Reddit – Nootropics – Adrafinil Experience – Effects & Review

Tässä ovat lähteet ja perustelut väitteelleni, että adrafinil EI ole myrkyllistä ihmisen maksalle. Ikään kuin sen hyväksyminen käyttöön vuodesta 1980 lähtien ei olisi riittänyt.

http://www.shirecanada.com/en/shire-canada/PDF/Alertec.Product%20Monograph.03-01-2012.pdf

Vaiheen 1, 2 ja 3 tutkimuksissa gammaglutamyylitransferaasin (GGT) ja emäksisen fosfataasin (AP) keskimääräiset pitoisuudet plasmassa havaittiin korkeammiksi ALERTEC-valmisteen antamisen jälkeen, mutta ei lumelääkkeen. Muutamilla koehenkilöillä GGT- tai AP-arvot olivat kuitenkin kohonneet normaalin raja-arvon ulkopuolelle. GGT- ja AP-arvojen siirtyminen korkeampiin, mutta ei kliinisesti merkitsevästi poikkeaviin, arvoihin näytti lisääntyvän ajan myötä ALERTECilla hoidetussa väestössä vaiheen 3 kliinisissä tutkimuksissa. Alaniiniaminotransferaasissa, aspartaattiaminotransferaasissa, kokonaisproteiinissa, albumiinissa tai kokonaisbilirubiinissa ei ollut havaittavissa eroja.

Kuten siis sanoin, modafiniili nostaa näitä entsyymejä aivan kuten adrafinilikin, koska modafiniilimolekyylin aineenvaihdunta tapahtuu edelleen adrafiniilin muuntumisen jälkeen. Nämä nousut menivät kuitenkin vain muutamilla ihmisillä normaalin rajan ulkopuolelle. Siirtymät eivät olleet kliinisesti merkittävästi poikkeavia, ja ne palautuivat lähtötasolle lääkkeen lopettamisen jälkeen.

Kerta-annoksella 200 mg:n modafiniilitutkimuksessa modafiniilin pitoisuudet plasmassa eivät muuttuneet terveisiin henkilöihin verrattuna potilailla, joilla oli vaikea krooninen munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma 20 ml/min). Aktiivisen metaboliitin, modafiniilihapon, munuaispuhdistuma kuitenkin pieneni, mikä johti altistuksen 9-kertaistumiseen. Tässä pienessä potilasjoukossa ei raportoitu haittavaikutuksia. Modafiniilihapon suurentuneiden plasmapitoisuuksien kliinistä merkitystä ei tunneta.

Selvästikin henkilöt, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, metaboloivat lääkkeitä hitaammin. Se ei kuitenkaan johtanut modafiniilin plasmapitoisuuksien nousuun eikä haittavaikutuksiin. Se johti modafiniilihapon lisääntymiseen, koska heikentyneen maksan oli vaikeampi metaboloida sitä. Tämän metaboliitin kliinistä merkitystä ei tiedetä, mutta se ei ole aiheuttanut haittavaikutuksia. Ilmeisesti suosittelisin, että henkilöt, joilla on vaikea krooninen munuaisten vajaatoiminta, eivät käyttäisi lääkkeitä, jotka vaativat munuaispuhdistumaa.

Mitä eroa on siis modafiniilin ja adrafinilin välillä? No adrafiniili on yksinkertaisesti modafiniilimolekyyli, jossa on ylimääräinen happiatomi typen vieressä.

Modafiniili

Adrafiniili

Siten elimistössäsi olevan entsyymin on pilkottava tuo happi irti modafiniilin muodostamiseksi. Tämä johtaa maksaentsyymien lisääntymiseen modafiniiliin verrattuna. Siitä eteenpäin aineenvaihdunta on sama. Uskon, että tästä vaikutuksesta vastaava entsyymi on emäksinen fosfataasi, joka olisi korkeampi adrafiniilia käyttävillä ihmisillä verrattuna modafiniilia käyttäviin ihmisiin.

http://www.nevapress.com/cnsdr/full/5/3/193.pdf

Toksisia merkkejä ei havaittu subakuuteissa toksikologisissa tutkimuksissa, joita tehtiin rotilla annoksilla 100, 200 ja 400 mg/kg, joita hoidettiin yhden kuukauden ajan, tai annoksilla, joita annettiin annoksilla 100, 200 ja 100 mg/kg, joita annettiin adrafiniilia kolmen kuukauden ajan.

Yksi osoitukseksi modafiniilin turvallisuustasosta ihmisillä Bastuji ja Jouvet (2) kuvasivat koehenkilöä, joka yritti epäonnistuneesti itsemurhaa ottamalla 45 modafiniilitablettia (määrä, joka on 15 kertaa suurempi kuin normaali suuri annos). Bastuji ja Jouvet (2) havaitsivat myös, että modafiniilin pitkäaikainen käyttö (≥ 3 vuotta) ei johtanut haitallisiin sivuvaikutuksiin, perifeerisiin sivuvaikutuksiin eikä häirinnyt yöunta. Potilaille, joita hoidettiin modafiniilillä vähintään 3 vuoden ajan, ei kehittynyt toleranssia tai riippuvuutta.

Pitkän aikavälin haittavaikutuksia ei siis havaittu rotilla eikä ihmisillä. Vaikeaa kroonista munuaisten vajaatoimintaa sairastavat ovat käyttäneet modafiniilia ongelmitta. Adrafiniili yksinkertaisesti nostaa entsyymiä, joka vastaa hapen pilkkomisesta modafiniilin muodostamiseksi, eikä vahingoita maksaa. Voin siis luottavaisin mielin sanoa, ettei ole todisteita siitä, että adrafiniili olisi myrkyllistä maksalle.