Alfentaniili

BY admin
|

Tunniste

Nimi Alfentaniili Saantitunnus DB00802 Kuvaus

Lyhytvaikutteinen opioidianestesia- ja analgeettijohdannainen fentanyyli. Se tuottaa varhaisen analgeettisen huippuvaikutuksen ja nopean tajunnan palautumisen. Alfentaniili on tehokas anestesia-aine leikkauksen aikana, analgesian täydentämiseen kirurgisten toimenpiteiden aikana ja analgeettisena lääkkeenä kriittisesti sairaille potilaille.

Tyyppi Pienet molekyylit Hyväksytyt ryhmät, Lainvastainen rakenne

Thumb
3D

Lataa

Samankaltaiset rakenteet

Rakenne Alfentaniilin (DB00802)

×

Kuva
Sulje

Painokeskiarvo: 416.5172
Monoisotooppinen: 416.25358892 Kemiallinen kaava C21H32N6O3 Synonyymit

  • Alfentaniili
  • Alfentanilo
  • Alfentaniili
  • Alfentaniili
  • Alfentanyyli
  • N-(1-(1-(2-(4-(4-etyyli-5-okso-2-tetratsolin-1-yyli)etyyli)-4-(metoksimetyyli)-4-piperidyyli)propionanilidi

Ulkoiset tunnukset

  • IDS-NA-014

Farmakologia

Pharmacology

Nopeuta lääkeainetutkimusta alan ainoalla täysin yhdistetyllä ADMET-tietokannalla, ihanteellinen seuraaviin tarkoituksiin:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Kiihdytä lääkekeksintötutkimustasi täysin yhdistetyllä ADMET-tietoaineistolla
Learn more

Indikaatio

Postoperatiivisen kivun hallintaan ja yleisanestesian ylläpitämiseen.

Liitännäishoidot

  • Yleisanestesia
  • Anestesiahoidon käynnistäminen
  • Anestesiahoidon ylläpito
  • Valvottu anestesiahoito. sedaatio
  • Perioperatiivinen analgesia

Vasta-aiheet & Blackbox-varoituksetContraindications

Vasta-aiheet & Blackbox-varoitukset
Kaupallisilla tiedoilla, saat käyttöösi tärkeää tietoa vaarallisista riskeistä, vasta-aiheista ja haittavaikutuksista.

Lue lisää
Blackbox-varoituksemme kattavat riskit, vasta-aiheet ja haittavaikutukset
Lue lisää

Farmakodynamiikka

Alfentaniili on synteettinen opioidianalgeetti. Alfentaniili on vuorovaikutuksessa pääasiassa opioidien mu-reseptorin kanssa. Nämä mu-sitoutumiskohdat ovat jakautuneet hienojakoisesti ihmisen aivoihin, selkäytimeen ja muihin kudoksiin. Kliinisissä tilanteissa alfentaniili vaikuttaa farmakologisesti pääasiassa keskushermostoon. Sen ensisijaiset terapeuttisesti hyödylliset vaikutukset ovat analgesia ja sedaatio. Alfentaniili saattaa lisätä potilaan kivun sietokykyä ja vähentää kärsimyksen tuntemusta, vaikka itse kipu voidaan edelleen havaita. Analgesian lisäksi esiintyy yleisesti mielialan muutoksia, euforiaa ja dysforiaa sekä uneliaisuutta. Alfentaniili masentaa hengityskeskuksia, lamaannuttaa yskänrefleksiä ja supistaa pupilleja.

Vaikutusmekanismi

Opiaatti-reseptorit kytkeytyvät G-proteiinireseptoreihin ja toimivat sekä positiivisina että negatiivisina synaptisen transmissioelimistön säätelijöinä efektoriproteiineja aktivoivien G-proteiinien kautta. Opiaatin sitoutuminen stimuloi GTP:n vaihtumista GDP:hen G-proteiinikompleksissa. Koska efektorijärjestelmä on adenylaattisyklaasi ja plasmakalvon sisäpinnalla sijaitseva cAMP, opioidit vähentävät solunsisäistä cAMP:ia estämällä adenylaattisyklaasia. Tämän jälkeen nokiseptiivisten välittäjäaineiden, kuten aine P:n, GABA:n, dopamiinin, asetyylikoliinin ja noradrenaliinin, vapautuminen estyy. Opioidit estävät myös vasopressiinin, somatostatiinin, insuliinin ja glukagonin vapautumista. Alfentaniilin analgeettinen vaikutus johtuu todennäköisesti sen muuntumisesta morfiiniksi. Opioidit sulkevat N-tyypin jännitteellä toimivia kalsiumkanavia (OP2-reseptoriagonisti) ja avaavat kalsiumriippuvaisia sisäänpäin tasaavia kaliumkanavia (OP3- ja OP1-reseptoriagonisti). Tämä johtaa hyperpolarisaatioon ja hermosolujen herätettävyyden vähenemiseen.

