Aprotiniini

BY admin

| 1 joulukuun, 2021

Tunniste
Farmakologia
Vuorovaikutukset
Tuotteet
Kategoriat
Kemialliset tunnisteet
Kliiniset tutkimukset
Farmakotiede
Ominaisuudet
Tavoitteet
entsyymit

Tunniste

Nimi Aprotiniini Saantitunnus DB06692 Kuvaus

Aprotiniini on proteiinipohjainen lääkeaine, joka tunnetaan myös nimellä naudan haiman trypsiinin estäjä (BPTI). Koska sillä on kyky hidastaa fibrinolyysiä, sitä on käytetty verenvuodon vähentämiseen monimutkaisissa leikkauksissa, kuten sydän- ja maksaleikkauksissa. Tätä tarkoitusta varten se annetaan yleensä injektiona. Aprotiniinin käytön tavoitteena oli myöhemmin minimoida verenhukan aiheuttamasta hypotensiosta johtuvat loppuelinvauriot leikkauksen aikana ja vähentää verensiirtojen tarvetta leikkauksen aikana. Lääke vedettiin kuitenkin virallisesti pois markkinoilta maailmanlaajuisesti toukokuussa 2008 sen jälkeen, kun tutkimukset vahvistivat, että sen käyttö lisäsi komplikaatioiden tai kuoleman riskiä. Tämän vuoksi ainetta on saatavilla vain hyvin rajoitettuun tutkimuskäyttöön.

Tyyppi Biotekniikkaryhmät Hyväksytty, tutkittu, peruutettu Biologinen luokitus Proteiinipohjaiset hoidot
Muut proteiinipohjaiset hoidot ProteiinirakenneProteiini Kemiallinen kaava C284H432N84O79S7 Proteiini Keskipaino 6511.439 Da Sekvenssit

>Aprotinin (bovine pancreatic trypsin inhibitor)RPDFCLEPPYTGPCKARIIRYFYNAKAGLCQTFVYGGCRAKRNNFKSAEDCMRTCGGA

Lataa FASTA-muoto

Synonyymit

Aprotiniini
Aprotiniini (nauta)
Aprotiniinin biosynteettinen
Aprotiniini naudanliha
Aprotiniinin konsentroitu liuos
Aprotinina
Aprotiniini
Aprotininum
Naudan aprotiniini
Naudan haiman trypsiinin inhibiittori
BPTI
Fibrinolyysi-inhibiittori
Trypsiinin inhibiittori, pancreatic basic

Ulkoiset tunnukset

232-994-9
Bayer A 128
Bayer-A-128
BAYERA-128
RIKER 52G
Riker-52G
RP 9921
RP-9921

Farmakologia

Pharmacology

Nopeuta lääkeainetutkimustasi alan ainoan täysin yhdistetyn ADMET-tietokannan avulla, ihanteellinen seuraaviin tarkoituksiin:

Machine Learning

Data Science

Drug Discovery

Biihdytä lääketutkimustasi täysin yhdistetyllä ADMET-tietokokonaisuudella

Learn more

Indikaatio

For profylaktiseen käyttöön vähentämään perioperatiivista verenhukkaa ja verensiirron tarvetta potilailla, joille tehdään sepelvaltimoiden ohitusleikkauksen yhteydessä kardiopulmonaalinen ohitusleikkaus ja joilla on suurentunut verenhukan ja verensiirron riski.

Liitännäishoidot

Haavan paraneminen
Kirurgisen hemostaasihoidon ylläpito

Vasta-aiheet & Blackbox-varoitukset Contraindications

Vasta-aiheet & Blackbox-varoitukset

Kaupallisista tiedoistamme saat käyttööni tärkeät tiedot vaarallisista riskeistä, vasta-aiheista ja haittavaikutuksista.

