Buprenorfiini

Joitakin seuraavissa huomautuksissa esitettyjä näkemyksiä hiljattain hyväksytyistä valmisteista on pidettävä alustavina, sillä julkaisuhetkellä julkaistuja tietoja on saatettu julkaista rajoitetusti ja niiden turvallisuudesta tai tehosta on Australiassa vain vähän kokemusta. Toimituksen toimeenpaneva komitea uskoo kuitenkin, että varhaisessa vaiheessa vilpittömässä mielessä tehdyillä huomautuksilla voi silti olla arvoa. Ennen uusien lääkkeiden määräämistä on komitean mielestä tärkeää, että valmistajan hyväksytyistä tuotetiedoista, lääkeinformaatiokeskuksesta tai muusta asianmukaisesta lähteestä hankitaan yksityiskohtaisempaa tietoa.

Subutex (Reckitt Benckiser)
0,4 mg:n, 2 mg:n ja 8 mg:n sublingvaalitabletit
Hyväksytty käyttöaihe: opiaattiriippuvuus
Australian lääkekäsikirjan kohta 18.6.3

Buprenorfiini on opioidireseptorien osittaisagonisti. Lääkettä on käytetty pieninä annoksina (0,2 mg) ihonalaisena kipulääkkeenä. Suuremmat annokset on nyt hyväksytty opiaattiriippuvuuden hoitoon. Buprenorfiinia voidaan käyttää vieroituksessa tai ylläpitohoitona. Sen vaikutus reseptoreihin vähentää opioidilääkkeiden himoa.

Lääke otetaan sublinguaalisesti, koska suun kautta otettua annosta seuraa ensikierron metabolia. Jopa sublinguaalisesti annettuna tablettien biologinen hyötyosuus on vain 30-35 %. Buprenorfiini metaboloituu sytokromi P450järjestelmän kautta. Koska CYP3A4 on mukana, tämän entsyymin estäjät, kuten makrolidiantibiootit, voivat nostaa buprenorfiinipitoisuuksia. Suurin osa metaboliiteista erittyy sappeen. Koska buprenorfiinin keskimääräinen puoliintumisaika on 35 tuntia, on mahdollista antaa joillekin potilaille vähemmän kuin päivittäinen annos.

Satunnaistetussa tutkimuksessa on verrattu buprenorfiinin tehoa klonidiinin ja naltreksonin tehoon162 vieroitushoidossa olevalla potilaalla. Klonidiinia saaneista potilaista 65 %, klonidiinia ja naltreksonia saaneista potilaista 81 % ja buprenorfiinia saaneista potilaista 81 % saattoi vieroituksen onnistuneesti päätökseen.1 Cochrane Collaboration on tarkastellut näyttöä, joka tukee buprenorfiinin käyttöä opioidivieroituksen hoidossa, mutta ei ole päätynyt pitävään johtopäätökseen.2

Ylläpitohoitoa varten buprenorfiini tulisi ottaa vähintään kuuden tunnin kuluttua viimeisestä heroiiniannoksesta. Tällä pyritään vähentämään vieroitusoireiden laukeamisen riskiä. Metadonista siirtyvien potilaiden kohdalla buprenorfiinin aloittamisen tulisi tapahtua vähintään 24 tunnin viiveellä. Hoito aloitetaan 4 mg:n annoksella, jota suurennetaan potilaan vasteen mukaan. Enimmäisannos on 32 mg päivässä. Kun potilas on vakaa, annostiheyttä voidaan pienentää. Jotkut potilaat pärjäävät kolmella annoksella viikossa.

Buprenorfiinia on verrattu metadoniin. Yhdessä tutkimuksessa tutkittiin 72 potilasta kuuden kuukauden ajan. Vaikka enemmän metadonia saaneita potilaita pysyi hoidossa, molemmat hoidot toimivat hyvin. Virtsatestit osoittivat opioidien käytön vähentyneen; 60 % testeistä oli negatiivisia buprenorfiinia saaneilla potilailla verrattuna 66 %:iin metadonia saaneiden potilaiden testeistä.3

Buprenorfiinin suuri ongelma on väärinkäytön riski. Koska potilaat, jotka saavat buprenorfiinia kipuun, voivat tulla riippuvaisiksi, on selvää, että se voi aiheuttaa riippuvuutta. Jotkut potilaat jauhavat tabletteja, jotta he voivat ruiskuttaa lääkettä. Tämä on vaarallista, varsinkin jos potilas käyttää myös bentsodiatsepiinejä. Kuolemantapauksia on sattunut sydän- ja hengityslamasta, kun buprenorfiinia ja bentsodiatsepiineja on pistetty.

Muut haittavaikutukset ovat vaikeasti tunnistettavissa, sillä kliinisissä tutkimuksissa raportoidut haittavaikutukset voivat johtua vieroitusoireista tai opioiditoksisuudesta. Ilmoitettuja oireita ovat päänsärky, vatsakipu, vilunväristykset, unettomuus, pahoinvointi, oksentelu ja ripuli. Maksan toiminta voi muuttua, ja joillekin potilaille kehittyy hepatiitti.

Jos hoito päätetään lopettaa, buprenorfiinia ei saa lopettaa äkillisesti. Annoksen asteittainen pienentäminen kolmen viikon aikana on suositeltavaa.

Buprenorfiinia on käytetty huumeriippuvuuden hoitoon Ranskassa vuodesta 1996 lähtien. Australian Prescriberin sisarlehti La Revue Prescrire on tarkastellut sen käyttöä ja todennut sen olevan tehokas hoito. Ranskalaiset kokemukset vahvistavat, että buprenorfiinin suurimmat riskit liittyvät väärinkäyttöön. He suosittelevat, että lääkettä määräävän lääkärin ja apteekkihenkilökunnan välillä olisi oltava hyvä kommunikaatio, erityisesti siitä, kuinka monta tablettia kerrallaan annostellaan. Buprenorfiinin käyttö osana koordinoitua lääketieteellistä ja psykososiaalista hoito-ohjelmaa on myös tärkeää.4