Kirjahylly

Valmisteen anto

Valmisteen antotapa

Intravenoosisesti, ei saa antaa lihakseen liiallisen kudosärsytyksen vuoksi. Atrakurium voidaan antaa boluksena tai infuusiona. Tutkimukset ovat osoittaneet, että sen suhteellisen ennustettavan ja elimestä riippumattoman metabolian vuoksi sen jatkuvat infuusiot ovat käyttökelpoinen vaihtoehto neuromuskulaarisen salpauksen vakaan tilan saavuttamiseksi.

ED95- ja intubaatioannos

0,23 mg/kg ja 0,5 mg/kg aikuisille ja yli 2-vuotiaille lapsille, 0,3-0,4 mg/kg alle 2-vuotiaille lapsille. Sairaalloisen lihaville potilaille atrakurium-annos on annettava ihannepainoon perustuen.

Vaikutuksen alkaminen

Atrakuriumin vaikutuksen alkamisaika on noin 2 minuuttia, kun annetaan intubaatioannos.

Vaikutuksen kesto

Luokitellaan keskipitkävaikutteiseksi ei-depolarisoivaksi lihasrelaksantiksi, jonka vaikutuksen kesto on noin 40-45 minuuttia. Eliminaation puoliintumisaika on noin 20 minuuttia. Iäkkäillä potilailla puoliintumisaika voi pidentyä noin 15 %, mikä johtuu pääasiassa pienentyneestä puhdistumasta.

Jakaantuminen

160 ml/kg

Proteiiniin sitoutuminen

Metabolia

Nonentsymaattinen hajoaminen (Hofmannin eliminaatio) muodostaa 45 % atrakuriumin metaboliasta. Hoffmannin eliminaatio on lämpötilasta ja pH:sta riippuvainen prosessi, ja sitä hidastavat asidoosi ja hypotermia. Loput metaboloituu esterihydrolyysin kautta plasman epäspesifisten esteraasien toimesta, jotka eivät liity pseudokoliiniesteraasiin. pH:n lasku lisää esterihydrolyysin nopeutta. Bentsyyli-isosokinolinium-luokan neuromuskulaarisia salpaajia suositaan kriittisesti sairailla potilailla, koska munuaisten tai maksan toimintahäiriöt eivät vaikuta niiden metaboliaan. Atrakuriumin Hofmannin eliminaation ensisijainen metaboliitti on laudanosiini, jolla ei ole neuromuskulaarista salpaavaa vaikutusta, mutta se on keskushermostoa (CNS) stimuloiva aine. Tutkimukset ovat osoittaneet, että atrakuriumin pitkäaikaiset infuusiot kriittisesti sairailla potilailla voivat aiheuttaa laudanosiinipitoisuuksien kohoamista.

Erittyminen

Vähemmän kuin 5 % atrakuriumista erittyy virtsaan. Laudanosiini eliminoituu hepaattisesti ja munuaisten kautta, ja sen eliminaation puoliintumisaika on huomattavasti pidempi kuin atrakuriumin (197 minuuttia). Siksi se voi mahdollisesti kertyä pitkittyneen atrakuriuminfuusion yhteydessä. Eläinkokeet ovat osoittaneet, että laudanosiini läpäisee veri-aivoesteen ja on havaittavissa aivo-selkäydinnesteessä. Nukutetuilla koirilla yli 6 mikrog/ml:n laudanosiinipitoisuudet aiheuttivat hypotensiota ja bradykardiaa, yli 10 mg/ml:n pitoisuudet plasmassa saivat aikaan epileptisen EEG-piikityksen ja yli 17 mg/ml:n pitoisuudet plasmassa aiheuttivat jatkuvaa kouristustoimintaa. Mielenkiintoista on, että kissoilla tehtiin samanlainen tutkimus, eikä kouristustoimintaa esiintynyt yli 100 mg/ml:n laudanosiinipitoisuuksilla. Kun otetaan huomioon tämä lajien välinen ero, ei ole mielekästä tehdä johtopäätöksiä laudanosiinipitoisuuksista ihmisillä. Ei ole tehty tutkimusta, jossa olisi dokumentoitu laudanosiinin aiheuttamaa kouristustoimintaa ihmisillä, mutta tehtyjen eläinkokeiden perusteella se on edelleen huolenaihe. Useissa tutkimuksissa on mitattu laudanosiinipitoisuuksia kriittisesti sairailla potilailla, jotka ovat saaneet pitkäaikaisia atrakuriuminfuusioita. Luetelluissa tutkimuksissa infuusiot kestivät jopa 71 päivää, ja dokumentoidut pitoisuudet olivat jopa 8,65 mg/ml. EEG:ssä ei ollut dokumentoitua kouristustoimintaa tai epileptiformista toimintaa.