aspirin

aspirin
A.S.A., Ascriptin, Aspergum, Bufferin, Ecotrin, Empirin, Halfprin, Novasen ◆, ZORprin

Farmakologinen luokitus: salisylaatti
Terapeuttinen luokitus: ei-narkoottinen kipulääke, kuumelääke, tulehduskipulääke, verihiutaleiden muodostumista estävä aine
Raskauden riskiluokka D

Käyttökohteet ja annosteluasteet
Niveltulehdus. Aikuiset: Aluksi 2,4-3,6 g p.o. päivittäin jaettuina annoksina. Nostetaan 325 mg:sta 1,2 g:aan vuorokaudessa enintään viikon välein. Ylläpitoannos on 3,6-5,4 g P.O. päivittäin jaettuina annoksina.
Lapset: 60-130 mg/kg P.O. päivittäin jaettuina annoksina.
Nuorten niveltulehdus. Lapset, jotka painavat yli 25 kg (55 lb): 2,4-3,6 g P.O. vuorokaudessa jaettuina annoksina.
Lapset, jotka painavat enintään 25 kg: 60-130 mg/kg P.O. vuorokaudessa jaettuina annoksina. Lisää 10 mg/kg vuorokaudessa enintään viikon välein. Ylläpitoannokset ovat yleensä 80-100 mg/kg vuorokaudessa; enintään 130 mg/kg vuorokaudessa.
Lievä kipu tai kuume. Aikuiset: 650 mg – 1,3 g depottabletteja P.O. q 8 tuntia, p.r.n.; enintään 3,9 g vuorokaudessa.
Aikuiset ja yli 11-vuotiaat lapset: 325-650 mg P.O. tai P.R. q 4 tuntia, p.r.n.; enintään 4 g vuorokaudessa. Tai 454 mg purukumia pureskeltuna 15 minuutin ajan ja hävitettynä, p.r.n.; enintään 3,63 g vuorokaudessa.
6-11-vuotiaat lapset: 227 mg – 454 mg pureskeltuna 15 minuutin ajan ja hävitettynä, p.r.n.; enintään 1,82 g päivässä.
3-5-vuotiaat lapset: 227 mg pureskeltuna 15 minuutin ajan ja hävitettynä, p.r.n.; enintään 681 mg päivässä.
Lievä kipu. 2-11-vuotiaat lapset: 65 mg/kg P.O. tai P.R. vuorokaudessa jaettuna q 4-6 tuntia, p.r.n.; enintään 2,5 g/m2.
Ohimenevät iskeemiset kohtaukset ja tromboemboliset häiriöt. Aikuiset: 50-325 mg p.o. vuorokaudessa (profylaktisesti miehillä) ja 160-325 mg (hoito) p.o. vuorokaudessa välittömästi tai 48 tunnin kuluessa CVA:n alkamisesta.
Hoito tai MI-riskin pienentäminen potilailla, joilla on aiempi MI tai epästabiili angina pectoris. Aikuiset: Ensisijaiseen ennaltaehkäisyyn 75-325 mg P.O. päivittäin. Sekundaaripreventioon 75-325 mg P.O. vuorokaudessa. Hoitoon 160-325 mg annosteltuna kerran vuorokaudessa.
Kawasakin (limakalvon imusolmuke) oireyhtymä. Aikuiset: 80-100 mg/kg P.O. päivittäin neljänä jaettuna annoksena. Jotkut potilaat saattavat tarvita jopa 120 mg/kg vuorokaudessa, jotta seerumin salisylaattipitoisuus pysyy hyväksyttävänä yli 200 mcg/ml kuumeisen vaiheen aikana. Kun kuume on laskenut, annos pienennetään 3-5 mg/kg:aan kerran vuorokaudessa. Hoitoa jatketaan yleensä 6-8 viikkoa.
Reumaattinen kuume ◇. Aikuiset: 4,9-7,8 g p.o. vuorokaudessa jaettuna 4-6 tunnin välein 1-2 viikon ajan. Sen jälkeen vähennetään 60-70 mg/kg vuorokaudessa 1-6 viikon ajan. Sitten vähitellen perutaan 1 – 2 viikon aikana.
Lapset: 90-130 mg/kg suun kautta vuorokaudessa jaettuna 4-6 tunnin välein.
Perikardiitti akuutin sydäninfarktin jälkeen ◇. Aikuiset: 160-325 mg P.O. päivittäin.
Reokkluusion ehkäisy sepelvaltimoiden revaskularisaatiotoimenpiteissä. Aikuiset: 325 mg P.O. 6 tuntia leikkauksen jälkeen ja jatketaan päivittäin vähintään 1 vuoden ajan.
Stentti-implantointi ◇. Aikuiset: 160-325 mg P.O. 2 tuntia ennen stentin asettamista ja jatketaan päivittäin toistaiseksi.