Kohde Vaikutukset Organismi
AMu-tyypin opioidireseptori
agonisti
 ihminen

Imeytyminen

Vain laskimonsisäiseen injektioon tai infuusioon.

Jakaantumistilavuus

  • 0,4-1 L/kg

Proteiiniin sitoutuminen

92%

Metabolia

Maksa on tärkein biotransformaatiopaikka.

Avaa reaktiokumppanit alla olevien tuotteiden yläpuolelta

  • Alfentaniili
    • AMX
    • noralfentaniili
    • N-fenyylipropionamidi
    • 2-(4-etyyli-5-okso-1,2,3,4-tetratsoli-1-yyli)asetaldehydi

Eliminaatioreitti

Vain 1.0 % annoksesta erittyy muuttumattomana lääkeaineena; metaboliittien pääasiallinen poistumisreitti on virtsaan erittyminen.

Puoliintumisaika

90-111 minuuttia

Puhdistuma

  • 5 ml/kg/min

HaittavaikutuksetLääkinnälliset virheet

Vähennä lääkinnällisiä virheitä
ja paranna hoitotuloksia lääkkeiden haittavaikutuksia koskevien kattavien & jäsenneltyjen & tietojemme avulla.

Learn more
Vähennä lääketieteellisiä virheitä &paranna hoitotuloksia haittavaikutustietojemme avulla
Learn more

Myrkyllisyys

Ylialtistumisen oireita ovat luustolihaksille ominainen jäykkyys, sydän- ja hengityslamautuminen sekä pupillien ahtautuminen.

Vaikuttavat organismit

  • Ihmiset ja muut nisäkkäät

Vaikutusreitit

Vaikutusreitti Kategoria
Alfentaniilin vaikutustie Lääkeaine action

Pharmacogenomic Effects/ADRs Not Available

Interactions

Drug Interactions

Näitä tietoja ei tule tulkita ilman terveydenhuollon tarjoajan apua. Jos uskot, että sinulla on yhteisvaikutuksia, ota välittömästi yhteyttä terveydenhuollon tarjoajaan. Yhteisvaikutusten puuttuminen ei välttämättä tarkoita, ettei yhteisvaikutuksia ole.
  • Hyväksytty
  • Vet-hyväksytty
  • Lääketieteellinen
  • Lääkkeet
  • Liittyvät
  • Valmisteet
  • Tutkimukset
  • Kokeellinen
  • Kaikki lääkkeet
Lääke Vuorovaikutus
Lääkeaines
Lääkeaines…drug
interactions in your software
Abametapir Alfentaniilin seerumipitoisuus voi nousta, kun se yhdistetään Abametapiriin.
Abatacept Alfentaniilin metabolia voi lisääntyä, kun se yhdistetään Abataceptin kanssa.
Acalabrutinibi Alfentaniilin metabolia voi vähentyä, kun se yhdistetään Acalabrutinibin kanssa.
Acebutololi Alfentaniili saattaa heikentää acebutololin verenpainetta alentavaa vaikutusta.
Aceclofenac Hypertensioriski tai verenpainetaudin vaikeusaste voi suurentua, kun Alfentaniili yhdistetään aceclofenacin kanssa.
Asetametasiini Hypertensioriski tai sen vaikeusaste voi suurentua, kun Alfentaniili yhdistetään asetetasiiniin.
Asetatsolamidi Haittavaikutusten riski tai vaikeusaste voi suurentua, kun Alfentaniili yhdistetään asetatsolamidiin.
Asetofenatsiini Hypotension ja keskushermoston lamaantumisen riski tai vakavuus voi lisääntyä, kun asetofenatsiini yhdistetään Alfentaniilin kanssa.
Asetyylisalisyylihappo Hypertensioriski tai sen vaikeusaste voi suurentua, kun Alfentaniili yhdistetään asetyylisalisyylihapon kanssa.
Aklidinium Haittavaikutusten riski tai niiden vaikeusaste voi suurentua, kun Alfentaniili yhdistetään aklidiniumiin.
Interactions

paranna potilastuloksia
Rakenna tehokkaita päätöksenteon tukivälineitä alan kattavimmalla lääkkeiden yhteisvaikutusten tarkistusohjelmalla.