Lue lisää

Blackbox-varoituksemme kattavat riskit, vasta-aiheet ja haittavaikutukset

Lue lisää

Farmakodynamiikka

Aprotiniini on laajakirjoinen proteaasi-inhibiittori, joka moduloi systeemistä tulehdusreaktiota (SIR, systemic inflammatory response), joka liittyy sydämentoimintaleikkaukseen (CPB, cardio-pulmonaalinen ohitus). SIR johtaa hemostaattisen, fibrinolyyttisen, solu- ja humoraalisen tulehdusjärjestelmän toisiinsa liittyvään aktivoitumiseen. Aprotiniini estää useita välittäjäaineita, mikä johtaa tulehdusreaktioiden, fibrinolyysin ja trombiinin muodostumisen heikkenemiseen. Aprotiniini estää pro-inflammatoristen sytokiinien vapautumista ja ylläpitää glykoproteiinien homeostaasia. Verihiutaleissa aprotiniini vähentää glykoproteiinikatoa (esim. GpIb, GpIIb/IIIa), kun taas granulosyyteissä se estää tulehdusta edistävien adheesioglykoproteiinien (esim. CD11b) ilmentymistä. Aprotiniinin käytön vaikutuksiin CPB:ssä kuuluu tulehdusreaktion väheneminen, mikä näkyy vähentyneenä allogeenisten verensiirtojen tarpeena, vähentyneenä verenvuotona ja vähentyneenä välikarsinan uusintaleikkauksena verenvuodon vuoksi.

Vaikutusmekanismi

Aprotiniini estää seriiniproteaaseja, mukaan lukien trypsiiniä, kymotrypsiiniä ja plasmiinia pitoisuutena noin 125 000 IU/ml ja kallikreiinia pitoisuutena 300 000 IU/ml. Kallikreiinin esto estää tekijän XIIa muodostumista. Tämä estää sisäisen hyytymisreitin ja fibrinolyysin. Myös plasmiinin esto hidastaa fibrinolyysiä.

Kohde	Vaikutukset	Organismi
UTrypsin.1	Ei saatavilla	ihminen
UChymotrypsinogeeni B	Ei saatavilla	Humans
UPlasminogen	Ei saatavilla	Humans
UKallikrein-1	Ei ole saatavilla	Ihmiset

Imeytyminen

100% (IV)

Jakaantumistilavuus Ei ole saatavilla Proteiiniin sitoutuminen Ei ole saatavilla Metabolia

Aprotiniini hajoaa hitaasti lysosomaalisissa entsyymeissä.

Eliminaatioreitti

Radioleimattua aprotiniinia annetun infuusiokerta-annoksen jälkeen noin 25-40 % radioaktiivisuudesta erittyy virtsaan 48 tunnin aikana. 1 miljoonan KIU:n 30 minuutin infuusion jälkeen noin 2 % erittyy muuttumattomana lääkkeenä.Suuremman, 30 minuutin aikana infusoidun 2 miljoonan KIU:n annoksen jälkeen muuttumattoman aprotiniinin erittyminen virtsaan on noin 9 % annoksesta.

Puoliintumisaika

Tämän jakautumisvaiheen jälkeen plasman puoliintumisaika on noin 150 minuuttia. Myöhemmissä ajankohdissa (eli yli 5 tunnin kuluttua annostelusta) seuraa terminaalinen eliminaatiovaihe, jonka puoliintumisaika on noin 10 tuntia.

Poistuma Ei saatavilla Haittavaikutukset Lääkinnälliset virheet

Vähennä hoitovirheitä

ja paranna hoitotuloksia kattavien & jäsenneltyjen lääkevalmisteiden haittavaikutuksia koskevien tietojen avulla.

Learn more

Reduce medical errors & improve treatment outcomes with our adverse effects data

Learn lisää

Myrkyllisyys Ei saatavilla Vaikuttavat organismit

Ihmiset ja muut nisäkkäät

Vaikutusreitit

Vaikutusreitti	Kategoria
Aprotiniinin vaikutustie	Lääkkeen vaikutus

Farmakogeneettiset vaikutukset/ADR:t Ei saatavilla

Vuorovaikutukset

Lääkeaineiden väliset yhteisvaikutukset

Tietoja ei pidä tulkita ilman terveydenhuollon ammattilaisen apua. Jos uskot, että sinulla on yhteisvaikutuksia, ota välittömästi yhteyttä terveydenhuollon tarjoajaan. Yhteisvaikutusten puuttuminen ei välttämättä tarkoita, ettei yhteisvaikutuksia ole.

