reduceret, hvilket førte til en 9-dobbelt stigning i eksponeringen. Der blev ikke rapporteret nogen bivirkninger i dette lille antal patienter. Den kliniske betydning af de øgede plasmakoncentrationer af modafinilsyre er ukendt.

Så åbenbart vil personer med alvorlig nyresvigt omsætte lægemidler langsommere. Det førte imidlertid ikke til en stigning i plasmakoncentrationerne af modafinil, og det førte heller ikke til nogen bivirkninger. Det førte til en stigning i modafinilsyre, da den nedsatte lever havde sværere ved at metabolisere det. Den kliniske betydning af denne metabolit er ikke kendt, men har ikke forårsaget nogen bivirkninger. Jeg vil naturligvis foreslå, at personer med alvorlig kronisk nedsat nyrefunktion ikke tager lægemidler, der kræver renal clearance.

Så hvad er forskellen mellem modafinil og adrafinil? Adrafinil er ganske enkelt et modafinil-molekyle med et ekstra iltatom på nitrogenet.

Modafinil

Adrafinil

Så et enzym i din krop skal spalte det iltatom af for at skabe modafinil. Dette er det, der fører til en stigning i leverenzymer i forhold til modafinil. Derfra er metabolismen den samme. Jeg tror, at det enzym, der er ansvarlig for denne virkning, er alkalisk fosfatase, som ville være højere hos personer, der tager adrafinil, sammenlignet med personer, der tager modafinil.

http://www.nevapress.com/cnsdr/full/5/3/193.pdf

Ingen toksiske tegn blev set i subakutte toksikologiske undersøgelser med doser på 100, 200 og 400 mg/kg hos rotter, der blev behandlet over 1 måned, eller med doser på 50, 100 og 200 mg/kg adrafinil, der blev administreret over 3 måneder.

Som en indikation af modafinils sikkerhedsniveau hos mennesker beskrev Bastuji og Jouvet (2) en forsøgsperson, der forgæves forsøgte at begå selvmord ved at tage 45 tabletter modafinil (en mængde 15 gange større end en normal høj dosis). Bastuji og Jouvet (2) fandt også, at langtidsbrug (≥ 3 år) af modafinil ikke resulterede i skadelige bivirkninger, perifere bivirkninger eller forstyrrede den natlige søvn. Patienter, der blev behandlet med modafinil i mindst 3 år, udviklede ikke tolerance eller afhængighed.

Så der er ikke set nogen uønskede langtidsvirkninger hos hverken rotter eller mennesker. Personer med alvorlig kronisk nyresvigt har taget modafinil uden problemer. Adrafinil hæver blot det enzym, der er ansvarligt for at spalte ilten af for at skabe modafinil, og det skader ikke leveren. Så jeg kan med sikkerhed sige, at der ikke er noget bevis for, at adrafinil er giftigt for leveren.