Amlexanox

Identificação

Nome Amlexanox Número de Adesão DB01025 Descrição

Amlexanox é um medicamento antialérgico, clinicamente eficaz para doenças atópicas, especialmente asma e rinite alérgicas. O Amlexanox como pasta tópica é um tratamento bem tolerado de úlceras aftosas recorrentes. A úlcera aftosa recorrente (UAR) é a doença mais prevalente na mucosa oral humana, que se estima afectar entre 5% e 50% da população em geral.

Tipo Pequenos Grupos de Moléculas Aprovadas, Investigacionais, Estrutura Retirada

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Média de peso: 298.2934
Monoisotopic: 298.095356946 Fórmula química C16H14N2O4 Sinónimos

• 2-Amino-7-isopropil-5-oxo-5H-(1)benzopirano(2),Ácido 3-b)piridina-3-carboxílico
• Amlexanox
• Amlexanoxo
• Amlexanoxum
• Amoxanox

IDs externos

• AA-673
• CHX 3673
• CHX-3673

Farmacologia

Indicação

Usado como uma pasta na boca para tratar úlceras aftosas (aftas).

Contra-indicações &Avisos Blackbox

Farmacodinâmica

Amlexanox é uma pasta oral mucoadhesiva que foi clinicamente comprovado para abortar o início, acelerar a cura e resolver a dor de úlceras aftosas (aftas). Diminui o tempo que as úlceras levam para sarar. Como o amlexanox diminui o tempo de cicatrização, também diminui a dor que você sente. Estudos recentes também demonstraram que a maioria das úlceras pode ser prevenida pela aplicação da pasta durante a fase pródroma (pré-ulcerativa) da doença. As úlceras afetas recorrentes (UAR) também conhecidas como estomatite afta recorrente (EAR) são reconhecidas como a doença mais comum da mucosa oral conhecida pelo homem. Estimativas sugerem que 20% a 25% da população em geral sofre pelo menos uma incidência de úlceras afetas a cada ano. Amlexanox também está sendo investigado por suas propriedades antialérgicas e antiinflamatórias.

Mecanismo de ação

Como um derivado do ácido carboxílico benzopirano-bipiridina, o amlexanox tem propriedades anti-inflamatórias e antialérgicas. Ele inibe a liberação mediatória química da substância de ação lenta da anafilaxia (SRS-A) e pode ter efeitos antagônicos sobre a interleucina-3. Quando as células estão sob estresse, elas liberam uma forma inativa de fator de crescimento fibroblasto humano 1 (FGF-1), um potente mitógeno (entidade que causa mitose). O Amlexanox liga-se ao FGF1, aumentando sua estabilidade conformacional, bloqueando estericamente a oxidação induzida pelo Cu(2+) que normalmente leva à ativação do FGF-1.

Absorção

Sem absorção significativa directamente através da úlcera activa. A maior parte da absorção sistémica é através do tracto gastrointestinal.

Volume de distribuição Não disponível Ligação de proteínas Não disponível Metabolismo

Metabolizado a metabolitos hidroxilados e conjugados.

Rota de eliminação Não disponível Meia-vida

Meia-vida de eliminação é 3.5 ± 1,1 horas.

Desobstrução Não Disponível Efeitos adversos

Toxicidade Não Disponível Organismos afectados

• Humans e outros mamíferos

Vias não disponíveis Efeitos farmacogenómicos/ADRs não disponíveis

Interacções

Interacções medicamentosas

Não foram encontradas interações. Interacções alimentares não disponíveis

Produtos

Internacional/Outras Marcas Afthasol / Elics / OraDisc A / Marca Solfa Prescription Products

Nome	Dosagem	Força	Route	Labrador	Comercialização Início	Fim de comercialização	Região	Imagem
Apthera	Colar		Oral	Farmasciência Inc	Não se aplica	Não se aplica	Canadá

Categorias

Códigos ATC A01AD07 – Amlexanox

• A01AD – Outros agentes para tratamento oral local
• A01A – PREPARAÇÕES ESTOMATOLÓGICAS
• A01 – PREPARAÇÕES ESTOMATOLÓGICAS
• A – TRATO ALIMENTAR E METABOLISMO

R03DX01 – Amlexanox

• R03DX – Outras drogas sistêmicas para obstrução doenças das vias aéreas
• R03D – OUTRAS DROGAS SISTÉMICAS PARA DOENÇAS OBSTRUTIVAS DO TRANSPORTE AÉREO
• R03 – DROGAS PARA DOENÇAS OBSTRUTIVAS DO TRANSPORTE AÉREO
• R – SISTEMA RESPIRATÓRIO

