Antiulcer Drugs

Definition

‘Antiulcer Drugs are a class of drugs, exclusive of the antibacterial agents, used to treat ulcers in the stomach and the upper part of the small intestine.

Antiulcer Drugs
Nome da marca (Nome genérico)	Possíveis efeitos secundários comuns incluem:
Áxido (nitraztidina)	Diarreia, dor de cabeça, náuseas e vómitos, dor de cabeça Garganta
Carafato (sucralfate)	Obstipação intestinal, insónia, urticária, perturbação do estômago, vómitos
Cytotec (misoprostol)	Crampos, diarreia, náuseas, gases, dores de cabeça, desordens menstruais (incluindo sangramento intenso e cãibras graves)
Pepcid (famotidina)	Constipação ou diarreia, tonturas, fadiga, febre
Prilosec (omeprazol)	Nausea e vómitos, dor de cabeça, diarréia, dor abdominal
Tagamet (cimetidina)	Calor, desenvolvimento dos seios nos homens, depressão e desorientação
Zantac (ranitidina cloreto de hidrogénio)	Calor, constipação ou diarreia, dores nas articulações

Propósito

Ulcerações gástricas e duodenais recorrentes são causadas por infecções por Helicobacter pylori, e são tratadas com tratamentos combinados que incorporam antibioticoterapia com supressão de ácido gástrico. Além disso, têm sido utilizados compostos de bismuto. A classe primária dos medicamentos utilizados para a supressão do ácido gástrico são os inibidores da bomba de prótons, omeprazol, lansoprazol, pantoprazol e rabeprazol. Os agentes bloqueadores dos receptores H-2, cimetidina, famotidina, nizatidina e ranitidina têm sido utilizados para este fim, mas agora são mais amplamente utilizados para a terapia de manutenção após o tratamento com os inibidores da bomba de prótons. O sucralfato, que atua formando um revestimento protetor sobre a lesão ulcerada, também é usado no tratamento de úlceras e pode ser apropriado para pacientes em que outras classes de medicamentos não estão indicadas, ou aqueles cujas úlceras gástricas são causadas por antiinflamatórios não-esteróides (AINEs) em vez de infecções por H. pylori.

Descrição

Os inibidores da bomba de prótons bloqueiam a secreção de ácido gástrico pelas células parietais gástricas. A extensão da inibição da secreção ácida está relacionada com a dose. Em alguns casos, a secreção de ácido gástrico é completamente bloqueada por mais de 24 horas em uma única dose. Além do seu papel no tratamento de úlceras gástricas, os inibidores da bomba de prótons são utilizados para tratar síndromes de secreção ácida excessiva (Síndrome de Zollinger-Ellison) e doença do refluxo gastroesofágico (DRGE).

Histamina H-2 bloqueiam a acção da histamina nas células parietais gástricas, inibindo a secreção de ácido gástrico. Estes medicamentos são menos eficazes que os inibidores da bomba de prótons, mas podem alcançar uma redução de 75-79% na secreção ácida. Taxas mais elevadas de inibição ácida podem ser alcançadas quando a droga é administrada por via intravenosa. Os bloqueadores dos receptores H-2 também podem ser usados para tratar azia e síndromes hipersecretoras. Quando administrados antes da cirurgia, os bloqueadores dos receptores H-2 são úteis na prevenção da pneumonia aspirativa.

Sucralfate (Carafate), uma molécula de açúcar substituto sem valor nutricional, não inibe o ácido gástrico, mas reage com o ácido estomacal existente para formar uma camada espessa que cobre a superfície de uma úlcera, protegendo a área aberta de maiores danos. Um efeito secundário é agir como um inibidor da enzima pepsina digestiva. O sucralfato não se liga ao revestimento normal do estômago. O medicamento tem sido utilizado para a prevenção de úlceras de stress, o tipo visto em pacientes expostos a stress físico, como queimaduras e cirurgia. Não tem efeitos sistêmicos.

Dosagem recomendada

As doses de inibidores da bomba de prótons e bloqueadores dos receptores H-2 variam dependendo da droga e da condição que está sendo tratada. Consulte referências individuais.

A dose de sucralfato para tratamento de úlceras agudas é de 1 grama quatro vezes ao dia. Após a úlcera ter sarado, o tratamento de manutenção pode continuar a 1 grama duas vezes ao dia.