Farmakodynamiikka
Analgeettinen vaikutus: Aspiriini tuottaa analgesiaa epämääräisellä vaikutuksella hypotalamukseen (sentraalinen vaikutus) ja estämällä kipuimpulssien syntymistä (perifeerinen vaikutus). Perifeeriseen vaikutukseen saattaa liittyä prostaglandiinisynteesin estäminen syklo-oksigenaasientsyymin eston kautta.
Anti-inflammatorinen vaikutus: Vaikka tarkkaa mekanismia ei tunneta, aspiriinin uskotaan estävän prostaglandiinisynteesiä; se saattaa myös estää muiden tulehduksen välittäjäaineiden synteesiä tai vaikutusta.
Antipyreettinen vaikutus: Aspiriini lievittää kuumetta vaikuttamalla hypotalamuksen lämmönsäätelykeskukseen, joka saa aikaan perifeerisen vasodilataation. Tämä lisää perifeeristä verenkiertoa ja edistää hikoilua, mikä johtaa lämmönhukkaan ja jäähdytykseen haihtumalla.
Antikoagulanttinen vaikutus: Pieninä annoksina aspiriini näyttää estävän hyytymistä estämällä prostaglandiinisyntetaasin toimintaa, mikä estää verihiutaleita aggregoivan aineen tromboksaani A2:n muodostumisen. Tämä verihiutaleiden toiminnan häirintä on peruuttamatonta ja voi pidentää verenvuotoaikaa. Suurina annoksina aspiriini kuitenkin häiritsee prostasykliinin tuotantoa, joka on voimakas verisuonia supistava ja verihiutaleiden aggregaatiota estävä aine, mikä mahdollisesti mitätöi sen hyytymistä estävät ominaisuudet.

Pharmacokinetics
Absorption: Imeytyy nopeasti ja täydellisesti ruoansulatuskanavasta. Terapeuttiset veren salisylaattipitoisuudet analgesiaa ja anti-inflammatorista vaikutusta varten ovat 150-300 mcg/ml; vasteet vaihtelevat potilaskohtaisesti.
Jakaantuminen: Jakautuu laajalti useimpiin kehon kudoksiin ja nesteisiin. Proteiiniin sitoutuminen albumiiniin on pitoisuusriippuvaista, vaihtelee 75-90 %:sta ja vähenee seerumipitoisuuden kasvaessa. Vakavia toksisia vaikutuksia voi esiintyä yli 400 mcg/ml:n seerumipitoisuuksilla.
Aineenvaihdunta: Hydrolysoituu osittain ruoansulatuskanavassa salisyylihapoksi ja metaboloituu lähes kokonaan maksassa.
Erittyminen: Erittyy virtsaan salisylaattina ja sen metaboliitteina. Eliminaation puoliintumisaika vaihtelee 15-20 minuutin välillä.

Vasta-aiheet ja varotoimet
Vasta-aiheinen lääkkeelle yliherkillä potilailla ja potilailla, joilla on G6PD:n puutos tai verenvuotohäiriöitä, kuten hemofilia, von Willebrandin tauti tai telangiektasia. Vasta-aiheinen myös potilaille, joilla on NSAID:n aiheuttamia herkkyysreaktioita ja lapsille, joilla on vesirokko tai flunssan kaltaisia oireita.
Käytä varoen potilailla, joilla on GI-vaurioita, heikentynyt munuaisten toiminta, hypoprothrombinemia, K-vitamiinin puutos, tromboottinen trombosytopeeninen purppura tai maksan vajaatoiminta.

