Avanafiili

Identification

Nimi Avanafiili Accession Number DB06237 Kuvaus

Avanafiili on fosfodiesteraasi-5:n (PDE5) estäjä, jota käytetään erektiohäiriöiden hoitoon. Verrattuna muihin saman luokan lääkkeisiin sillä on suurempi selektiivisyys PDE5:lle kuin PDE6:lle kuin sekä sildenafiililla että vardenafiililla, mutta pienempi selektiivisyys kuin tadalafiililla, mikä viittaa suhteellisen pienempään riskiin, että PDE6:n off-target-estäjään liittyvien näköhäiriöiden riski on suhteellisen pieni.5

Se sai ensimmäisen kerran FDA:n hyväksynnän 27. huhtikuuta 2012,4 ja sen jälkeen EMA:n hyväksynnän kesäkuussa 2013.5

Tyyppi Pienet molekyyliryhmät Hyväksytty rakenne

3D

Lataa

Samankaltaiset rakenteet

Avanafiilin rakenne (DB06237)

×

Sulje

Painokeskiarvo: 483.951
Monoisotooppinen: 483.17856544 Kemiallinen kaava C23H26ClN7O3 Synonyymit

• (S)-4-(3-kloori-4-metoksibentsyyliamino)-2-(2-hydroksimetyylipyrrolidiini-1-yyli)-N-pyrimidiini-2-yylimetyyli-5-…pyrimidiinikarboksamidi
• Avanafiili
• Avanafilo

Ulkoiset tunnukset

• TA-1790

Farmakologia

Indikaatio

Avanafiili on tarkoitettu erektiohäiriön hoitoon.4

Liitännäissairaudet

• Erektiohäiriö

Vasta-aiheet & Blackbox-varoitukset

Farmakodynamiikka

Avanafiili on vahva kilpaileva fosfodiesteraasi 5:n (PDE5) estäjä, jonka todettu in vitro-IC50-arvo on 5,2 nM. 5 Sen estovaikutus PDE5:een on 100-kertaisesti voimakkaampi kuin PDE6:een ja >1000-kertaisesti voimakkaampi kuin muihin PDE-entsyymeihin,4 mikä tarkoittaa, että se aiheuttaa vähemmän todennäköisesti näköhäiriöitä ja kardiovaskulaarisia haittavaikutuksia verrattuna vähemmän selektiivisiin PDE5:n estäjiin kuten sildenafiiliin ja vardenafiiliin.5 Sen vaikutus alkaa suhteellisen nopeasti, joten sitä voidaan antaa jo 15 minuuttia ennen seksuaalista toimintaa.4

PDE5:n estäjät, kuten avanafiili, voivat aiheuttaa merkittäviä lääkeaineinteraktioita, kun niitä annetaan yhdessä tiettyjen verenpainelääkkeiden kanssa (esim. alfasalpaajat, huomattavat määrät alkoholia).4 PDE5:n estäjät on yhdistetty myös ei-arteriittisen anteriorisen iskeemisen optisen neuropatian (NAION) kehittymiseen, harvinaiseen tilaan, joka tyypillisesti ilmenee äkillisenä näön menetyksenä toisesta tai kummastakin silmästä, ja se näyttäisi olevan tavallisempi potilailla, joilla on ”ahtaasti” asennettu näkökenttä. Potilaiden, joilla esiintyy minkä tahansa asteista näön heikkenemistä, on välittömästi lopetettava kaikkien PDE5:n estäjien käyttö ja hakeuduttava lääkärin hoitoon.4 Joillakin lainkäyttöalueilla aiempaa NAIONia tai muita verkkokalvon degeneratiivisia sairauksia pidetään vasta-aiheena avanafiilihoidolle.8