Hyväksytty
Vet-hyväksytty
Lääketieteellinen
Lääkkeellinen
Liittyy
Viitattu
Tutkimukseen
Kokeellinen
Kaikki huumausaineet

Lääke	Vuorovaikutus
Lääkeaines
Lääkeaines…lääkkeiden vuorovaikutukset ohjelmistoosi
Acebutololi	Aprotiniini saattaa lisätä acebutololin bradykardisia vaikutuksia.
Asetyylikoliini	Haittavaikutusten riski tai vakavuus voi lisääntyä, kun aprotiniini yhdistetään asetyylikoliinin kanssa.
Aklidinium	Aprotiniini voi lisätä aklidiniumin neuromuskulaarista salpaavaa vaikutusta.
Albutrepenonakog alfa	Aprotiniini saattaa lisätä Albutrepenonakog alfan trombogeneettisiä vaikutuksia.
Alfa-1-proteinaasi-inhibiittori	Alfa-1-proteinaasi-inhibiittori saattaa lisätä Aprotiniinin trombogeneettisiä vaikutuksia.
Alteplaasi	Alteplaasin terapeuttinen teho voi heikentyä, kun sitä käytetään yhdessä Aprotiniinin kanssa.
Amantadiini	Amantadiinin terapeuttinen teho voi heikentyä, kun sitä käytetään yhdessä Aprotiniinin kanssa.
Amifampridiini	Haittavaikutusten riski tai vakavuus voi lisääntyä, kun Aprotininia käytetään yhdessä Amifampridiinin kanssa.
Aminokaproiinihappo	Aminokaproiinihappo voi lisätä Aprotininin trombogeenisiä vaikutuksia.
Amitriptyliini	Amitriptyliinin terapeuttinen teho voi heikentyä, kun sitä käytetään yhdessä Aprotininin kanssa.

paranna potilastuloksia

Rakenna tehokkaita päätöksenteon tukivälineitä alan kattavimmalla lääkkeiden yhteisvaikutusten tarkistusohjelmalla.

Lisätietoja

Elintarvikkeiden yhteisvaikutukset Ei saatavilla

Tuotteet

Products

Kattavat & strukturoidut lääkevalmistetiedot

Yhdistä erilaiset tunnisteet hakemusnumeroista tuotekoodeihin kaupallisten tietokantojemme avulla.

Opi lisää

Liitä eri tunnisteet helposti takaisin tietokokonaisuuksiimme

Opi lisää

Tuotemerkin nimi Reseptivalmisteet

Nimi	Arkkiannos	Vahvuus	Reitti	Labeller	Markkinoinnin alku	Markkinoinnin loppu	Regio	Image
Trasylol	Liuos	10000 yksikköä	Sisäänannettava	Nordic Group Bv	1997-12-15	Ei sovelleta	Kanada
Trasylol	Liuos	1000000 1/100ml	Intravenoosina	Bayer Pharmaceuticals Corporation	1993-12-29	2008-05-22	Yhdysvallat
Trasylol	Liuos	2000000 1/200ml	Intravenoosisesti	Bayer Pharmaceuticals Corporation	1993-12-29	2008-05-22	Yhdysvallat
Trasylol Inj 10000 Kiu/ml	Neste			Sisäannoksena	Miles Canada Inc. Pharmaceutical Division	1981-12-31	1998-09…25	Kanada