Lisätietoja

Ruokien yhteisvaikutukset Yhteisvaikutuksia ei löytynyt.

Tuotteet

Products

Kattavat & strukturoidut lääkevalmistetiedot
Hakemusnumeroista tuotekoodeihin, yhdistä eri tunnisteet kaupallisten tietokantojemme avulla.

Opi lisää
Liitä eri tunnisteet helposti takaisin tietokantoihin
Opi lisää

Tuotteen ainesosat

Ainesosa UNII CAS InChI Key
Alfentaniilihydrokloridi 11S92G0TIW 70879…28-6 YYESXRRYBUERKF-UHFFFAOYSA-N

Kansainväliset/muut tuotemerkit Rapifen (Janssen) Reseptilääkevalmisteet

Nimi Dosointi Vahvuus Reitti Lääkevalmisteet Markkinointi Alku Markkinointi Loppu Regio Kuva
Alfenta Injektio 500 ug/1mL Injektiona Intravenooseihin Taylor Pharmaceuticals 2008-02-25 Ei sovelleta USAUSA:n lippu
Alfenta Inj 500mcg/ml Liuos Intravenoosisesti Janssen Pharmaceuticals 1988-12-31 2008-09-05 KanadaKanadan lippu
Alfentaniili injektio 500 ug/1mL Intravenoosina Akorn, Inc. 2013-07-19 Ei sovelleta USUS-lippu
Alfentaniilihydrokloridi injektio 500 ug/1ml Intravenoosisesti Akorn, Inc. 2010-02-01 Ei sovelleta USAUSA:n lippu
Alfentaniili Injection USP Liuos Intravenooseihin Sandoz Canada Incorporated 4- 2004- 2004- 2004.11-01 2019-08-01 KanadaKanadan lippu

Geneeriset reseptivalmisteet

Nimi Dosointi Vahvuus Reitti Labeller Myynnin alku Myynnin loppu Regio Image
Alfentaniilihydrokloridi Injektio, liuos 500 ug/1mL Intravenoosi Hospira, Inc. 2006-02-20 2021-05-01 YhdysvallatYhdysvaltain lippu

Kategoriat

ATC-koodit N01AH02 – Alfentaniili

  • N01AH – Opioidipuudutusaineet
  • N01A – ANESTETIIKKA, YLEISET
  • N01 – ANESTETIIKKA
  • N – HERMOJÄRJESTELMÄ

Lääkeryhmät Kemiallinen taksonomiaProvided by Classyfire Kuvaus Tämä yhdiste kuuluu orgaanisten yhdisteiden luokkaan, joka tunnetaan nimellä anilidit. Nämä ovat orgaanisia heterosyklisiä yhdisteitä, jotka on johdettu oksohapoista RkE(=O)l(OH)m (l ei 0) korvaamalla OH-ryhmä NHPh-ryhmällä tai rengassubstituutiolla muodostetulla johdannaisella. Kuningaskunta Orgaaniset yhdisteet Yläluokka Bentseenoidit Luokka Bentseeni ja substituoidut johdannaiset Alaluokka Anilidit Suora vanhempi Anilidit Vaihtoehtoiset vanhemmat Piperidiinit / Tetratsolit / Tertiääriset karboksyylihappoamidit / Heteroaromaattiset yhdisteet / Trialkyyliamiinit / Aminohapot ja niiden johdannaiset / Dialkyylieetterit / Atsasykliset yhdisteet / Orgaaniset nikotiiniyhdisteet / Orgaaniset oksidit / Hiilivetyhiilivetyjohdannaiset / Hiilivetyjen johdannaiset / Hiilivety-yhdisteet Näytä vielä 2 Substituenttia Amini / Aminohappo tai sen johdannaiset / Anilidi / Aromaattiset heteromoottoriset yhdisteet / Atsasykliini / Atsoli / Karbonyyliryhmä / Karboksamidiryhmä / Karboksyylihapon johdannainen / Dialkyylieetteri / Eetteri / Heteroaromaattinen yhdiste / Hiilivetyjohdannainen / Orgaaninen typpiyhdiste / Orgaaninen oksidi / Orgaaninen happiyhdiste / Heterosyklinen orgaaninen yhdiste / Organonitrogeeni yhdiste / Orgaaninen happiyhdiste / Orgaaninen nikotiiniyhdiste / Piperidiini / Tertiäärinen alifaattinen amiini / Tertiäärinen amiini / Tertiäärinen karboksyylihappoamidi / Tetratsoli näytä 15 muuta Molekyylikehys Aromaattiset heteromonosykliset yhdisteet Ulkoiset kuvaajat piperidiinit, monokarboksyylihappoamidi (CHEBI:2569)