Vaikutusmekanismi

Avanafiili estää cGMP:n spesifistä fosfodiesteraasityyppi 5:ttä (PDE5:tä), joka on vastuussa peniksen ympärillä sijaitsevan korpus cavernosum -kalvokivenkierukan (corpus cavernosum) cGMP:n hajoamisesta. Seksuaalinen kiihottuminen johtaa paikalliseen typpioksidin vapautumiseen, joka puolestaan stimuloi guanylaattisyklaasientsyymiä tuottamaan cGMP:tä. Kohonneet cGMP-tasot johtavat paikalliseen sileän lihaksen rentoutumiseen ja lisääntyneeseen verenvirtaukseen penikseen (eli erektioon).4,5

Koska PDE5:n estäjät, kuten avanafiili, vaativat farmakologisen vaikutuksensa aikaansaamiseksi typpioksidin endogeenista vapautumista, niillä ei ole vaikutusta käyttäjään ilman seksuaalista stimulaatiota/ärsytystä.4,5,5

Imeytyminen

Avanafiili imeytyy nopeasti oraalisen annostelun jälkeen (Tmax 30-45 minuuttia)4 , ja sen oraalinen biologinen hyötyosuus näyttäisi olevan matala tai keskinkertainen, vaikkakaan virallisia tutkimuksia ei ole tehty.5 Annostelu aterian yhteydessä johtaa Tmax:n keskimääräiseen 1,12-1,25 tunnin viiveeseen, Cmax:n 39 %:n keskimääräiseen pienenemiseen ja vähäiseen vaikutukseen AUC:hen.4,5

Jakaantumistilavuus

Avanafiilin näennäinen jakaantumistilavuus on 47-83 L.5

Proteiineihin sitoutuminen

Avanafiili ja sen kaksi tärkeintä aineenvaihduntatuotetta, M4 ja M16, sitoutuvat voimakkaasti proteiineihin plasmassa noin 99 %:lla, 97 %:lla ja 81 %:lla vastaavasti. Sitoutuminen tapahtuu pääasiassa albumiiniin (99 %), ja γ-globuliinin (43 %) ja α1-happoglykoproteiiniin (66 %) sitoutuminen on vähäisempää. 5

Metabolia

Avanafiili metaboloituu laajasti, pääasiassa CYP3A4:n ja vähäisemmässä määrin CYP2C9:n toimesta. 4,8 Muodostuu kaksi tärkeintä aineenvaihduntatuotetta, M4 ja M16, joita esiintyy plasmassa pitoisuuksina, joiden pitoisuudet vastaavat pitoisuuksina 23 % ja 29 % lähtöyhdisteen pitoisuuksista. M16-metaboliitilla ei ole farmakologista vaikutusta, mutta M4-metaboliitin PDE5:tä estävä teho on 18 % avanafiilin vastaavasta tehosta, ja sen osuus avanafiilin havaitusta farmakologisesta aktiivisuudesta on noin 4 %.4.

Näytä reaktiokumppanit alla olevien tuotteiden yläpuolella

• Avanafiili
  • Avanafiilin metaboliitti M4
    • Avanafiilin metaboliitti M16

Eliminaatioreitti

Oraalisen annostelun jälkeen avanafiili metaboloituu laajasti. Noin 62 % annetusta annoksesta erittyy metaboliitteina ulosteeseen ja noin 21 % metaboliitteina virtsaan.4

Puoliintumisaika

Tutkimukset ovat osoittaneet, että avanafiilin eliminaation terminaalinen puoliintumisaika vaihtelee, ja arviot vaihtelevat välillä 5 – 17 tuntia.5

Puhdistuma Ei saatavilla Haittavaikutukset

Toksisuus

Kokemusta avanafiilin yliannostuksesta on vain vähän. On annettu jopa 800 mg:n kerta-annoksia ja 300 mg:n toistuvia annoksia – näillä potilailla esiintyi samanlaisia haittavaikutuksia kuin terapeuttisilla annoksilla, mutta niiden esiintyvyys ja vakavuus olivat lisääntyneet.8 Avanafiilin yliannostuksen saaneita potilaita on hoidettava tavanomaisin oireenmukaisin ja tukitoimenpitein. Dialyysistä ei todennäköisesti ole hyötyä yliannostustapauksissa, koska avanafiili sitoutuu voimakkaasti proteiineihin plasmassa.4