Categorias de Drogas Taxonomia QuímicaFornecida pela Classyfire Descrição Este composto pertence à classe dos compostos orgânicos conhecidos como cromenopiridina5-ones. São compostos que contêm um grupo de Cromenopiridina que carrega um grupo oxo na posição de 5. Reino Compostos orgânicos Super Classe Organoheterocíclicos Classe Benzopiranos Sub Classe 1-benzopiranos Cromenopirida-5-uns Pais alternativos Cromenopiridinas / Piranopiridinas / Ácidos piridinocarboxílicos / Pyranones e derivados / Aminopiridinas e derivados / Benzenoides / Imidolactams / Amidas vinilogiosas / Compostos heteroaromáticos / Aminoácidos / Compostos oxacíclicos / Compostos azacíclicos / Ácidos carboxílicos / Ácidos monocarboxílicos e derivados / Aminas primárias / Compostos organo oxigenados / Óxidos orgânicos / Derivados de hidrocarbonetos / Compostos organopnictogénicos mostram mais 9 Substituintes Amina / Aminoácido / Aminoácido ou derivados / Aminopiridina / Composto heteropoliciclico aromático / Azaciclo / Benzenoide / Ácido carboxílico / Derivado de ácido carboxílico / Cromenopiridina5-um / Cromenopiridina / Composto Heteroaromático / Derivado de hidrocarbonetos / Imidolactam / Ácido monocarboxílico ou derivados / Composto de nitrogénio orgânico / Óxido orgânico / Composto de oxigénio orgânico / Composto de organonitrogénio / Composto de oxigénio orgânico / Composto de organopnictogénio / Oxaciclo / Amina primária / Pyran / Pyranone / Pyranopyridine / Pyridine / Pyridine carboxylic acid / Pyridine carboxylic acid or derivatives / Vinylogous amide show more 20 Molecular Framework Aromatic heteropolycyclic compounds External Descriptors monocarboxylic acid, piridocromeno (CHEBI:31205)

Chemical Identifiers

UNII BRL1C2459K CAS número 68302-57-8 InChI Key SGRYPYWGNKJSDL-UHFFFAOYSA-N InChI

Nome IUPAC

SMILES

Referências Gerais

1. Bell J: Amlexanox para o tratamento de úlceras aftosas recorrentes. Clin Drug Investig. 2005;25(9):555-66.

External Links Human Metabolome Database HMDB0015160 KEGG Drug D01828 PubChem Compound 2161 PubChem Substance 46504508 ChemSpider 2076 BindingDB 357857 RxNav 46307 ChEBI 31205 ChEMBL CHEMBL1096 ZINC ZINC000000000928 Therapeutic Targets Database DAP000321 PharmGKB PA164745310 PDBe Ligand ANW Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Amlexanox Entradas PDB 2kot / 4wbo / 5w5v rótulo FDA

MSDS

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Estudos Clínicos

Estudos Clínicos

Farmacoeconomia

Fabricantes

Embaladores

Formulários de dosagem

Preços

Patentes

Número de Patentes	Prorrogação Pediátrica	Aprovada	Expira (estimado)	Região
US5362737	Não	1994-11-08	2011-11-08	US

Propriedades

Propriedades Experimentais Sólidas do Estado

Propriedades Previstas

Características previstas do ADMET

Spectra

Espectra de massa (NIST) Não disponível

Metas

Organismo Proteico Tipo Organismo Humano Acção farmacológica

Desconhecido

Acções

Antagonista

Função Geral Ligação de iões de zinco Função Específica S100A12 é um cálcio-, zinco e proteína ligante de cobre que desempenha um papel proeminente na regulação dos processos inflamatórios e da resposta imunológica. A sua actividade pró-inflamatória envolve o recrutamento de… Nome Gene S100A12 Uniprot ID P80511 Nome Uniprot Proteína S100-A12 Peso Molecular 10574.975 Da

1. Shishibori T, Oyama Y, Matsushita O, Yamashita K, Furuichi H, Okabe A, Maeta H, Hata Y, Kobayashi R: Três drogas anti-alérgicas distintas, amlexanox, cromolyn e tranilast, ligam-se à S100A12 e S100A13 da família das proteínas S100. Biochem J. 1999 Mar 15;338 ( Pt 3):583-9.
2. Okada M, Tokumitsu H, Kubota Y, Kobayashi R: interação das proteínas S100 com as drogas antialérgicas, olopatadina, amlexanox, e cromolyn: identificação de locais de ligação de drogas putativas na proteína S100A1. Biochem Biophys Res Commun. 2002 Abr 12;292(4):1023-30.
3. Kishimoto K, Kaneko S, Ohmori K, Tamura T, Hasegawa K: A olopatadina suprime a migração de monócitos de THP-1 induzida pela proteína S100A12. Mediadores Inflamam. 2006;2006(1):42726.