Precauções

Os inibidores da bomba de prótons são geralmente bem tolerados, e os efeitos adversos mais comuns são diarreia, prurido, erupção cutânea, tonturas e dor de cabeça. Dores musculares e uma taxa de infecções respiratórias superior ao normal estão entre as outras reacções adversas relatadas. O Omeprazol tem uma taxa aumentada de mortes fetais em estudos com animais. Não se sabe se estes medicamentos são excretados no leite humano, mas devido aos efeitos adversos relatados a bebés em estudos com animais, é recomendado que os inibidores da bomba de protões não sejam usados por mães lactantes.

Os bloqueadores dos receptores H-2 variam muito nos seus efeitos adversos. Embora sejam geralmente bem tolerados, a cimetidina pode causar confusão em pacientes idosos e tem um efeito antiandrogênico que pode causar disfunção sexual em machos. A famotidina tem sido relatada como causadora de dor de cabeça em 4,7% dos pacientes. É aconselhável que as mães não tomem bloqueadores dos receptores H-2 enquanto amamentam.

Sucralfate é bem tolerado. É pouco absorvido, e seu efeito colateral mais comum é a constipação em 2% dos pacientes. Diarréia, náuseas, vômitos, desconforto gástrico, indigestão, flatulência, boca seca, erupção cutânea, prurido (coceira), dor nas costas, dor de cabeça, tontura, sonolência e vertigem têm sido relatadas, assim como raras respostas alérgicas. Como o sucralfato libera pequenas quantidades de alumínio no sistema, ele deve ser usado com cautela em pacientes com insuficiência renal. Não há informações disponíveis sobre a segurança do sucralfato na amamentação.

Interações

Inibidores da bomba de sucralfato podem aumentar o pH do estômago. Isto irá inactivar algumas drogas antifúngicas que requerem um meio ácido para serem eficazes, notáveis itraconazol e cetoconazol.

H-2 agentes bloqueadores dos receptores têm um grande número de interacções medicamentosas. Consulte referências individualizadas.

TERMOS-CHAVE

Antibiótico – Medicamento usado para tratar infecções.

Enzima – Um tipo de proteína, produzida no organismo, que provoca ou acelera reações químicas.

Tratamento gastrointestinal – O estômago, intestino delgado e intestino grosso.

Hypersecretor – Produção excessiva de uma secreção corporal. A síndrome hipersecretora mais comum do estômago é a Síndrome de Zollinger-Ellison, uma síndrome que consiste na fulminação de úlceras pépticas intratáveis, hipersecreção gástrica e hiperacidez, e a ocorrência de gastrinomas das células pancreáticas das ilhotas de Langerhans.

Inflamação- Dor, vermelhidão, inchaço e calor que geralmente se desenvolvem em resposta a lesões ou doenças.

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Mucou- Líquido espesso produzido pelas membranas úmidas que revestem muitas cavidades e estruturas do corpo.

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Anti-inflamatório não-esteróide (AINE)- Um tipo de medicamento usado para aliviar a dor, inchaço e outros sintomas de inflamação, como ibuprofeno ou cetoprofeno.

Sucralfate não deve ser usado com alumínio contendo antiácidos, devido ao risco de aumento da absorção de alumínio. O sucralfato pode inibir a absorção e reduzir os níveis sanguíneos de anticoagulantes, digoxina, quinidina, cetoconazol, quinolonas e fenitoína.

Recursos

ORGANIZAÇÕES

Digestive Disease National Coalition. 507 Capitol Court NE, Suite 200, Washington, DC 20003. (202) 544-7497.

National Digestive Diseases Information Clearinghouse. 2 Information Way, Bethesda, MD 20892-3570. 〈http://www.niddk.nih.gov/Brochures/NDDIC.htm〉.

OUTROS

Folha de UlceraDuodenal. Johns Hopkins Health Information Adult Health Advisor. 〈http://csi.intelihealth.com〉.

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Instituto Nacional de Diabetes e Doenças Digestivas e Rins. 〈http://www.niddk.nih.gov〉.

PharmInfoNet’s Digestive Disease Center. 〈http://pharminfo.com/disease.gastro.html〉.

Stomach Ulcer (Úlcera gástrica). Ficha técnica. Johns Hopkins Health Information Adult Health Advisor. 〈http://csi.intelihealth.com〉.