Vaikuttavat organismit

• Ihminen ja muut nisäkkäät

Vaikutusreitit Ei ole saatavilla Farmakogeneettiset vaikutukset/ADR:t Ei ole saatavilla

Vuorovaikutukset

Lääkeaineiden väliset yhteisvaikutukset

• Hyväksytty
• Vet-hyväksytty
• Lääketieteellinen
• Liittyy
• Valmiste
• Valmiste, joka on peruutettu
• Tutkimukset

.

• Kokeellinen
• Kaikki huumausaineet

Lääke	Vuorovaikutus
		Lääkeaines Lääkeaineslääkkeen vuorovaikutukset ohjelmistoosi Abametapir Avanafiilin seerumipitoisuus voi nousta, kun se yhdistetään Abametapiriin. Abirateroni Avanafiilin metabolia voi pienentyä, kun se yhdistetään Abirateronin kanssa. Acebutololi Avanafiili voi lisätä acebutololin verenpainetta alentavaa vaikutusta. Aldesleukiini Hypotension riski tai vaikeusaste voi lisääntyä, kun avanafiili yhdistetään aldesleukiiniin. Alfutsosiini Hypotension ja synkopeen riski tai vaikeusaste voi suurentua, kun avanafiili yhdistetään alfutsosiinin kanssa. Aliskireeni Avanafiili saattaa voimistaa aliskireenin verenpainetta alentavaa vaikutusta. Alprostadiili Hypotension ja priapismin riski tai vaikeusaste voi suurentua, kun avanafiili yhdistetään alprostadiilin kanssa. Ambrisentaani Avanafiili saattaa lisätä ambrisentaanin verenpainetta alentavaa vaikutusta. Amifostiini Hypotension riski tai vaikeusaste voi suurentua, kun avanafiili yhdistetään amifostiinin kanssa. Amiloridi Hypotension riski tai vaikeusaste voi suurentua, kun avanafiili yhdistetään amiloridin kanssa. Potilaiden hoitotulosten parantaminen Rakenna tehokkaita päätöksenteon tukityökaluja alan kattavimmalla lääkkeiden yhteisvaikutusten tarkistusohjelmalla. Lisätietoja Elintarvikkeiden yhteisvaikutukset Vältä liiallista tai kroonista alkoholinkäyttöä. Huomattava alkoholinkäyttö (esim. >3 yksikköä) yhdessä avanafiilin kanssa voi lisätä hypotension riskiä. Vie ruokailun yhteydessä tai ilman ruokaa. Runsaasti rasvaa sisältävät ateriat hidastavat imeytymistä, mutta eivät kliinisesti merkittävässä määrin. Tuotteet Kattavat & strukturoidut lääkevalmistetiedot Hakemusnumeroista tuotekoodeihin, yhdistä erilaiset tunnisteet kaupallisten tietovarantojemme kautta. Learn more Liitä eri tunnisteet helposti takaisin tietokantoihin Learn more Tuotekuvat Kansainväliset/muut tuotemerkit Spedra (A. Menarini Farmaceutica Internazionale SRL) Tuotemerkki Reseptilääkkeet Nimi Dositus Vahvuus Reitti Labeller Markkinoinnin aloitus Markkinoinnin loppu Regio Kuva Spedra Tabletti 50 mg Oraalinen Menarini International Operations Luxembourg S.A. 2021-02-11 Ei sovelleta EU Spedra tabletti 200 mg sisäisesti annosteltava Menarini International Operations Luxembourg S.A. 2021-02-11 Ei sovelleta EU Spedra Tabletti 100 mg Oraalisesti Menarini International