Aprotinina

Identificação

Nome Aprotinina Número de Adesão DB06692 Descrição

Aprotinina é um medicamento à base de proteínas também conhecido como inibidor da tripsina pancreática bovina (ICTB). Como demonstra a capacidade de retardar a fibrinólise, tem sido empregado para reduzir o sangramento durante cirurgias complexas, tais como cirurgia cardíaca e hepática. Para este uso, é tipicamente administrado por injeção. O objetivo do uso da aprotinina foi subseqüentemente minimizar os danos aos órgãos finais resultantes da hipotensão arterial devido à perda de sangue na cirurgia e reduzir a necessidade de transfusões de sangue durante a cirurgia. No entanto, a droga foi formalmente retirada em todo o mundo em maio de 2008, após estudos confirmarem que o seu uso aumentava o risco de complicações ou morte. Consequentemente, a substância é disponibilizada apenas para uso muito restrito em pesquisas.

Grupos Biotecnológicos Tipo Aprovados, Investigacionais, Retirada da Classificação Biológica Terapias Baseadas em Proteínas
Outras terapias Baseadas em Proteínas Estrutura de ProteínasFórmula Química Proteína C284H432N84O79S7 Peso Médio da Proteína 6511.439 Da Sequências

>Aprotinin (bovine pancreatic trypsin inhibitor)RPDFCLEPPYTGPCKARIIRYFYNAKAGLCQTFVYGGCRAKRNNFKSAEDCMRTCGGA

Sinónimos

• Aprotinina
• Aprotinina (bovina)
• Aprotinina biossintética
• Aprotinina bovina
• Solução concentrada de proteina
• Aprotinina
• Aprotinina
• Aprotinina
• Aprotinina bovina
• Inibidor da tripsina pancreática bovina
• BPTI
• Inibidor da vibrominólise
• Inibidor da tripsina, pancreática básica

IDs externos

• 232-994-9
• Bayer A 128
• Bayer-A-128
• BAYERA-128
• RIKER 52G
• Riker-52G
• RP 9921
• RP-9921

Farmacologia

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>Indicação

Para uso profilático para reduzir a perda de sangue perioperatória e a necessidade de transfusão de sangue em pacientes submetidos à circulação extracorpórea no curso da cirurgia de revascularização do miocárdio que estão em maior risco de perda de sangue e transfusão de sangue.

Terapias associadas

• Cura de feridas
• Manutenção da terapia de hemostasia cirúrgica

Contra-indicações & Avisos Blackbox

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> Farmacodinâmica

Aprotinina é um inibidor de protease de amplo espectro que modula a resposta inflamatória sistêmica (SIR) associada à cirurgia de circulação extracorpórea (CEC). A SIR resulta na ativação interrelacionada do sistema inflamatório hemostático, fibrinolítico, celular e humoral. Aprotinina, através de sua inibição de múltiplos mediadores resulta na atenuação das respostas inflamatórias, fibrinólise e geração de trombina. A aprotinina inibe a liberação de citocinas pró-inflamatórias e mantém a homeostase da glicoproteína. Nas plaquetas, a aprotinina reduz a perda de glicoproteínas (por exemplo, GpIb, GpIIb/IIIa), enquanto que nos granulócitos impede a expressão de glicoproteínas adesivas pró-inflamatórias (por exemplo, CD11b). Os efeitos do uso de aprotinina em CEC envolve uma redução na resposta inflamatória que se traduz em uma menor necessidade de transfusões de sangue alogênicas, redução do sangramento e diminuição da re-exploração mediastinal por sangramento.

Mecanismo de ação

Aprotinina inibe as proteases serinas incluindo tripsina, quimotripsina e plasmina a uma concentração de cerca de 125.000 UI/mL, e calicreína a 300.000 UI/mL. A inibição da calicreína inibe a formação do fator XIIa. Isto inibe a via intrínseca da coagulação e da fibrinólise. A inibição da plasmina também retarda a fibrinólise.

Absorção

100% (IV)

Volume de distribuição Não Disponível Ligação de proteínas Não Disponível Metabolismo

Aprotinina é lentamente degradada por enzimas lisossómicas.

Via de eliminação

Seguindo uma única dose IV de aprotinina radiolabelada, aproximadamente 25-40% da radioactividade é excretada na urina durante 48 horas.Após uma infusão de 30 minutos de 1 milhão de KIU, cerca de 2% é excretada como droga inalterada.Após uma dose maior de 2 milhões de KIU infundida durante 30 minutos, a excreção urinária de aprotinina inalterada representa aproximadamente 9% da dose.

