Bimatoprost

Dermatologiset käyttöaiheet

Bimatoprost on prostaglandiinianalogi, jota lääkeyhtiö Allergan myy Yhdysvalloissa, Kanadassa ja Euroopassa. Sitä markkinoitiin ensimmäisen kerran kauppanimellä Lumigan® (bimatoprostin silmäliuos 0,01 % tai 0,03 %) alentamaan silmänsisäistä painetta glaukoomaa tai silmänpainetautia sairastavilla potilailla.

Tutkijat huomasivat, että lääkkeellä oli sivuvaikutuksena glaukoomapotilailla ripsien kasvua stimuloiva ja ripsien tummuminen.

Allergan haki uudelleen Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkeviraston (FDA) hyväksyntää bimatoprostille kosmeettiseen tarkoitukseen eli ripsien kasvattamiseen uudella nimellä Latisse®. Joulukuussa 2008 FDA hyväksyi 0,03-prosenttisen bimatoprost-ophthalmic solution 0,03 % -valmisteen ripsihypotrikoosin (riittämättömät tai liian vähän ripsiä) hoitoon.

Bimatoprostiliuoksen vaikutus silmäripsiin

Off-label-käyttökohteet

• Bimatoprostin on raportoitu tehoavan kulmakarvojen ohenemiseen.
• Bimatoprostilla on myös potentiaalia stimuloida hiuspohjan karvojen kasvua. Allergan tutkii parhaillaan bimatoprostin uuden formulaation turvallisuutta ja tehoa käytettäväksi nimenomaan paikallisena hiustenlähtöhoitona tavallisessa kaljuuntumisessa (androgeneettinen hiustenlähtö) sekä miehillä että naisilla.
• Pilottitutkimus on osoittanut, että paikallisesti käytettävän bimatoprostin silmänympärysliuoksen 0.03 % näyttää lupaavalta paikallisen, stabiilin vitiligon hoitona.

Miten bimatoprost toimii?

• Bimatoprost on rasvahapoista johdettu yhdiste, joka on suunniteltu sitoutumaan prostaglandiinireseptoreihin.
• Prostaglandiinireseptoreita on hiusfollikkelissa.
• Bimatoprostin uskotaan vaikuttavan karvatupen kasvuun lisäämällä hiussyklin anageenivaiheessa (kasvuvaiheessa) olevien hiusten prosentuaalista osuutta ja pidentämällä tämän vaiheen kestoa.
• Bimatoprost-liuos kasvattaa myös ihopapillin (hiussolmukkeen) kokoa.
• Näillä vaikutuksilla on se vaikutus, että hiuksista tulee pidempiä ja paksumpia.
• Bimatoprost stimuloi myös ihon ja karvatupen pigmenttisoluja (melanogeneesi), mikä selittää sen havaitun tehon vitiligossa.

Mitä varotoimia sinun on noudatettava, kun käytät bimatoprostia?

• Bimatoprostiliuos on tarkoitettu käytettäväksi ylemmän silmäluomen reunojen iholle ripsien tyvelle.
• Sitä ei saa käyttää alaluomelle. Alaripset saavat lääkettä yläripsistä räpyttämällä.
• Karvankasvua voi esiintyä ihoalueilla, joita bimatoprost koskettaa usein. Ylimääräinen liuos yläluomen reunan ulkopuolella on pyyhittävä pois nenäliinalla tai muulla imukykyisellä materiaalilla tämän mahdollisuuden vähentämiseksi.
• Applikaattori on hävitettävä yhden käyttökerran jälkeen. Vastakkaiseen silmäluomen reunaan tulee käyttää uutta steriiliä applikaattoria.
• Vaikutuksen alkaminen on asteittaista, eikä se näy suurimmalla osalla potilaista ennen kuin 2 kuukauden kuluttua.
• Ripsien kasvun voidaan olettaa palautuvan vähitellen alkuperäiselle tasolle, kun bimatoprostihoito lopetetaan.
• Bimatoprostiliuos sisältää bentsalkoniumkloridia, joka voi imeytyä pehmytkosketuslinsseihin. Piilolinssit on poistettava ennen bimatoprostin käyttöä, ja ne voidaan asettaa takaisin 15 minuuttia sen antamisen jälkeen.
• Bimatoprostiliuosta on käytettävä lääkärin tarkassa valvonnassa, jos aiemmin on esiintynyt epänormaalia silmänsisäistä painetta (intraocular pressure, IOP) tai jos IOP:n hoitoon käytetään muita prostaglandiinivalmisteita.
• Bimatoprostiliuosta on käytettävä varoen potilailla, joilla on aktiivinen silmänsisäisen silmän sisäisen silmän tulehdus (esim, uveiitti), koska tulehdus voi pahentua.

Haittavaikutukset

Kliinisistä tutkimuksista saadut kokemukset

Bimatoprostiliuoksen yleisimmin raportoidut haittavaikutukset (< 4 % potilaista) ovat:

• Silmien kutina tai ärtyneisyys
• Silmien punoitus
• Tummunut iho
• Silmien kuivumisoireet
• Silmäluomien punoitus.

Kokemukset markkinoille tulon jälkeen

Bimatoprostiliuoksen markkinoille tulon jälkeisen käytön aikana kliinisessä käytännössä on todettu seuraavia reaktioita:

• Polttava tunne (silmäluomi)
• Silmäluomien punoitus
• Silmien turvotus
• Silmäluomien ärsytys/ärsytys
• Silmäluomien turpoaminen
• Ripsien tummuminen
• Kyyneleiden lisääntyminen
• Ihottuma silmäluomilla ja silmien ympärillä
• Ihottuma silmien ympärillä
• Näön hämärtyminen.

Käyttö erityisryhmissä

Raskaus

Es ei ole olemassa riittäviä ja hyvin kontrolloituja tutkimuksia bimatoprostin 0,03 %:n silmätieteen liuoksen käytöstä raskaana oleville naisille. Koska eläimillä tehdyt lisääntymistutkimukset eivät aina ennusta vastetta ihmisellä, bimatoprostiliuosta tulisi antaa raskauden aikana vain, jos mahdollinen hyöty oikeuttaa sikiölle mahdollisesti aiheutuvan riskin.

Laktointi

Ei tiedetä, erittyykö bimatoprostiliuos ihmisen maitoon. Varovaisuutta on noudatettava, kun bimatoprostia annetaan imettävälle naiselle.

Pediatrinen käyttö

Turvallisuutta ja tehoa lapsilla ei ole osoitettu.

Geriatrinen käyttö

Iäkkäiden ja muiden aikuispotilaiden välillä ei ole havaittu yleisiä eroja turvallisuudessa tai tehossa.

Maksan vajaatoiminta

Potilailla, joilla on aiemmin ollut maksasairaus tai joilla on kohonneita maksaentsyymejä, bimatoprostiliuos 0,03 % ei vaikuttanut haitallisesti maksan toimintaan 48 kuukauden aikana.