Operations Luxembourg S.A. 2016-09-08 Ei sovelleta EU Spedra tabletti 50 mg sisään otettavaksi Menarini International Operations Luxembourg S.A. 2016-09-08 Ei sovelleta EU Spedra tabletti 200 mg sisään otettavaksi Menarini International Operations Luxembourg S.A. 2016-09-08 Ei sovelleta EU Spedra tabletti 100 mg sisään otettavaksi Menarini International Operations Luxembourg S.A. 2021-02-11 Ei sovelleta EU Spedra tabletti 50 mg sisään otettavaksi Menarini International Operations Luxembourg S.A. 2021-02-11 Ei sovelleta EU Spedra tabletti 200 mg sisään otettavaksi Menarini International Operations Luxembourg S.A. 2021-02-11 Ei sovelleta EU Spedra Tabletti 200 mg Oraalinen lääkitys Menarini International Operations Luxembourg S.A. 2021-02-11 Ei sovelleta EU Spedra tabletti 200 mg suun kautta otettavaksi Menarini International Operations Luxembourg S.A. 2016-09-08 Ei sovelleta EU Kategoriat ATC-koodit G04BE10 – Avanafiili G04BE – Erektiohäiriöihin käytettävät lääkkeet G04B – UROLOGISET LÄÄKKEET G04 – UROLOGICALS G – GENITO URINAARIJÄRJESTELMÄ JA SEKSIHORMONIT Lääkeryhmät Kemiallinen taksonomiaProvided by Classyfire Kuvaus Tämä yhdiste kuuluu orgaanisten yhdisteiden luokkaan, joka tunnetaan nimellä pyrimidiinikarboksamidit. Nämä ovat yhdisteitä, jotka sisältävät pyrimidiinirenkaan, joka kantaa karboksamidia. Kuningaskunta Orgaaniset yhdisteet Yläluokka Organoheterosykliset yhdisteet Luokka Diatsiinit Alaluokka Pyrimidiinit ja pyrimidiinijohdannaiset Suora vanhempi Pyrimidiinikarboksamidit Vaihtoehtoiset vanhemmat Anisolit / Bentsyyliamiinit / Fenoksiyhdisteet / Dialkyyliaryyliamiinit / Metoksibentseenit / Alkyyliaryylieetterit / Aminopyrimidiinit ja niiden johdannaiset / Toissijaiset alkyyliaryyliamiinit / Klooribentseenit / Aryylikloridit / Imidolaktaamat / Heteroaromaattiset yhdisteet / Vinyyliamidit / Pyrrolidiinit / Sekundaariset karboksyylihappoamidit / Aminohapot ja niiden johdannaiset / Asasykliset yhdisteet / Hiilivetyhiilivetyjohdannaiset / Orgaaniset kloridit / Orgaaniset nikotiiniyhdisteet / Primaariset alkoholit / Orgaaniset oksidit näytä 12 muuta Substituentit Alkoholi / Alkyyliaryylieetteri / Amino / Aminohappo tai sen johdannaiset / Aminopyrimidiini / Anisoli / Aromaattiset heteromonosyklinen yhdiste / Aryylikloridi / Aryylihalogenidi / Asasykli / Bentsenoidi / Bentsyyliamiini / Karboksamidiryhmä / Karboksyylihappojohdannainen / Klooribentseeni / Dialkyyliaryyliamiini / Eetteri / Halobentseeni / Heteroaromaattinen yhdiste / Heteroaromaattinen yhdiste / Hiilivetyhiilivetyjohdannainen / Imidolaktaami / Metoksibentseeni / Metoksibentseeni / Monosyklinen bentseeniosa / Orgaaninen typpiyhdiste / Orgaaninen oksi / Orgaaninen happiydinyhdiste / Klooriporauskarboksidi / Orgaaninen analogia / Orgaaninen analoginen happiyhdiste. yhdiste / Orgaaninen typpiyhdiste / Orgaaninen happiyhdiste / Orgaaninen nikotiiniyhdiste / Orgaaninen nikotiiniyhdiste / Fenolieetteri / Fenoksiyhdiste / Primaarialkoholi / Pyrimidiinikarboksamidi / Pyrrolidiini / Sekundaarinen alifaattinen/aromaattinen amiini / Sekundaarinen amiini / Sekundaarinen karboksyylihappoamidi / Vinyylihappoamidi näytä 30 muuta Molekyylinen viitekehys Aromaattiset heteromonosykliset yhdisteet Ulkoiset kuvaajat monokarboksyylihappoamidi, orgaaninen klooriyhdiste, pyrimidiinit, aromaattinen amidi, prolinolit (CHEBI:66876) Chemical Identifiers UNII DR5S136IVO CAS-numero 330784-47-9 InChI Key WEAJZXNPAWBCOA-INIZCTEOSA-N InChI InChI=1S/C23H26ClN7O3/c1-34-19-6-5-15(10-18(19)24)11-27-21-17(22(33)28-13-20-25-7-3-8-26-20)12-29-23(30-21)31-9-2-4-16(31)14-32/h3,5-8,10,12,16,32H,2,4,9,11,13-14H2,1H3,(H,28,33)(H,27,29,30)/t16-/m0/s1 IUPAC-nimi 4-{amino}-2–N-pyrimidiini-5-karboksamidi SMILES COC1=C(Cl)C=C(CNC2=C(C=NC(=N2)N2CCC2CO)C(=O)NCC2=NC=CC=NC=CC=N2)C=C1 Yleiset viitteet Gur S, Sikka SC, Hellstrom WJ: Uudet fosfodiesteraasi-5:n (PDE5) estäjät diabeteksen ja ikääntymisen aiheuttaman oksidatiivisen stressin aiheuttaman erektiohäiriön lievittämisessä. Expert Opin Investig Drugs. 2008 Jun;17(6):855-64. doi: 10.1517/13543784.17.6.855 . Bruzziches R, Francomano D, Gareri P, Lenzi A, Aversa A: An update on pharmacological treatment of erectile dysfunction with phosphodiesterase type 5 inhibitors. Expert Opin Pharmacother. 2013 Jul;14(10):1333-44. doi: 10.1517/14656566.2013.799665. Epub 2013 May 16. Kedia GT, Uckert S, Assadi-Pour F, Kuczyk MA, Albrecht K: Avanafiili erektiohäiriön hoitoon: alustavat tiedot ja kliiniset avainominaisuudet. Ther Adv Urol. 2013 Feb;5(1):35-41. doi: 10.1177/1756287212466282. FDA:n hyväksymät lääkevalmisteet: Stendra (avanafiili) tabletit suun kautta EMA CHMP Assessment Report: Avanafil (INN) CaymanChem: Avanafil M4 metabolite CaymanChem: Avanafil M16 metaboliitti EMA Valmisteyhteenveto: Spedra (avanafil) oraalitabletit Ulkoiset linkit KEGG Drug D03217 PubChem Compound 9869929 PubChem Substance 175427065 ChemSpider 8045620 BindingDB 235766 RxNav 1291301 ChEBI 66876 ChEMBL CHEMBL1963681 ZINC ZINC000011677857 PDBe Ligand E6L RxList Lääkeluettelo Lääke Sivu Huumeet.com Lääkkeet.com Drug Page Wikipedia Avanafil PDB Entries 6l6e FDA label Download (465 KB) Kliiniset tutkimukset Kliiniset tutkimukset Phase Status Purpose Edellytykset Luku 4 Viimeistelty Hoito Erektiohäiriö 3 4 Viimeistelty Hoito Visio 1 4 Tuntematon tila Hoito Erektiohäiriö 1 3 Viimeistelty Hoito Erektiohäiriöt 6 3 Viimeistelty Hoito Seksuaalitoiminta ja hedelmällisyyshäiriöt