Ambrisentan (Letairis®)

Tratamentos para Hipertensão Pulmonar

Avaliado pelo Conselho de Liderança Científica da PHA. A informação é baseada na rotulagem de medicamentos da Food and Drug Administration dos Estados Unidos.
A última atualização Novembro 2013

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O que é ambrisentan?

Ambrisentan é um medicamento oral classificado como um antagonista dos receptores de endotelina (ERA) que é aprovado para o tratamento da hipertensão arterial pulmonar (HAP) em pacientes do Grupo 1 da Organização Mundial de Saúde (OMS). O objetivo desta terapia é melhorar a capacidade de exercício e a lenta progressão da doença. O ambrisentan foi aprovado para HAP pela Food and Drug Administration (FDA) dos Estados Unidos em 2007.

Como funciona o ambrisentan?

Ambrisentan funciona bloqueando a endotelina, uma substância feita pelo organismo. A endotelina provoca o estreitamento dos vasos sanguíneos (constrição). Também causa um crescimento anormal do músculo nas paredes dos vasos sanguíneos dos pulmões. Este estreitamento aumenta a pressão necessária para empurrar o sangue através dos pulmões para obter oxigénio. Ao bloquear a ação da endotelina, causando o relaxamento dos vasos, o ambrisentan diminui a pressão sanguínea pulmonar para o coração e melhora sua função. Isto geralmente resulta na capacidade de ser mais ativo. Estudos de pesquisa verificaram esta melhora.

Como o ambrisentan é dado?

Ambrisentan é tomado por via oral, com ou sem alimentos. Existem duas doses aprovadas pelo FDA: 5 mg (rosa pálido e quadrado) ou 10 mg (rosa escuro e oval). Os médicos dos pacientes decidirão qual a força certa para eles.

Como é fornecido o ambrisentan?

Ambrisentan vem em 5 e 10 mg, comprimidos revestidos com película, sem escolta. O comprimido de 5 mg é rosa pálido e quadrado. O comprimido de 10 mg é rosa escuro e oval.

Como é que os pacientes obtêm o ambrisentan?

Ambrisentan é um medicamento de distribuição limitada, o que significa que não pode ser adquirido numa farmácia local. Deve ser prescrito por um médico através do Programa Letairis® Educação e Acesso (LEAP) e a aprovação do seguro deve ser obtida antes do início da terapia. O LEAP encaminhará o pedido a uma farmácia especializada. O Ambrisentan é então enviado mensalmente aos pacientes por qualquer uma das seguintes farmácias da especialidade: Accredo Health Group Inc., Aetna Specialty Pharmacy, AllianceRx Walgreens Prime, CVS Caremark, Cigna Tel-Drug, CuraScript, Kaiser Permanente Specialty Pharmacy, e WellCare. Ambrisentan só pode ser obtido através do Programa Letairis® Educação e Acesso (LEAP).

O seguro pagará ambrisentan?

É esperado que a maioria dos planos de seguro de saúde pague parte do custo deste medicamento. No entanto, alguns planos ainda deixam os pacientes com uma alta responsabilidade fora do bolso.

Dependente do seu tipo de seguro, você pode ser elegível para a assistência da empresa que fabrica a sua terapia ou de uma organização de assistência caritativa sem fins lucrativos. Para mais informações visite www.PHAssociation.org/Help ou ligue 301-565-3004.

Quais são os efeitos secundários frequentes do ambrisentan?

Ambrisentan é geralmente bem tolerado. Os efeitos colaterais mais freqüentes são:

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• Bambrilagem das pernas ou abdómen (retenção de líquidos)
• Enchimento ou congestão nasal
• Inflamação dos seios nasais
• Flushing of the skin
• Rapidez ou batimentos cardíacos pulados
• Dores abdominais
• Constipação
• Testes de função hepática aliviados

Retenção de fluidos é um efeito secundário conhecido das ERAs. Isto foi observado pela primeira vez nos estudos de ensaios clínicos de ambrisentan. O inchaço foi geralmente leve e ocorreu com maior frequência em pacientes adultos mais velhos. É importante notificar o seu médico se sentir inchaço ou quaisquer outros efeitos secundários.

A contagem de glóbulos vermelhos pode diminuir em alguns pacientes, mas raramente requer transfusão de sangue.

O desenvolvimento de testes de função hepática elevada (LFTs), medidos em amostras de sangue para mais de três vezes os níveis normais, pode ocorrer em pacientes que tomam ERAs, mas parece ser menos comum com o ambrisentan em comparação com o bosentan.

Diminuições na contagem de espermatozóides têm sido observadas em homens que tomam bosentan, outro tipo de ERA. Com base nesta informação e em dados pré-clínicos de estudos com animais, é possível que o ambrisentan também possa reduzir a contagem de espermatozóides.

Como são monitorizados os efeitos secundários do ambrisentan?

A contagem de células vermelhas do sangue deve ser avaliada antes de se iniciar a terapia e após 1 mês; isto deve então ser monitorizado periodicamente enquanto um paciente estiver a receber ambrisentan.

Ambrisentan deve ser interrompido se os resultados da LFT aumentarem para mais de cinco vezes os níveis normais ou se dois outros problemas relacionados estiverem presentes: o nível total de bilirrubina (outro teste de sangue da função hepática) aumenta para mais de 2 vezes o nível normal ou o paciente desenvolve sinais e sintomas de lesão hepática.

Por causa dos potenciais danos ao feto, as mulheres devem fazer um teste de gravidez antes de iniciar a terapia, e todos os meses enquanto recebem ambrisentan.

O que são considerações para o uso de ambrisentan em populações especiais?

Ambrisentan não deve ser usado na gravidez. O ambrisentan tem demonstrado ser prejudicial ao feto em estudos de pesquisa com ratos e coelhos. As pacientes não devem engravidar ao tomar ambrisentan; portanto, duas formas de contracepção são recomendadas ao tomar ambrisentan, a fim de ter certeza de prevenir a gravidez. O tratamento cirúrgico para prevenir a gravidez, como uma ligação das trompas, é uma opção. Outra opção contraceptiva é o uso de um dispositivo intra-uterino (DIU) T380A ou LNg 20 de cobre para mulheres. Além disso, é aconselhado um teste de gravidez antes do início do ambrisentan e mensal depois. Se uma paciente fica grávida enquanto toma ambrisentan, ela deve notificar imediatamente o seu médico. Não se sabe se o ambrisentan passa para o leite materno; portanto, as mães lactantes não devem tomar ambrisentan.

Não houve pesquisa para determinar se o ambrisentan é seguro ou eficaz para crianças.

Ambrisentan não é recomendado em pacientes com doença hepática significativa.

Para pacientes com doença renal significativa, a dose de ambrisentan não precisa ser alterada.

Pode um paciente ser alérgico ao ambrisentan?

Isso é possível, mas não provável.

O que são interacções medicamentosas importantes com o ambrisentan?

O ambrisentan pode interagir com a ciclosporina, um medicamento administrado a pacientes que tenham sido submetidos a cirurgia de transplante. Quando ambrisentan e ciclosporina são usados em conjunto, a dose de ambrisentan deve ser limitada a 5 mg diários.

O uso de ambrisentan com sildenafil ou tadalafil não resulta em nenhuma interação importante.

Os pacientes devem discutir com os medicamentos (incluindo sobre o balcão e preparações herbais) que estão atualmente tomando com seu médico para que qualquer possível ou conhecida interação medicamentosa possa ser evitada.

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