Yhteisvaikutukset
Lääkevalmisteet. Aminoglykosidit, bumetanidi, kapreomysiini, sisplatiini, erytromysiini, etakrynihappo, furosemidi, vankomysiini: Saattaa voimistaa ototoksisia vaikutuksia. Seuraa potilasta tämän vaikutuksen varalta.
Ammoniumkloridi, muut virtsan happamuuttajat: Nostavat veren aspiriinipitoisuutta. Seuraa potilasta aspiriinitoksisuuden varalta.
Antacidit suurina annoksina, muut virtsan emäksiset aineet: Alentavat veren aspiriinipitoisuutta. Seuraa potilasta salisylaattivaikutuksen vähenemisen varalta.
Antibiootit, kortikosteroidit, tulehduskipulääkkeet: Saattavat voimistaa aspiriinin haitallisia GI-vaikutuksia. Käytä yhdessä varoen.
Antikoagulantit, trombolyytit: Saattavat voimistaa aspiriinin verihiutaleita estäviä vaikutuksia. Seuraa PT:tä ja INR:ää.
Kortikosteroidit: Tehostavat aspiriinin eliminaatiota. Seuraa potilasta salisylaattivaikutuksen vähenemisen varalta.
Litium: Vähentää litiumkarbonaatin munuaispuhdistumaa, mikä lisää seerumin litiumpitoisuuksia ja haittavaikutusten riskiä. Seuraa litiumpitoisuuksia.
Fenyylibutatsoni, probenesidi, sulfinpyratsoni: Aspiriini on antagonisti näiden lääkkeiden urikosuriinivaikutukselle. Vältä käyttöä yhdessä.
Fenytoiini, sulfonyyliureat, varfariini: Voi aiheuttaa jommankumman lääkkeen syrjäytymistä ja haittavaikutuksia. Seuraa hoitoa tarkasti.
Lääke-yrtti. Kihokki, ginkgo, hevoskastanja, keltavahvero, piikkituhka, puna-apila: Saattaa lisätä Drug-herbin riskiä. Feverfew, ginkgo, hevoskastanja, kelpware, prickly ash, puna-apila: Saattaa lisätä verenvuotoriskiä. Älä käytä yhdessä.
Puna-apila: Saattaa lisätä antikoagulaatiovaikutusta. Vältä käyttöä yhdessä. Jos näitä aineita on käytettävä yhdessä, seuraa PT:tä ja INR:ää tarkasti.
Lääke-ruoka. Mikä tahansa ruoka: Viivästyttää ja vähentää aspiriinin imeytymistä. Tarkkaile vähentynyttä salisylaattivaikutusta.
Lääke-elämäntapa. Alkoholin käyttö: Voi voimistaa aspiriinin haitallisia GI-vaikutuksia. Kannattaa välttää alkoholin käyttöä.

Haittavaikutukset
EENT: tinnitus, kuulon heikkeneminen.
GI: pahoinvointi, GI-vaivat, okkultinen verenvuoto, dyspepsia, GI-verenvuoto.
GU: akuutti munuaisten vajaatoiminta.
Hematologiset: leukopenia, trombosytopenia, pidentynyt verenvuotoaika.
Hepatiittiset: maksan toimintahäiriö, hepatiitti.
Iho: ihottuma, mustelmat, urtikaria.
Muut: yliherkkyysreaktiot (anafylaksia, astma), Reyen oireyhtymä, angioedeema.

Vaikutus laboratoriotutkimustuloksiin
Saattaa suurentaa seerumin kreatiniini- ja BUN-arvoja.
Saattaa suurentaa maksan toimintakoearvoja. Saattaa pienentää WBC- ja trombosyyttiarvoja.

Yliannostus ja hoito
Yliannostuksen merkkejä ja oireita ovat ruoansulatuskanavan epämukavuus, oliguria, akuutti munuaisten vajaatoiminta, hypertermia, EEG-poikkeavuudet ja levottomuus sekä metabolinen asidoosi, johon liittyy hengitysalkaloosi, hyperpnea ja takypnea lisääntyneen hiilidioksidituotannon ja hengityskeskuksen suoranaisen stimulaation vuoksi.
Asperiinin yliannostuksen hoitamiseksi potilaan vatsa on tyhjennettävä välittömästi aiheuttamalla oksennus ipecac-siirapilla, jos potilas on tajuissaan, tai mahahuuhtelulla. Annostele aktiivihiiltä nenämahaletkun kautta. Tarjoa oireenmukaisia ja tukitoimia (hengityksen tukeminen ja neste- ja elektrolyyttitasapainon korjaaminen). Seuraa tarkasti laboratorioparametreja ja elintoimintoja. Tehosta munuaisten erittymistä antamalla natriumbikarbonaattia virtsan alkalisoimiseksi. Käytä jäähdytyspeittoa tai sieniä, jos potilaan peräsuolen lämpötila on yli 40° C (104° F). Hemodialyysi poistaa aspiriinia tehokkaasti, mutta sitä käytetään vain vakavasti myrkytetyille henkilöille tai niille, joilla on keuhkoödeeman riski.