Organismo Proteico Tipo Organismo Humano Acção Farmacológica

Desconhecida

Acções

Antagonista

Função Geral Ligação de iões de zinco Função Específica Desempenha um papel na exportação de proteínas que carecem de um peptídeo de sinal e são secretadas por uma via alternativa. Liga dois íons de cálcio por subunidade. Aglutina um íon de cobre. Ligação de uma corça de íon de cobre. Gene Name S100A13 Uniprot ID Q99584 Uniprot Name Protein S100-A13 Molecular Weight 11471.095 Da

1. Shishibori T, Oyama Y, Matsushita O, Yamashita K, Furuichi H, Okabe A, Maeta H, Hata Y, Kobayashi R: Três drogas anti-alérgicas distintas, amlexanox, cromolyn e tranilast, ligam-se a S100A12 e S100A13 da família das proteínas S100. Biochem J. 1999 Mar 15;338 ( Pt 3):583-9.
2. Landriscina M, Prudovsky I, Mouta Carreira C, Soldi R, Tarantini F, Maciag T: Amlexanox inibe reversivelmente a migração e proliferação celular e induz a desmontagem in vitro das fibras de actina de tensão dependentes de Src. J Biol Chem. 2000 Oct 20;275(42):32753-62.
3. Okada M, Tokumitsu H, Kubota Y, Kobayashi R: interação das proteínas S100 com as drogas antialérgicas, olopatadina, amlexanox, e cromolyn: identificação de locais de ligação de drogas putativas na proteína S100A1. Biochem Biophys Res Commun. 2002 Abr 12;292(4):1023-30.
4. Matsunaga H, Ueda H: Evidência de co-liberação induzida por soro de FGF-1 e S100A13 a partir de astrocitos. Neurochem Int. 2006 Aug;49(3):294-303. Epub 2006 Mar 7.
5. Mouta Carreira C, LaVallee TM, Tarantini F, Jackson A, Lathrop JT, Hampton B, Burgess WH, Maciag T: S100A13 está envolvido na regulação do fator de crescimento de fibroblastos-1 e liberação de sinaptotagmin-1 p40 in vitro. J Biol Chem. 1998 Aug 28;273(35):22224-31.

Details3. Interleucina-3

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Organismo Proteico Tipo Organismo Humano Acção Farmacológica

Desconhecido

Acções

Antagonista

Função Geral Interleucina-3 ligação do receptor Função Específica Granulócitos/colónias de maquilhagem são citocinas que actuam na hematopoiese controlando a produção, diferenciação e função de 2 populações de células brancas relacionadas… Nome Gene IL3 Uniprot ID P08700 Nome Uniprot Interleucina-3 Peso Molecular 17232.905 Da

1. Urisu A, Iimi K, Kondo Y, Horiba F, Masuda S, Tsuruta M, Yazaki T, Torii S: . Arerugi. 1990 Oct;39(10):1448-54.
2. Nagai H, Suda H, Iwama T, Daikoku M, Yanagihara Y, Koda A: Efeito de NZ-107, um derivado de piridazinona recentemente sintetizada, na contração induzida por antígenos de faixas brônquicas humanas e liberação de histamina a partir de fragmentos de pulmão humano ou leucócitos. Imunol de Alergia Intarque. 1992;98(1):57-63.

Organismo Proteico Tipo Humanos Acção Farmacológica

Desconhecida

Acções

Inibidor

Função Geral Ligação Proteica S100 Função Específica Desempenha um papel importante na regulação da sobrevivência celular, divisão celular, angiogénese, diferenciação celular e migração celular. Funciona como um potente mitógeno in vitro. Nome Gene FGF1 Uniprot ID P05230 Nome Uniprot Factor de crescimento Fibroblastos 1 Peso Molecular 17459.58 Da

1. Rajalingam D, Kumar TK, Soldi R, Graziani I, Prudovsky I, Yu C: Mecanismo molecular de inibição de exportação não-clássica de FGF-1. Bioquímica. 2005 Nov 29;44(47):15472-9.

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Droga criada em 13 de junho de 2005 13:24 / Atualizada em 02 de dezembro de 2020 17:19