Bretyllium

BY admin
|

Bretyllium (myös bretylliumtosylaatti) on rytmihäiriölääke. Se estää noradrenaliinin vapautumista hermopäätteistä. Vaikutukseltaan se vähentää perifeerisen sympaattisen hermoston ulostuloa. Se vaikuttaa myös estämällä K+ -kanavia, ja sitä pidetään luokan III rytmihäiriölääkkeenä. Annos on 5-10 mg/kg, ja haittavaikutukset ovat korkea verenpaine, jota seuraa matala verenpaine ja kammioektopia.

Bretylium

Bretylium.svg

Kliiniset tiedot

MedlinePlus

a682861

Raskaus
luokka

  • AU: C

Hallinnon
reitit

IV, IM

ATC-koodi

  • C01BD02 (WHO)

oikeudellinen asema

oikeudellinen asema

  • US: ℞-only

Farmakokineettiset tiedot

Hyötyosuus

NA

Proteiiniin sitoutuminen

NA

Metabolia

Ei ole

Eliminoitumispuoli-.life

7-8 hours

Excretion

Renal

Identifiers

  • N-(2-bromobenzyl)-N,N-dimetyylietanaminium

CAS-numero

  • 59-41>-6 check

PubChem CID

IUPHAR/BPS

DrugBank

  • DB01158 check
ChemSpider

  • 2337 check

UNII

KEGG

  • D00645 ☒

ChEBI

  • CHEBI:3172 check

ChEMBL

  • ChEMBL1199080 ☒

CompTox Dashboard (EPA)

Kemialliset ja fysikaaliset tiedot

Formula

C11H17BrN+

Moolimassa

243.168 g-mol-1

3D-malli (JSmol)

  • Brc1ccccc1C(CC)(C)C

  • InChI=1S/C11H17BrN/c1-4-13(2,3)9-10-7-5-6-8-11(10)12/h5-8H,4,9H2,1-3H3/q+1 check
  • Key:AAQOQQKQBGPPFNS-UHFFFAOOYSA-N check

☒check (mikä tämä on?) (tarkista)

Alun perin vuonna 1959 käyttöönotettu verenpainetaudin hoitoon. Sen käytön kammiovärinän rytmihäiriölääkkeenä keksi ja patentoi Marvin Bacaner vuonna 1969 Minnesotan yliopistossa.

American Heart Association poisti bretyliumin vuoden 2000 ECC/ACC-ohjeista sen todistamattoman tehon ja jatkuvien toimitusongelmien vuoksi. Monet ovat maininneet näiden toimitusongelmien johtuvan bretylliumin valmistuksessa tarvittavista raaka-aineista. AHA:n vuoden 2005 ECC/ACC-ohjeiden julkaisemiseen mennessä bretylliumia ei mainita lainkaan, ja sitä ei käytännössä ole saatavilla suurimmassa osassa maailmaa.

8. kesäkuuta 2011 bretylliumtosylaatti ilmoitettiin, että sitä ei ole saatavilla Yhdysvalloissa sen jälkeen, kun Hospira Inc. oli pyytänyt vetämään sen NDA:n pois markkinoilta. Bretylium pysyy FDA:n lopetettujen lääkkeiden luettelossa, koska sen peruuttaminen ei johtunut turvallisuuteen tai tehoon liittyvistä huolenaiheista. Vuoden 2019 puolivälissä se otettiin uudelleen käyttöön.