Antifibrinolíticos
Antifibrinolíticos são medicamentos que promovem a coagulação do sangue ao prevenir ou retardar um processo chamado fibrinólise, que é a quebra de coágulos sanguíneos. Os antifibrinolíticos são usados como tratamento para hemofilia, em procedimentos cirúrgicos para prevenir a perda excessiva de sangue, e para sangramento menstrual pesado.
Como funcionam os antifibrinolíticos
Hemostasia é um processo fisiológico complexo que ajuda a parar o sangramento no local da lesão, mantendo a circulação sanguínea normal. Uma parte importante deste processo é a fibrinólise, que regula a formação de coágulos sanguíneos por uma proteína chamada fibrina. A fibrinólise assegura a não formação de coágulos em excesso, que podem resultar em inflamação ou coagulação do sangue, conhecida como coagulopatia.
Em doenças como a hemofilia, existe uma deficiência de fatores de coagulação no sangue, que pode levar a perda excessiva de sangue em caso de lesões. Os fatores de coagulação interagem entre si e com a trombina para converter o fibrinogênio inativo em fibrina que ajuda na formação do coágulo. Os antifibrinolíticos funcionam prevenindo a quebra deste coágulo que é formado pelas já limitadas quantidades de fatores de coagulação.
Antifibrinolíticos funcionam em diferentes etapas do processo de coagulação e o mecanismo exato de ação varia de um antifibrinolítico para outro.
Antifibrinolíticos comuns usados para hemofilia
U comumente usado.S. Food and Drug Administration (FDA) – Antifibrinolíticos aprovados incluem aprotinina, ácido tranexâmico e ácido aminocapróico.
Aprotinina
Aprotinina, vendida sob a marca Trasylol, é um inibidor proteico derivado do pulmão ou pâncreas bovino que inibe uma classe de proteínas chamada serina proteases. Aprotinina previne a fibrinólise ao inibir reversivelmente a actividade da calicreína, uma proteína envolvida na via de coagulação do sangue, impedindo assim a activação dos processos fibrinolíticos a jusante.
Aprotinina está associada a um risco de disfunção renal e foi removida do mercado mundial em Outubro de 2007, após os resultados de um ensaio clínico (ISRCTN15166455). No entanto, a Agência Europeia de Medicamentos e a Health Canada permitiram à Bayer, fabricante do Trasylol, em 2012, comercializar o medicamento na Europa e no Canadá, depois de determinar que os resultados do ensaio acima mencionado apresentavam falhas.
Ácido tranexâmico
Ácido tranexâmico, vendido sob a marca Cyklokapron, é derivado do aminoácido lisina (os aminoácidos são blocos de construção de proteínas). É usado como antifibrinolítico para hemofilia, bem como para o tratamento de sangramento menstrual intenso, sob a marca registrada Lysteda. O ácido tranexâmico liga-se ao plasminogênio na via de coagulação do sangue e previne a interação com a fibrina, estabilizando o coágulo e prevenindo a perda de sangue.
Cyklokapron recebeu aprovação da FDA para uso como antifibrinolítico para hemofilia em 1999.
Ácido aminoacaproico
Ácido aminoacaproico, vendido sob a marca Amicar, é outro derivado da lisina que inibe a ativação do plasminogênio no processo de coagulação ao competir com certas proteínas chamadas ativadores de plasminogênio e prevenir a degradação dos coágulos de fibrina. O ácido aminocapróico também pode interagir diretamente com o plasminogênio em doses mais elevadas. É freqüentemente usado para controlar sangramentos durante cirurgias cardíacas e no tratamento de hemofilia e trombocitopenia grave (deficiência plaquetária).
O uso de Amicar como antifibrinolítico foi aprovado pelo FDA em 1998. Em 2018, o FDA também concedeu a aprovação de um equivalente genérico ao Amicar que é produzido pela Vitruvias Therapeutics e pela Sunny Pharmtech.
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