Kemialliset tunnisteet

UNII 1N74HM2BS7 CAS-numero 71195-58-9 InChI-avain IDBPHNDTYPBSNI-UHFFFAOOYSA-N InChI

InChI=1S/C21H32N6O3/c1-4-19(28)27(18-9-7-6-8-10-18)21(17-30-3)11-13-24(14-12-21)15-16-26-20(29)25(5-2)22-23-26/h6-10H,4-5,11-17H2,1-3H3

IUPAC-nimi

N-{1–4-(metoksimetyyli)piperidiini-4-yyli}-N-fenyylipropanamidi

SMILES

CCN1N=NN(CCN2CCC(COC)(CC2)N(C(=O)CC)C2=CC=CC=C2)C1=O

Synteesi Viitattu

Jacob Mathew, J. Killgore, ”Uusia menetelmiä alfentaniilin, sufentaniilin ja remifentaniilin synteesiin”. Yhdysvaltain patentti US20060149071, myönnetty 06. heinäkuuta 2006.

US20060149071 Yleiset viitteet

  1. FDA:n hyväksymät lääkevalmisteet: Alfentaniilin injektio

Ulkoiset linkit Human Metabolome Database HMDB0014940 KEGG Drug D07122 KEGG Compound C08005 PubChem Compound 51263 PubChem Substance 46505618 ChemSpider 46451 BindingDB 83450 RxNav 480 ChEBI 2569 ChEMBL CHEMBL634 ZINC ZINC000000601281 Therapeutic Targets Database DAP001134 PharmGKB PA448084 RxList RxList Drug Page Wikipedia Alfentanil AHFS Codes

  • 28:08.08 – Opiaattiagonistit

Käyttöturvallisuustiedote

Lataa (51.3 KB)

Kliiniset tutkimukset

Kliiniset tutkimukset

Vaihe Tila Tarkoitus Edellytykset Luku
4 Toteutunut Ei saatavilla Ruuansulatuskanavan sairaudet / Disorientaatio 1
4 Toteutunut Toteutunut Ennaltaehkäisy Anestesia Intubaatiokomplikaatiot 1
4 Toteutunut Preventio Emergointi Agitaatio 1
4 Täydellinen Preventio Ruokatorven alempi sulkijalihas 1
4 Täydellinen Hoito Verenpaineet / Sähköhäiriöinen Terapia 1
4 Viimeistelty Hoito Sappiteiden toiminnalliset häiriöt / Haimatulehdus 1
4 Hoito Hypoksemia 1
4 Hoito Hoito Kkeuhkosyövät 1
4 Toteutunut Hoito Proseduraalinen sedaatio 1
4 Toteutunut Hoito Hoito Hoito 2

Farmakotalous

Valmistajat

  • Akorn inc
  • Hospira inc

Pakkausvalmistajat

  • Akorn Inc.
  • Baxter International Inc.
  • Hospira Inc.
  • Taylor Pharmaceuticals

Annostusmuodot

Muoto Reitti Vahvuus
Injektio Sisäisesti 500 ug/1ml
Injektio, liuos Intravenoosi 500 ug/1mL
Liuos Intravenoosi
Injektio, liuos
Injektio, liuos Parenteraalinen
Injektio Intravenoosinen
Injektio, liuos Injektioneste

Hinnat

Yksikön kuvaus Kustannus Yksikkö
Alfenta 500 mcg/ml ampulli 5.26USD ml
DrugBank ei myy eikä osta lääkkeitä. Hintatiedot toimitetaan vain tiedoksi.