NEC- Nek-Erektiohäiriöt 1 2 Täydellinen Hoito Erektiohäiriöt 1 1 Täydellinen Perusteinen Tiede Avanfil ADME / Siemennesteen altistuminen / Siemennesteen toiminta 1 1 Viimeistelty Ennaltaehkäisy Terveyskuntoutujien terveellisyys 1 1 Toteutettu Hoito Erektiohäiriöt 8 1 Toteutettu Hoito Renaalinen 1 Farmakotalous Valmistajat Ei saatavilla Pakkaajat Ei saatavilla Annostusmuodot 100 mg Muoto Reitti Vahvuus Tabletti, päällystetty oraalinen tabletti oraalinen tabletti oraalinen Tabletti Oraalinen 200 mg Tabletti Oraalinen 50 mg Tabletti Oraalinen 100 mg/1 Tabletti Oraalinen 200 mg/1 Tabletti Oraalinen 50 mg/1 Hinnat Ei saatavissa Patentit Patenttinumero Pediatrinen laajennus Hyväksytty Lopetusaika (arvioitu) Regio US6656935 Nro 2003-12-02 2020-09-13 Yhdysvallat Yhdysvallat7501409 Ei 2009-03-10 2023-05-05 Yhdysvallat Ominaisuudet Valtio Kiinteä Kokeelliset ominaisuudet Ominaisuus Arvot Lähde vesi. Liukoisuus Käytännöllisesti katsoen liukenematon https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2018/202276s018lbl.pdf Ennustetut ominaisuudet . Ominaisuus Arvon Value Lähde logP 2.78 ChemAxon pKa (vahvin hapan) 12.35 ChemAxon pKa (Vahvin emäksinen) 5.55 ChemAxon Fysiologinen varaus 0 ChemAxon Vetyakseptorien määrä 9 ChemAxon Hydrogen Donor Count 3 ChemAxon Polarin pinta-ala 125.39 Å2 ChemAxon Käännettävien sidosten määrä 9 ChemAxon Murtolujuus 131.75 m3-mol-1 ChemAxon Polarisaatio 50.87 Å3 ChemAxon Renkaiden lukumäärä 4 ChemAxon Biosaatavuus 1 ChemAxon Sääntö. Viisi Kyllä ChemAxon Ghose Filter Ei ChemAxon Veberin sääntö Ei ChemAxon MDDR-like Rule Yes ChemAxon Predicted ADMET Features Property arvo todennäköisyys ihmisen suoliston imeytyminen + 0.9958 Veriaivoeste – 0.7165 Caco-2 läpäisevä – 0.61 P-glykoproteiinisubstraatti Substraatti 0.672 P-glykoproteiini-inhibiittori I Ei inhibiittori 0.6724 P-glykoproteiinin inhibiittori II Inhibiittori 0.9038 Renaalinen orgaanisen kationin kuljettaja Ei inhibiittori 0.5282 CYP450 2C9 substraatti Ei-substraatti 0.7215 CYP450 2D6 substraatti Ei-substraatti 0.795 CYP450 3A4 substraatti Substraatti 0.6184 CYP450 1A2 substraatti Ei inhibiittori 0.5 CYP450 2C9 inhibiittori Ei inhibiittori 0.5841 CYP450 2D6 inhibiittori Ei inhibiittori 0.7495 CYP450 2C19 inhibiittori Ei inhibiittori 0.5892 CYP450 3A4:n estäjä Ei estäjä 0.549 CYP450:n estäjäpromiscuity Suuri CYP:n estäjäpromiscuity 0.5277 Ames-testi Ei AMES-toksinen 0.6096 Syöpää aiheuttava Ei karsinogeeninen Ei syöpää aiheuttava 0.8809 Biologinen hajoavuus Ei valmiiksi biologisesti hajoava 0.9929 Akuutti myrkyllisyys lepakolle 2.5077 LD50, mol/kg Ei sovellu hERG:n inhibitio (ennuste I) heikko inhibiittori 0.6671 hERG-inhibitio (predictor II) Inhibiittori 0.8671

