EGFR:n estäjät

Epidermisen kasvutekijän reseptorin (EGFR, tunnetaan myös nimellä ErbB-1 tai HER-1) estäjät ovat lääkkeitä, jotka sitoutuvat EGFR:n tiettyihin osiin ja hidastavat tai pysäyttävät solujen kasvun.

EGFR on joidenkin solujen pinnalla oleva proteiini, joka saa solut jakautumaan, kun epidermaalinen kasvutekijä sitoutuu siihen. EGFR:ää esiintyy epänormaalin korkeina pitoisuuksina syöpäsoluissa, ja EGFR:n aktivoituminen näyttää olevan tärkeää kasvaimen kasvussa ja etenemisessä. Joissakin syöpätyypeissä EGFR:ssä on mutaatioita, jotka voivat aiheuttaa solujen sääntelemätöntä jakautumista EGFR:n jatkuvan tai epänormaalin aktivaation kautta.

EGFR:n estäjät voidaan luokitella joko:

• tyrosiinikinaasin estäjiin (TKI) (esim. erlotinibi, gefitinibi): nämä sitoutuvat epidermisen kasvutekijäreseptorin tyrosiinikinaasialueeseen ja pysäyttävät EGFR:n aktiivisuuden
• monoklonaaliset vasta-aineet (esim. setuksimabi, necitumumabi): Nämä sitoutuvat EGFR:n solunulkoiseen komponenttiin ja estävät epidermistä kasvutekijää sitoutumasta omaan reseptoriinsa ja estävät siten solujen jakautumisen.

EGFR:n estäjiä voidaan käyttää sellaisten syöpien hoidossa, jotka johtuvat EGFR:n ylössäätelystä, kuten ei-pienisoluisen keuhkosyövän, haimasyövän, rintasyövän ja paksusuolen syövän hoidossa

.