Bretylium
Bretylium (também bretylium tosylate) é um agente antiarrítmico. Ele bloqueia a liberação de noradrenalina dos terminais nervosos. Com efeito, ele diminui a saída do sistema nervoso simpático periférico. Também actua bloqueando os canais K+ e é considerado um antiarrítmico de classe III. A dose é de 5-10 mg/kg e os efeitos secundários são pressão arterial elevada seguida de pressão arterial baixa e ectopia ventricular.
a682861
categoria
- AU: C
administração
IV, IM
>
- C01BD02 (OMS)
- US: ℞ apenas
>
NA
>
NA
Nenhum
>
7-8 horas
Renal
-
N-(2-bromobenzil)-N,N-dimetilethanaminium
- 59-41-6
- DB01158
- 2337
- D00645
- CHEBI:3172
- ChEMBL1199080
C11H17BrN+
243.168 g-mol-1
-
Brc1ccccc1C(CC)(C)C
-
InChI=1S/C11H17BrN/c1-4-13(2,3)9-10-7-5-6-8-11(10)12/h5-8H,4,9H2,1-3H3/q+1
-
Key:AAQOQKQBGPPFNS-UHFFFAOYSA-N
(o que é isto?) (verificar)
Originalmente introduzido em 1959 para o tratamento da hipertensão. Seu uso como antiarrítmico para fibrilação ventricular foi descoberto e patenteado por Marvin Bacaner em 1969 na Universidade de Minnesota.
A American Heart Association removeu o bretylium de suas diretrizes de 2000 ECC/ACC devido a sua eficácia não comprovada e problemas contínuos de fornecimento. Muitos citaram esses problemas de fornecimento como uma questão de matérias-primas necessárias para a produção do Bretylium. Pelo lançamento das diretrizes da AHA 2005 ECC/ACC não há nenhuma menção ao Bretylium e ele está praticamente indisponível em quase todo o mundo.
Em 8 de junho de 2011 o bretylium tosylate foi anunciado como indisponível nos EUA após solicitação da Hospira Inc. para retirar seu NDA do mercado. O bretylium permanecerá na lista de medicamentos descontinuados da FDA uma vez que sua retirada não foi o resultado de uma preocupação de segurança ou eficácia. Em meados de 2019, ele foi reintroduzido.