Antifibrinolyytit
Antifibrinolyytit ovat lääkkeitä, jotka edistävät veren hyytymistä estämällä tai hidastamalla fibrinolyysiksi kutsuttua prosessia eli verihyytymien hajoamista. Antifibrinolyyttejä käytetään hemofilian hoitoon, kirurgisissa toimenpiteissä liiallisen verenhukan estämiseksi ja runsaan kuukautisvuodon hoitoon.
Miten antifibrinolyytit vaikuttavat
Hemostaasi on monimutkainen fysiologinen prosessi, joka auttaa pysäyttämään verenvuodon vammakohdassa säilyttäen samalla normaalin verenkierron. Tärkeä osa tätä prosessia on fibrinolyysi, joka säätelee verihyytymien muodostumista proteiinista nimeltä fibriini. Fibrinolyysi varmistaa, ettei muodostu ylimääräisiä hyytymiä, jotka voivat johtaa tulehdukseen tai heikentyneeseen veren hyytymiseen, jota kutsutaan koagulopatiaksi.
Sairauksissa, kuten hemofiliassa, veressä on hyytymistekijöiden puutos, joka voi johtaa liialliseen verenhukkaan vammatilanteissa. Hyytymistekijät ovat vuorovaikutuksessa keskenään ja trombiinin kanssa muuttaakseen inaktiivisen fibrinogeenin fibriiniksi, joka auttaa hyytymän muodostumisessa. Antifibrinolyytit toimivat estämällä tämän hyytymän hajoamisen, joka muodostuu jo valmiiksi rajallisesta määrästä hyytymistekijöitä.
Antifibrinolyytit toimivat hyytymisprosessin eri vaiheissa, ja tarkka vaikutusmekanismi vaihtelee eri antifibrinolyyttien välillä.
Yleisimmät hemofilian hoitoon käytettävät antifibrinolyytit
Yleisimmin käytetyt U.Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkeviraston (FDA) hyväksymiä antifibrinolyyttejä ovat aprotiniini, traneksaamihappo ja aminokaproiinihappo.
Aprotiniini
Aprotiniini, jota myydään tuotenimellä Trasylol, on nautaeläinten keuhkoista tai haimasta peräisin oleva proteiinien estäjä, joka estää seriiniproteaaseiksi kutsuttujen proteiinien luokkaa. Aprotiniini estää fibrinolyysiä estämällä palautuvasti veren hyytymisreittiin osallistuvan proteiinin kallikreiinin aktiivisuutta ja estämällä siten myöhempien fibrinolyyttisten prosessien aktivoitumisen.
Aprotiniiniin liittyy munuaisten toimintahäiriön riski, ja se poistettiin maailmanlaajuisilta markkinoilta lokakuussa 2007 kliinisen tutkimuksen (ISRCTN15166455) tulosten perusteella. Euroopan lääkevirasto ja Health Canada kuitenkin sallivat vuonna 2012 Trasylolin valmistajan Bayerin markkinoida lääkettä Euroopassa ja Kanadassa todettuaan, että edellä mainitun tutkimuksen tulokset olivat virheellisiä.
Traneksaamihappo
Traneksaamihappo, jota myydään tuotenimellä Cyklokapron, on johdettu aminohappo lysiinistä (aminohapot ovat valkuaisaineiden rakennusosia). Sitä käytetään antifibrinolyyttisenä lääkeaineena hemofilian hoitoon sekä runsaan kuukautisvuodon hoitoon tuotenimellä Lysteda. Traneksaamihappo sitoutuu veren hyytymisreitillä plasminogeeniin ja estää sitä vuorovaikuttamasta fibriinin kanssa, jolloin hyytymä stabiloituu ja verenhukka estyy.
Kyklokaproni sai FDA:n hyväksynnän käytettäväksi verenvuototautia ehkäisevänä antifibrinolyyttisenä aineena hemofilian hoidossa vuonna 1999.
Aminokaproiinihappo
Aminokaproiinihappo, jota myydään kauppanimellä Amicar, on toinen lysiinijohdannainen, joka estää plasminogeenin aktivoitumista hyytymisprosessissa kilpailemalla tiettyjen plasminogeeniaktivaattoreiksi kutsuttujen proteiinien kanssa ja estämällä fibriinihyytymien hajoamista. Aminokaproiinihappo voi suuremmilla annoksilla olla myös suoraan vuorovaikutuksessa plasmiinin kanssa. Sitä käytetään usein verenvuodon hallintaan sydänleikkauksen aikana sekä hemofilian ja vaikean trombosytopenian (verihiutaleiden puutos) hoidossa.
FDA hyväksyi Amicarin käytön antifibrinolyyttisenä lääkkeenä vuonna 1998. Vuonna 2018 FDA myönsi hyväksynnän myös Amicarin geneeriselle vastineelle, jota valmistavat Vitruvias Therapeutics ja Sunny Pharmtech.
***
Hemophilia News Today on puhtaasti tautia koskeva uutis- ja informaatiosivusto. Se ei anna lääketieteellistä neuvontaa, diagnoosia tai hoitoa. Tämän sisällön ei ole tarkoitus korvata ammattimaista lääketieteellistä neuvontaa, diagnoosia tai hoitoa. Kysy aina neuvoa lääkäriltäsi tai muulta pätevältä terveydenhuollon tarjoajalta, jos sinulla on lääketieteellistä tilaa koskevia kysymyksiä. Älä koskaan jätä huomiotta ammattitaitoista lääketieteellistä neuvontaa tai viivyttele sen hakemisessa sen vuoksi, että olet lukenut jotain tältä verkkosivustolta.