ADMET-tiedot ennustetaan käyttämällä admetSAR:ia, ilmaista työkalua kemiallisten ADMET-ominaisuuksien arviointiin. (23092397)

Spektri

Mass Spec (NIST) Ei saatavilla Spektri

Spektri	Spektrin tyyppi	Splash Key
Ennustettu MS/MS-spektri – 10V, Positiivinen (kommentoitu)	Predicted LC-MS/MS	Ei saatavilla
Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Positive (Annotated)	Predicted LC-MS/MS	Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Positive (Annotated)	Predicted LC-MS/MS	Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Negatiivinen (kommentoitu)	Ennustettu LC-MS-MS/MS	Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Negative (Annotated)	Predicted LC-MS/MS	Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Negative (Annotated)	Predicted LC-MS/MS	Ei saatavilla

Kohteet

Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutus

Kyllä

Vaikutukset

Inhibiittori

Yleinen tehtävä Metalli-ionien sitoutuminen Erityinen tehtävä Toimii signaalinsiirrossa säätelemällä syklisten nukleotidien solunsisäistä pitoisuutta. Tämä fosfodiesteraasi katalysoi cGMP:n spesifistä hydrolyysiä 5′-GMP:ksi (PubMed:9714779, … Geenin nimi PDE5A Uniprot ID O76074 Uniprot Name cGMP-spesifinen 3′,5′-syklinen fosfodiesteraasi Molekyylipaino 99984.14 Da

1. Kedia GT, Uckert S, Assadi-Pour F, Kuczyk MA, Albrecht K: Avanafiili erektiohäiriön hoidossa: alustavat tiedot ja kliiniset keskeiset ominaisuudet. Ther Adv Urol. 2013 Feb;5(1):35-41. doi: 10.1177/1756287212466282.

entsyymit

Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutus

Tuntematon

Vaikutukset

Substraatti

Yleinen toiminto Vitamiinin d3 25- 25-hydroksylaasiaktiivisuus Spesifinen tehtävä Sytokromit P450 ovat ryhmä hemi-tiolaattimonooksygenaaseja. Maksan mikrosomeissa tämä entsyymi osallistuu NADPH-riippuvaiseen elektronin kuljetusreittiin. Se suorittaa erilaisia hapetusreaktioita…. Geenin nimi CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Name Cytochrome P450 3A4 Molekyylipaino 57342.67 Da

1. Bruzziches R, Francomano D, Gareri P, Lenzi A, Aversa A: Päivitetty versio erektiohäiriön farmakologisesta hoidosta fosfodiesteraasityyppisten 5:n estäjien kanssa. Expert Opin Pharmacother. 2013 Jul;14(10):1333-44. doi: 10.1517/14656566.2013.799665. Epub 2013 May 16.
2. FDA:n hyväksymät lääkevalmisteet: Stendra (avanafiili) tabletit suun kautta
3. EMA CHMP Assessment Report: Avanafil (INN)

Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutus

Tuntematon

Vaikutus

Substraatti

Yleinen tehtävä Steroidihydroksylaasiaktiivisuus Erityinen tehtävä Sytokromit P450 ovat ryhmä hemi-tiolaattimonooksygenaaseja. Maksan mikrosomeissa tämä entsyymi osallistuu NADPH-riippuvaiseen elektronin kuljetusreittiin. Se hapettaa erilaisia rakenteellisesti epä… Geenin nimi CYP2C9 Uniprot ID P11712 Uniprot Name Cytochrome P450 2C9 Molekyylipaino 55627,365 Da

1. EMA Valmisteyhteenveto: Spedra (avanafiili) suun kautta otettavat tabletit

×

Potilaiden hoitotulosten parantaminen

Rakenna tehokkaat päätöksenteon tukivälineet alan kattavimmalla lääkeaineiden yhteisvaikutusten tarkistusohjelmalla.

Lisätietoja

Lääke luotu 19.3.2008 16:18 / Päivitetty 11.3.2021 10:25