Patentteja ei ole saatavilla

Ominaisuudet

Olomuoto Kiinteä Kokeelliset ominaisuudet

Ominaisuus Arvo Lähde
sulamispiste (°C) 140.8 Janssens, F.; US. Patentti 4,167,574; 11. syyskuuta 1979; luovutettu Janssen PharmaceuticaNV:lle.
vesiliukoisuus 34.6 mg/L Ei saatavilla
logP 2.16 HANSCH,C ET AL. (1995)

Ennustetut ominaisuudet

.

Ominaisuus Arvo Lähde
Vesiliukoisuus 0.252 mg/ml ALOGPS
logP 2.2 ALOGPS
logP 2.81 ChemAxon
logS -3.2 ALOGPS
pKa (vahvin perus) 7.5 ChemAxon
Fysiologinen varaus 1 ChemAxon
Hydrogeenin akseptorien määrä 6 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 0 ChemAxon
Polar Surface Area 81.05 Å2 ChemAxon
Käännettävien sidosten määrä 9 ChemAxon
Taittovoima 118.59 m3-mol-1 ChemAxon
Polarisaatio 45.56 Å3 ChemAxon
Renkaiden lukumäärä 3 ChemAxon
Biosaatavuus 1 ChemAxon
sääntö Viisi Kyllä ChemAxon
Ghose Filter Kyllä ChemAxon
Veberin sääntö Ei ChemAxon
MDDR-like Rule Yes ChemAxon

Predicted ADMET Features

Property arvo todennäköisyys
ihmisen suoliston imeytyminen + 0.9957
Veriaivoeste + 0.9396
Caco-2 läpäisevä – 0.5368
P-glykoproteiinisubstraatti Substraatti 0.7156
P-glykoproteiini-inhibiittori I Inhibiittori 0.8809
P-glykoproteiinin estäjä II Ei estäjä 0.8381
Renaalinen orgaanisen kationin kuljettaja Ei inhibiittori 0.7077
CYP450 2C9 substraatti Ei substraatti 0.7897
CYP450 2D6 substraatti Ei substraatti 0.9115
CYP450 3A4 substraatti Substraatti 0.7407
CYP450 1A2 substraatti Ei inhibiittori 0.9067
CYP450 2C9 inhibiittori Inhibiittori 0.6051
CYP450 2D6 inhibiittori Ei inhibiittori 0.9003
CYP450 2C19 inhibiittori Ei inhibiittori 0.5591
CYP450 3A4 inhibiittori Inhibiittori 0.6691
CYP450:n inhiboiva promiskuiteetti Low CYP Inhibitory Promiscuity 0.6692
Ames-testi AMES myrkyllinen 0.5858
Karsinogeenisuus ei-karsinogeeninen 0.7729
Biologinen hajoavuus Ei ole valmiiksi biologisesti hajoava 0.9877
Kärpänen akuutti myrkyllisyys 2.9997 LD50, mol/kg Ei sovellu
hERG-inhibitio (ennuste I) Kova inhibiittori 0.6413
hERG-inhibitio (predictor II) Inhibiittori 0.5893
ADMET-tiedot on ennustettu admetSAR-ohjelmalla, joka on ilmainen työkalu kemiallisten ADMET-ominaisuuksien arviointiin. (23092397)

Spektri

Mass Spec (NIST) Not Available Spectra

Spectrum Spectrum Type Splash Key
Predicted GC-MS-spektri – GC-MS Predicted GC-MS Ei saatavilla
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Positiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS/MS Ei saatavilla
Ennustettu MS/MS-spektri – 20V, Positiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS/MS Ennustettu LC-MS/MS Ei saatavilla
Ennustettu MS/MS-spektri – 40V, Positiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS/MS Ei saatavilla
Ennustettu MS/MS-spektri – 10V, Negatiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS/MS Ennustettu LC-MS/MS-spektri – 20V, Negatiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS/MS Ei saatavilla
Ennustettu MS/MS-spektri – 40V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QTOF , positiivinen LC-MS/MS splash10-014i-0000900000-a802cc961dad7c6326a5
LC-MS/MS spektri – LC-ESI-QTOF , positiivinen LC-MS/MS splash10-014i-0395300000-498fafc6962b6fd82e9c
LC-MS/MS spektri – LC-ESI-QTOF , positiivinen LC-MS/MS splash10-00kb-0912000000-43c2343a5fa4997ca93a
LC-MS/MS spektri – LC-ESI-QTOF , positiivinen LC-MS/MS splash10-015a-2900000000-16b845b2c742175e38cd
LC-MS/MS spektri – LC-ESI-QTOF , positive LC-MS/MS splash10-015a-7900000000-e9bd243460dd40507619