Erityistä huomioitavaa
Aspiriini häiritsee virtsan glukoosimääritystä, joka tehdään Diastix-, Chemstrip uG-, glukoosi-entsyymitestiliuska-, Clinitest- ja Benedictin liuoksella, sekä virtsan 5-hydroksi-indolietikkahappo- ja vanillylmandeliinihappotestejä. Seerumin virtsahappotasot voivat olla virheellisesti koholla. Aspiriini voi häiritä virtsan asetoetikkahappoa mittaavaa Gerhardtin testiä.
Salisylaatteja on käytettävä varoen potilailla, joilla on aiemmin ollut GI-sairaus (erityisesti mahahaava), suurentunut GI-verenvuotoriski tai munuaisten heikentynyt toiminta.
Tabletit voidaan pureskella, murskata tai murentaa ja antaa ruoan tai nesteen kanssa nielemisen helpottamiseksi. Päällystämättömät tavalliset aspiriinitabletit, jotka on jätetty kosketuksiin suun limakalvojen kanssa, ja aspiriinia sisältävät purukumit ovat aiheuttaneet limakalvojen eroosioita ja suun haavaumia.
Potilaan tulee ottaa 8 oz (240 ml) vettä tai maitoa salisylaattien kanssa, jotta varmistetaan kulkeutuminen mahalaukkuun. Neuvo potilasta istumaan 15-30 minuuttia salisylaattien ottamisen jälkeen, jotta salisylaatti ei jää ruokatorveen.
Enteropäällysteiset valmisteet imeytyvät hitaasti eivätkä sovellu akuuttihoitoon. Ne ovat ihanteellisia pitkäaikaishoitoon, kuten niveltulehduksen hoitoon.
Ei ole näyttöä siitä, että aspiriini vähentäisi ohimenevien iskeemisten kohtausten riskiä naisilla.
Tarkkaile usein elintoimintoja, erityisesti lämpötilaa.
Salisylaatit saattavat peittää akuutin infektion merkit ja oireet (kuume, myalgia, eryteema); arvioi huolellisesti potilaat, joilla on infektioriski, kuten diabeetikot.
Salisylaattihoidon aikana on seurattava säännöllisesti verenkuvan, verihiutaleiden, PT:n, BUN:n, seerumin kreatiniinin ja maksan toimintatutkimuksia poikkeavuuksien havaitsemiseksi.
Arvioi potilas verenvuodon merkkien ja oireiden, kuten petekioiden, mustelmien, kahvinmakuisen oksennuksen ja mustan tervaisen ulosteen varalta.
Lopeta aspiriinihoito 1 viikkoa ennen elektiivistä leikkausta, jos mahdollista.
Aikuisten ei tulisi käyttää lääkettä itsehoitoon yli 10 päivän ajan.
Harkitse annoksen pienentämistä, jos kuume tai sairaus aiheuttaa nestevajetta.
Kosteus voi aiheuttaa aspiriinin tehon heikkenemistä. Säilytä viileässä, kuivassa paikassa ja vältä käyttöä, jos tabletit haisevat etikalle.
Raskaana olevat potilaat
Aspiriinia on käytetty raskauskomplikaatioiden ehkäisyyn, mukaan lukien preeklampsia, raskaudenkeskeytykset, joihin liittyy anamneesissa fosfolipidivastainen oireyhtymä, ja toistuvat raskaudenkeskeytykset. Vältä yleisesti käyttöä raskauden aikana.
Imettävät potilaat
Salisylaatteja esiintyy äidinmaidossa; vältä käyttöä imetyksen aikana.
Pediatriset potilaat
Koska epidemiologinen yhteys Reyen oireyhtymään on todettu, Centers for Disease Control and Prevention suosittelee, että lapsille, joilla on vesirokko tai flunssan kaltaisia oireita, ei anneta aspiriinia tai muita salisylaatteja. Älä käytä pitkäaikaista salisylaattihoitoa alle 14-vuotiaille lapsille; turvallisuutta ei ole osoitettu. Älä käytä yli 5 kertaa päivässä tai yli 5 päivän ajan.
Geriatriset potilaat
Yli 60-vuotiaat potilaat saattavat olla herkempiä aspiriinin toksisille vaikutuksille. Käytä varovaisesti. Aspiriinin vaikutukset munuaisten prostaglandiineihin voivat aiheuttaa nesteen kertymistä ja turvotusta, mikä on merkittävä haitta geriatrisille potilaille ja sydämen vajaatoimintaa sairastaville.

Potilasvalistus
Kerro vanhemmille, että heidän on pidettävä aspiriini poissa lasten ulottuvilta; kehota käyttämään lapsiturvallisia sulkimia, koska aspiriini on johtava myrkytysten aiheuttaja.
Neuvo potilaita, jotka saavat pitkäaikaista, suuriannoksista aspiriinihoitoa, tarkkailemaan petekioita, ienverenvuotoa ja ruoansulatuskanavan verenvuodon merkkejä.
Ohjeista potilasta välttämään aspiriinin käyttöä, jos hän on allerginen tartratsiiniväriaineelle.
Kehota potilasta ottamaan lääke ruoan kanssa tai aterioiden jälkeen ruoansulatuskanavan häiriöiden välttämiseksi.

Reaktiot voivat olla yleisiä, harvinaisia, henkeä uhkaavia tai yleisiä ja henkeä uhkaavia.
◆ Vain Kanadassa
◇ Ei merkitty kliiniseen käyttöön

.