Meia-vida

Segundo esta fase de distribuição, uma meia-vida plasmática de cerca de 150 minutos é observada. Em pontos posteriores, (isto é, após 5 horas após a dosagem) há uma fase de eliminação terminal com uma meia-vida de cerca de 10 horas.

Desobstrução Não Disponível Efeitos Adversos

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Toxicidade Não Disponível Organismos afectados

• Humans e outros mamíferos

Caminhos

Efeitos farmacogenômicos/ADRs Não disponíveis

Interações

Interações da droga

• Aprovado
• Promovido
• Nutracêutico
• Ilíquido
• Retirado
• Investigacional
• Experimental
• Todos os medicamentos

Droga	Interacção
Droga integrada-droga interações no seu software
Acebutolol	Aprotinina pode aumentar as actividades bradicárdicas do Acebutolol.
Acetilcolina	O risco ou gravidade dos efeitos adversos pode ser aumentada quando a Aprotinina é combinada com Acetilcolina.
Aclidínio	Aprotinina pode aumentar as atividades de bloqueio neuromuscular do Aclidínio.
Albutrepenonacog alfa	Aprotinina pode aumentar as atividades trombogênicas da Albutrepenonacog alfa.
Inibidor da alfa-1-proteinase	Inibidor da alfa-1-proteinase pode aumentar as atividades trombogênicas da Aprotinina.
Alteplase	A eficácia terapêutica da Amantadina pode ser diminuída quando usada em combinação com Aprotinina.
Amantadina	A eficácia terapêutica da Amantadina pode ser diminuída quando usada em combinação com Aprotinina.
Amifampridina	O risco ou gravidade dos efeitos adversos pode ser aumentada quando Aprotinina é combinada com Amifampridina.
Ácido aminocapróico	Ácido aminocapróico pode aumentar as atividades trombogênicas da Aprotinina.
Amitriptilina	A eficácia terapêutica da Amitriptilina pode ser diminuída quando usada em combinação com Aprotinina.

Melhorar os resultados dos pacientes

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Interações com Alimentos Não Disponível

Produtos

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>Prescrição de marcas

Nome	Dosagem	Força	Rotagem	Labellador	Marketing Início	Marketing Fim	Região	Imagem
Trasylol	Solução	10000 unidade	Intravenoso	Grupo Nórdico Bv	1997-12-15	Não se aplica	Canadá
Trasylol	Solução	1000000 1/100mL	Intravenoso	Bayer Pharmaceuticals Corporation	1993-12-29	2008-05-22	US
Trasylol	Solução	2000000 1/200mL	Intravenoso	Bayer Pharmaceuticals Corporation	1993-12-29	2008-05-22	US
Trasylol Inj 10000 Kiu/ml	Líquido	>	Intravenoso	Miles Canada Inc. Divisão Farmacêutica	1981-12-31	1998-09-25	Canadá