Mixture Products

Nimi	Ainesosat	Dosointi	Reitti	Labeller	Markkinoinnin alku	Markkinoinnin loppu	Regio
Artiss	Aprotiniini (3000 kiu) + kalsiumkloridi (40 mcmol) + Fibrinogeeni ihmisen (125 mg) + Ihmisen trombiini (4 yksikköä)	Liuos	Topical	Baxter Laboratories	2011-12-18	Ei sovelleta	Kanada
ARTISS 10 ML ÇÖZELTİ İÇEREN KULLANIMA HAZIR ENJEKTOR, 1 ADET	Aprotiniini (3000 KIU/ml) + Kalsiumkloridihydraatti (40 mcmol/ml) + Fibrinogeeni inhimillinen (91 mg/ml) + Trombiini (4 IU/ml)	Liuos	Topikaalinen	BAXTER TURKEY RENAL HİZMETLER A.Ş.	2020-08-14	Ei sovelleta	Turkki
ARTISS 2 ML ÇÖZELTİ İÇEREN KULLANIMA HAZIR ENJEKTOR, 1 ADET	Aprotiniini (3000 KIU/ml) + Kalsiumkloridihydraatti (40 mcmol/ml) + Fibrinogeeni inhimillinen (91 mg/ml) + Trombiini (4 IU/ml)	Liuos	Topical	BAXTER TURKEY RENAL HİZMETLER A.Ş.	2020-08-14	Ei sovelleta	Turkki
ARTISS 4 ML ÇÖZELTİ İÇEREN KULLANIMA HAZIR ENJEKTOR, 1 ADET	Aprotiniini (3000 KIU/ml) + Kalsiumkloridihydraatti (40 mcmol/ml) + Fibrinogeeni inhimillinen (91 mg/ml) + Trombiini (4 IU/ml)	Liuos	Topical	BAXTER TURKEY RENAL HİZMETLER A.Ş.	2020-08-14	Ei sovelleta	Turkki
BERIPLAST-P COMBI SET 1 ML TROMBİN ÇÖZELTİSİ VE 1 ML FİBRİNOJEN ÇÖZELTİSİ İÇEREN FİBRİN YAPIŞTIRICI	Aprotiniini (1000 KIU/ml) + Antihemofiilinen tekijä humaani (60 IU/ml) + Kalsiumkloridihydraatti (5.9 mg/ml) + Fibrinogeeni human (90 mg/ml) + Trombiini (500 IU/ml)	Liuos		CSL BEHRİNG BİYOTERAPİ İLAÇ DIŞ TİC. A.Ş.	2020-08-14	Ei sovelleta	Turkki
BERIPLAST-P COMBI SET 3 ML TROMBİN ÇÖZELTİSİ VE 1 ML FİBRİNOJEN ÇÖZELTİSİ İÇEREN FİBRİN YAPIŞTIRICI	Aprotiniini (1000 KIU/ml) + Antihemofiilinen tekijä humaani (60 IU/ml) + Kalsiumkloridihydraatti (5.9 mg/ml) + Fibrinogeeni human (90 mg/ml) + Trombiini (500 IU/ml)	Liuos		CSL BEHRİNG BİYOTERAPİ İLAÇ DIŞ TİC. A.Ş.	2020-08-14	Ei sovelleta	Turkki
TİSSE İNTERNASYONEL SAĞ. ÜR. İTH. İHR. PAZ. SAN. VE TİC. LTD. ŞTİ.EL LYO 1 ML TROMBIN ÇÖZELTİSİ VE 1 ML FIBRINOJEN ÇÖZELTİSİ ICEREN IKI BILESENLI FIBRIN YAPISTIRICI, SET 1 (2 İĞNE+2 ENJEKTÖR) VE SET 2 (2 İĞNE +2 ENJEKTÖR+1 ENJEKTÖR KLİPSİ+2 BİRLEŞTİRME PARÇASI+ 4 APLİKASYON İĞNESİ	Aprotiniini (3000 KIU/ml) + Kalsiumkloridi (40 µmol/ml) + Fibrinogeeni human (91 mg/ml) + Trombiini (500 IU/ml)	Kit; Liuos		ECZACIBAŞI-BAXTER HASTANE ÜRÜNLERİ SAN.VE TİC. A.Ş.	2020-08-14	2017-11-02	Turkki
Tisseel	Aprotiniini (3000 kiu) + kalsiumkloridi (40 %). mcmol) + Fibrinogeeni human (125 mg) + Ihmisen trombiini (500 yksikköä)	Kit	Topical	Baxter Laboratories	2011-12-14	Ei sovelleta	Kanada
Tisseel	Aprotiniini (3000 kiu) + kalsium kloridi (40 mcmol) + Fibrinogeeni human (125 mg) + Ihmisen trombiini (500 yksikköä)	Liuos	Topical	Baxter Laboratories	2011-06-20	Ei sovelleta	Kanada
TISSEEL 10 ML ÇÖZELTİ İÇEREN KULLANIMA HAZIR ENJEKTÖR 1 ADET	Aprotiniini (3000 KIU/mL) + Kalsiumkloridi (40 µmol/mL) + Fibrinogeeni human (91 mg/mL) + Trombiini (500 IU/mL)	Kit; Liuos		BAXTER TURKEY RENAL HİZMETLER A.Ş.	2020-08-14	Ei sovelleta	Turkki