Kohteet

Sidonta Ominaisuudet

×

Ominaisuus Mittaus pH Lämpötila (°C)
IC 50 (nM) 15 N/A N/A 1847432
Yksityiskohdat Sitoutumisominaisuudet1. Mu-tyypin opioidireseptori
Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutus

Kyllä

Vaikutukset

Agonisti

Yleinen funktio Jänniteohjatun kalsiumkanavan aktiivisuus Spesifinen funktio Endogeenisten opioidien, kuten beeta-endorfiinin ja endomorfiinin reseptori. Luonnollisten ja synteettisten opioidien, kuten morfiinin, heroiinin, DAMGO:n, fentanyylin, etorfiinin, buprenorfiinin ja metadonin reseptori…. Geenin nimi OPRM1 Uniprot ID P35372 Uniprot Name Mu-tyypin opioidireseptori Molekyylipaino 44778.855 Da

  1. Garrido M, Gubbens-Stibbe J, Tukker E, Cox E, von Frijtag J, Kunzel D, IJzerman A, Danhof M, van der Graaf PH: Farmakokineettis-farmakodynaaminen analyysi alfentaniilin EEG-vaikutuksesta rotilla beetafunaltreksamiinin indusoiman mu-opioidireseptorin ”tyrmäämisestä” (knockdown) in vivo. Pharm Res. 2000 Jun;17(6):653-9.
  2. Lotsch J, Geisslinger G: Ovatko mu-opioidireseptorin polymorfismit tärkeitä kliinisen opioidihoidon kannalta? Trends Mol Med. 2005 Feb;11(2):82-9.
  3. Oertel BG, Schmidt R, Schneider A, Geisslinger G, Lotsch J: Mu-opioidireseptorigeenin polymorfismi 118A>G köyhdyttää alfentaniilin aiheuttamaa analgesiaa ja suojaa homotsygoottisilla kantajilla hengityslamalta. Pharmacogenet Genomics. 2006 Sep;16(9):625-36.
  4. Leung A, Wallace MS, Ridgeway B, Yaksh T: Laskimonsisäisen alfentaniilin ja ketamiinin pitoisuus-vaikutus-suhde perifeerisiin neurosensorisiin kynnyksiin, allodyniaan ja hyperalgesiaan neuropaattisessa kivussa. Pain. 2001 Mar;91(1-2):177-87.
  5. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5. hydroksylaasiaktiivisuus Spesifinen tehtävä Sytokromit P450 ovat ryhmä hemi-tiolaattimonooksygenaaseja. Maksan mikrosomeissa tämä entsyymi osallistuu NADPH-riippuvaiseen elektronin kuljetusreittiin. Se suorittaa erilaisia hapetusreaktioita…. Geenin nimi CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Name Cytochrome P450 3A4 Molecular Weight 57342.67 Da
  1. Klees TM, Sheffels P, Dale O, Kharasch ED: Alfentaniilin metabolia sytokromi p4503a (cyp3a) -entsyymien avulla. Drug Metab Dispos. 2005 Mar;33(3):303-11. Epub 2004 Nov 22.
  2. Kharasch ED, Jubert C, Senn T, Bowdle TA, Thummel KE: Intraindividual variability in male hepatic CYP3A4 activity assessed by alfentanil and midazolam clearance. J Clin Pharmacol. 1999 Jul;39(7):664-9.
  3. Klees TM, Sheffels P, Thummel KE, Kharasch ED: Ihmisen maksan mikrosomaalisen alfentaniilin metabolian farmakogeneettiset tekijät ja sytokromi P450 3A5:n rooli. Anesthesiology. 2005 Mar;102(3):550-6. tiolaattimonooksygenaaseja. Maksan mikrosomeissa tämä entsyymi osallistuu NADPH-riippuvaiseen elektronin kuljetusreittiin. Se hapettaa erilaisia rakenteellisesti epä… Geenin nimi CYP3A7 Uniprot ID P24462 Uniprot Name Cytochrome P450 3A7 Molekyylipaino 57525.03 Da
  1. Flockhart Table of Drug Interactions