Produtos de mistura

Nome	Ingredientes	Dosagem	Rota	Labrador	Comercialização Início	Fim de comercialização	Região	Imagem
Artisses	Aprotinina (3000 kiu) + Cloreto de cálcio (40 mcmol) + Fibrinogênio humano (125 mg) + Trombina humana (4 unidades)	Solução	Topical	Baxter Laboratórios	2011-12-18	Não se aplica	Canadá
ARTISS 10 ML ÇÖZELTİ İÇEREN KULLANIMA HAZIR ENJEKTOR, 1 ADET	Aprotinina (3000 KIU/ml) + Cloreto de cálcio di-hidratado (40 mcmol/ml) + Fibrinogênio humano (91 mg/ml) + Trombina (4 IU/ml)	Solução	Topical	BAXTER TURKEY RENAL HİZMETLER A.Ş.	202020-08-14	Não aplicável	Turquia
ARTISS 2 ML ÇÖZELTİ İÇEREN KULLANIMA HAZIR ENJEKTOR, 1 ADET	Aprotinina (3000 KIU/ml) + Cloreto de cálcio di-hidratado (40 mcmol/ml) + Fibrinogênio humano (91 mg/ml) + Trombina (4 IU/ml)	Solução	Topical	BAXTER TURKEY RENAL HİZMETLER A.Ş.	202020-08-14	Não aplicável	Turquia
ARTISS 4 ML ÇÖZELTİ İÇEREN KULLANIMA HAZIR ENJEKTOR, 1 ADET	Aprotinina (3000 KIU/ml) + Cloreto de cálcio di-hidratado (40 mcmol/ml) + Fibrinogênio humano (91 mg/ml) + Trombina (4 IU/ml)	Solução	Topical	BAXTER TURKEY RENAL HİZMETLER A.Ş.	202020-08-14	Não aplicável	Turquia
BERIPLAST-P COMBI SET 1 ML TROMBİN ÇÖZELTİSİ VE 1 ML FİBRİNOJEN ÇÖZELTİSİ İÇEREN FİBRİN YAPIŞTIRICI YAPIŞTIRICI	Aprotinina (1000 KIU/ml) + Factor anti-hemófilo humano (60 IU/ml) + Cloreto de cálcio di-hidratado (5.9 mg/ml) + Fibrinogênio humano (90 mg/ml) + Trombina (500 UI/ml)	Solução		CSL BEHRİNG BİYOTERAPİ BİYOTERAPİ İLAÇ DIŞ TİC. A.Ş.	202020-08-14	Não aplicável	Turquia
BERIPLAST-P COMBI SET 3 ML TROMBİN ÇÖZELTİSİ VE 1 ML FİBRİNOJEN ÇÖZELTİSİ İÇEREN FİBRİN YAPIŞTIRICI YAPIŞTIRICI	Aprotinina (1000 KIU/ml) + Factor anti-hemófilo humano (60 IU/ml) + Cloreto de cálcio di-hidratado (5.9 mg/ml) + Fibrinogênio humano (90 mg/ml) + Trombina (500 UI/ml)	Solução		CSL BEHRİNG BİYOTERAPİ BİYOTERAPİ İLAÇ DIŞ TİC. A.Ş.	202020-08-14	Não se aplica	Turquia
TİSSE İNTERNASYONEL SAĞ. ÜR. İTH. İHR. PAZ. SAN. VE TİC. LTD. ŞTİ.EL LYO 1 ML TROMBIN ÇÖZELTİSİÇÖZELTİSİ VE 1 ML FIBRINOJEN ÇÖZELTİSİÇÖZELTİSİ ICEREN IKI BILESENLI FIBRIN YAPISTIRICI, SET 1 (2 İĞNE+2 ENJEKTÖR) VE SET 2 (2 İĞNESİ +2 ENJEKTÖR+1 ENJEKTÖR İĞNESİİĞNE+2 İĞNEİĞNESİ PARÇASI+ 4 BİRLEŞTİRME BİRLEŞTİRMEİĞNE	Aprotinina (3000 KIU/mL) + Cloreto de cálcio (40 µmol/mL) + Fibrinogénio humano (91 mg/mL) + Trombina (500 IU/mL)	Kit; Solução		ECZACIBAŞI-BAXTER HASTANE ÜRÜNLERİ SAN.VE TİC. A.Ş.	2020-08-14	2017-11-02	Turquia
Tisseel	Aprotinina (3000 kiu) + Cloreto de cálcio (40 mcmol) + Fibrinogênio humano (125 mg) + Trombina humana (500 unidades)	Kit	Topical	Baxter Laboratórios	2011-12-14	Não se aplica	Canadá
Tisseel	Aprotinina (3000 kiu) + Cálcio cloreto (40 mcmol) + Fibrinogênio humano (125 mg) + Trombina humana (500 unidades)	Solução	Topical	Baxter Laboratórios	2011-06-20	Não se aplica	Canadá
TISSEEL 10 ML ÇÖZELTİ İÇEREN KULLANIMA HAZIR ENJEKTÖR 1 ADET	Aprotinina (3000 KIU/mL) + Cloreto de cálcio (40 µmol/mL) + Fibrinogénio humano (91 mg/mL) + Trombina (500 IU/mL)	Kit; Solução		BAXTER TURKEY RENAL HİZMETLER A.Ş.	2020-08-14	Não se aplica	Turquia

Categorias

Códigos ATC B02AB01 – Aprotinin

• B02AB – Inibidores de proteinase
• B02A – ANTIFIBRINOLÍTICOS
• B02 – ANTI-HEMORRÁGICA
• B – ORGANISMOS DE FORMAÇÃO DO SANGUE E DO SORO

Categorias de Drogas Taxonomia QuímicaTaxonomia QuímicaProduzida pela Classe de Compostos Orgânicos Não Disponível Reino Compostos Orgânicos Super Classe de Ácidos Orgânicos Ácidos Carboxílicos e Derivados Sub Classe de Aminoácidos, Peptídeos e Analógicos Peptídeos Parentais Directos Peptídeos Parentais Alternativos Não Disponível Substituintes Não Disponível Estrutura Molecular Não Disponível Descritores Externos Não Disponível

Chemical Identifiers

UNII 04XPW8C0FL Número CAS 9087-70-1 Referência de Síntese

Marion Steinbuch, Jacques Chabbat, Olivier Taby, “Processo para preparação de proteína C ativada por cromatografia aprotinina imobilizada”.” Patente EUA US5198534, emitida em fevereiro de 1985.