Kategoriat

ATC-koodit B02AB01 – Aprotiniini

B02AB – Proteinaasi-inhibiittorit
B02A – ANTIFIBRINOLYYTIKOT

B02 – Aprotiniini

B02AB – Proteinaasi-inhibiittorit
B02 – ANTIHEMORRHAGICS
B – BLOOD AND BLOOD FORMING ORGANS

Lääkeryhmät Kemiallinen taksonomiaProvided by Classyfire Kuvaus Not Available Kingdom Orgaaniset yhdisteet Yläluokka Orgaaniset hapot Luokka Orgaaniset hapot Luokka Karboksyylihapot ja johdannaiset Alaluokka Aminohapot, Peptidit ja analogit Suorat vanhemmat Peptidit Vaihtoehtoiset vanhemmat Ei saatavilla Substituentit Ei saatavilla Molekulaarinen viitekehys Ei saatavilla Ulkoiset kuvaajat Ei saatavilla

Kemialliset tunnisteet

UNII 04XPW8C0FL CAS-numero 9087-70-1 Synteesi Viittaus

Marion Steinbuch, Jacques Chabbat, Olivier Taby, ”Prosessi aktivoidun proteiini C:n valmistamiseksi immobilisoidulla aprotiniinikromatografialla.” Yhdysvaltain patentti US5198534, myönnetty helmikuussa 1985.

US5198534 Yleiset viitteet

Mahdy AM, Webster NR: Perioperative systemic haemostatic agents. Br J Anaesth. 2004 Dec;93(6):842-58. Epub 2004 Jul 26.

Ulkoiset linkit KEGG Drug D02971 PubChem Substance 347910361 RxNav 353110 ChEMBL CHEMBL1201619 Therapeutic Targets Database DAP000185 PharmGKB PA448472 RxList RxList Drug Page Lääkkeet.com Drugs.com Lääkesivu Wikipedia Aprotinin AHFS-koodit

20:28.16 – Hemostatics

FDA-merkintä

Lataa (108 KB)

Käyttöturvallisuustiedote

Lataa (19.5 KB)

Kliiniset tutkimukset

Vaihe	Tila	Tarkoitus	Ehdot	Luku
4	Toteutunut	Hoito	Lokaalin verenvuodon hallinta eturauhasen poistoleikkauksessa olevilla potilailla	1
3	Toteutunut	Ennaltaehkäisy	Verenhukka,Kirurginen	1
3	Toteutunut	Hoito	Hemostaasi perifeeristä verisuonitoimenpidettä saavilla osallistujilla. Expanded Polytetrafluoroethylene (ePTFE) Graft Prostheses	1
3	Terminated	Prevention	Blood Losses,Kirurgiset / postoperatiiviset verenvuodot	1
3	Keskeytetty	Hoito	Verenhukka,Kirurginen	1
3	Keskeytetty	Hoito	Verenhukka,Kirurgiset / Postoperatiiviset verenvuodot	1
3	Tuntematon tila	Ennaltaehkäisy	Allogeeniset verensiirrot / Aorttaläpän vaihto / Verenvuodot ja sydänkirurgia / Sepelvaltimoiden ohitusleikkaus	1
2	Viimeistelty	Hoito	Dura Defects / Pathological Processes in the Posterior Fossa	1
2	Completed	Treatment	Facial Rhytidectomy (Face-lift)	1
2	Tuntematon tila	Hoito	Sappitietulehdus / Sappiteiden sappikivet / Infektio	1

Farmakotiede

Valmistajat

Ei saatavilla

Pakkaajat

Baxter International Inc.
Bayer Healthcare

Annostusmuodot

Muoto	Reitti	Vahvuus
Liuos
Pulver, liuokseen	Topical
Kit	Topical
Powder	Powder	Topical
Kit; liuos
Liuos	Topikaalinen
Pulveri	Pehmytkudos
Liuos	Intravenooseen	10000 yksikköä
Liuos	Intravenoosi	1000000 1/100mL
Liuos	Intravenoosi	2000000 1/200mL
Liuos	Intravenoiva
Neste	Intravenoiva

Hinnat Ei saatavissa Patentit Ei saatavissa

Ominaisuudet

Tila Nestemäinen Kokeelliset ominaisuudet

Ominaisuus	Arvo	Lähde
sulamispiste (°C)	>100 °C	Ei saatavissa