Laji Proteiini Organismi Ihminen. Farmakologinen vaikutus

Tuntematon

Vaikutukset

Substraatti

Yleinen tehtävä Hapen sitominen Spesifinen tehtävä Sytokromit P450 ovat ryhmä hemi-tiolaattimonooksygenaaseja. Maksan mikrosomeissa tämä entsyymi osallistuu NADPH-riippuvaiseen elektronin kuljetusreittiin. Se hapettaa erilaisia rakenteellisesti epä… Geenin nimi CYP3A5 Uniprot ID P20815 Uniprot Name Cytochrome P450 3A5 Molecular Weight 57108.065 Da

  1. Klees TM, Sheffels P, Dale O, Kharasch ED: Alfentaniilin metabolia sytokromi p4503a (cyp3a) -entsyymien avulla. Drug Metab Dispos. 2005 Mar;33(3):303-11. Epub 2004 Nov 22.
  2. Klees TM, Sheffels P, Thummel KE, Kharasch ED: Ihmisen maksan mikrosomaalisen alfentaniilin metabolian farmakogeneettiset tekijät ja sytokromi P450 3A5:n rooli. Anesthesiology. 2005 Mar;102(3):550-6. Sitoo erilaisia ligandeja beta-barrel-domeeninsa sisäpuolella. Sitoo myös synteettisiä lääkkeitä ja vaikuttaa niiden jakautumiseen ja saatavuuteen… Geenin nimi ORM1 Uniprot ID P02763 Uniprot Name Alpha-1-acid glycoprotein 1 Molecular Weight 23511.38 Da
  1. Belpaire FM, Bogaert MG: Binding of alfentanil to human alfa 1-acid glycoprotein, albumin and serum. Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol. 1991 Mar;29(3):96-102.
  2. Kumar K, Crankshaw DP, Morgan DJ, Beemer GH: The effect of cardiopulmonary bypass on plasma protein binding of alfentanil. Eur J Clin Pharmacol. 1988;35(1):47-52.

Details2. Seerumin albumiini
Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutus

Tuntematon

Yleinen tehtävä Myrkyllisten aineiden sitominen Erityinen tehtävä Seerumin albumiinilla, plasman tärkeimmällä proteiinilla, on hyvä sidontakyky vedelle, Ca(2+):lle, Ca(2+):lle, Na(+):lle, Na(+):lle, K(+):lle ja lääkkeille. Sen tärkein tehtävä on kolloidin säätely…. Geenin nimi ALB Uniprot ID P02768 Uniprot Name Seerumin albumiini Molekyylipaino 69365.94 Da

  1. Belpaire FM, Bogaert MG: Binding of alfentanil to human alfa 1-acid glycoprotein, albumin and serum. Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol. 1991 Mar;29(3):96-102.
  2. Kumar K, Crankshaw DP, Morgan DJ, Beemer GH: The effect of cardiopulmonary bypass on plasma protein binding of alfentanil. Eur J Clin Pharmacol. 1988;35(1):47-52.
    Sidosominaisuudet

    ×

Ominaisuus Mittaus pH Lämpötila (°C)
IC 50 (nM) 112000 N/A N/A 11964599
Yksityiskohdat Sitoutumisominaisuudet1. P-glykoproteiini 1
Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutus

Tuntematon

Vaikutukset

Inhibiittori

Yleinen toiminto Ksenobiootteja kuljettava atpaasiaktiivisuus Erityinen toiminto Energiasta riippuvainen effluksipumppu, joka on vastuussa lääkeaineiden vähentyneestä kertymisestä monilääkkeille vastustuskykyisissä soluissa. Geenin nimi ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot Name Multidrug resistance protein 1 Molecular Weight 141477.255 Da

  1. Wandel C, Kim R, Wood M, Wood A: Morfiinin, fentanyylin, sufentaniilin, alfentaniilin ja loperamidin vuorovaikutus efflux-lääkekuljettajan P-glykoproteiinin kanssa. Anesthesiology. 2002 Apr;96(4):913-20.
×

Interactions

Potilaiden hoitotulosten parantaminen
Kehitä tehokkaita päätöksenteon tukityökaluja alan kattavimmalla lääkkeiden yhteisvaikutusten tarkistusohjelmalla.

Lisätietoja

Lääke luotu 13.6.2005 13:24 / Päivitetty 23.3.2021 14:29