US5198534 Referências Gerais

Mahdy AM, Webster NR: Agentes hemostáticos sistêmicos peri-operatórios. Br J Anaesth. 2004 Dez;93(6):842-58. Epub 2004 Jul 26.

External Links KEGG Drug D02971 PubChem Substance 347910361 RxNav 353110 ChEMBL CHEMBL1201619 Therapeutic Targets Database DAP000185 PharmGKB PA448472 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Aprotinin AHFS Codes

20:28.16 – Hemostatics

rótulo FDA

MSDS

Estudos Clínicos

Estudos Clínicos

Farmacoeconomia

Fabricantes

Embaladores

Formulários de dosagem

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Preços não disponíveis Patentes não disponíveis

Propriedades

Propriedades Experimentais Líquidas do Estado

Metas

> Detalhes1. Trypsin-1

Tipo de Organismo Proteico Humano Acção Farmacológica

Desconhecido

Função Geral Atividade endopeptidase tipo serina Função Específica Tem actividade contra os substratos sintéticos Boc-Phe-Ser-Arg-Mec, Boc-Leu-Thr-Arg-Mec, Boc-Gln-Ala-Arg-Mec e Boc-Val-Pro-Arg-Mec. A forma de uma cadeia é mais activa do que a forma de duas cadeias de aga. Gene Name PRSS1 Uniprot ID P07477 Uniprot Name Trypsin-1 Molecular Weight 26557.88 Da

1. Mahdy AM, Webster NR: Agentes hemostáticos sistêmicos peri-operatórios. Br J Anaesth. 2004 Dez;93(6):842-58. Epub 2004 Jul 26.

> Organismo Proteico Tipo Humanos Ação Farmacológica

Desconhecido

Função Geral Atividade endopeptidase tipo serina Função Específica Não Disponível Nome Gene CTRB1 Uniprot ID P17538 Nome Uniprot Chymotrypsinogen B Peso Molecular 27869.74 Da

1. Mahdy AM, Webster NR: Agentes hemostáticos sistêmicos peri-operatórios. Br J Anaesth. 2004 Dez;93(6):842-58. Epub 2004 Jul 26.

Detalhes3. Plasminogênio

Tipo de Organismo Proteico Humano Ação Farmacológica

Desconhecido

Função Geral Atividade Serina-tipo peptidase Função Específica Plasmin dissolve a fibrina de coágulos sanguíneos e atua como fator proteolítico em uma variedade de outros processos incluindo desenvolvimento embrionário, remodelação de tecidos, invasão tumoral e inflamação. Em… Gene Nome PLG Uniprot ID P00747 Uniprot Nome Plasminogen Peso Molecular 90568.415 Da

1. Mahdy AM, Webster NR: Agentes hemostáticos sistêmicos peri-operatórios. Br J Anaesth. 2004 Dez;93(6):842-58. Epub 2004 Jul 26.

Detalhes4. Kallikrein-1

Organismo Proteico Tipo Acção Farmacológica dos Humanos

Desconhecido

Função Geral Actividade endopeptidase tipo serina Função Específica As calicreínas Glandular clivam Met-Lys e Arg-Ser ligam-se em cininogénio para libertar Lys-bradykinin. Gene Name KLK1 Uniprot ID P06870 Uniprot Name Kallikrein-1 Molecular Weight 28889.425 Da

1. Mahdy AM, Webster NR: Agentes hemostáticos sistêmicos peri-operatórios. Br J Anaesth. 2004 Dez;93(6):842-58. Epub 2004 Jul 26.

Enzymes

> Detalhes1. Colinesterase

Organismo Proteico Tipo Acção Farmacológica dos Humanos

Não

Acções

Inibidor

Função Geral Ligação Idêntica de Proteínas Função Específica Esterase com ampla especificidade de substrato. Contribui para a inativação do neurotransmissor acetilcolina. Pode degradar os ésteres organofosfóricos neurotóxicos. Gene Name BCHE Uniprot ID P06276 Uniprot Name Cholinesterase Molecular Weight 68417.575 Da

1. Aronson JK (2016). Efeitos Secundários das Drogas de Meyler: A Enciclopédia Internacional das Reacções e Interacções Adversas das Drogas (16ª ed.). Amsterdam : Elsevier Science.

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Droga criada em 12 de fevereiro de 2009 16:44 / Atualizada em 23 de março de 2021 14:29