Buprenorphine
Algumas das opiniões expressas nas seguintes notas sobre produtos recém aprovados devem ser consideradas preliminares, pois pode ter havido poucos dados publicados no momento da publicação, e pouca experiência na Austrália sobre sua segurança ou eficácia. Entretanto, o Comitê Executivo Editorial acredita que os comentários feitos de boa fé em uma fase inicial ainda podem ser de valor. Antes que novos medicamentos sejam prescritos, o Comitê acredita que é importante que informações mais detalhadas sejam obtidas das informações do produto aprovado pelo fabricante, de um centro de informações de medicamentos ou de alguma outra fonte apropriada.
Subutex (Reckitt Benckiser)
0,4 mg, 2 mg e 8 mg comprimidos sublingual
Indicação comprovada: dependência de opiáceos
Manual de Medicamentos da Austrália Secção 18.6.3
Buprenorfina é um agonista parcial dos receptores opiáceos. A droga tem sido usada, em doses baixas (0,2 mg), como um analgésico sublingual. Foram aprovadas doses maiores para o tratamento da dependência de opiáceos. A buprenorfina pode ser usada na desintoxicação ou como tratamento de manutenção. Sua ação sobre os receptores reduz o desejo por drogas opióides.
A droga é tomada sublingual por causa do metabolismo do primeiro passo que segue uma dose oral. Mesmo quando administrados de forma sublingual, os comprimidos só têm uma biodisponibilidade de 30-35%. A buprenorfina é metabolizada pelo citocromo P450system. Como o CYP3A4 está envolvido, os inibidores desta enzima, como os antibióticos macrolídeos, têm o potencial de aumentar as concentrações de buprenorfina. A maioria dos metabólitos são excretados na bílis. Como a buprenorfina tem uma meia-vida média de 35 horas, é possível dar a alguns pacientes menos que a dose diária.
Um ensaio randomizado comparou a eficácia da buprenorfina com a da clonidina e da naltrexona em162 pacientes submetidos à desintoxicação. A desintoxicação foi completada com sucesso por 65% dos pacientes que receberam clonidina, 81% dos que receberam clonidina e naltrexona e 81% dos que receberam buprenorfina.1 A Colaboração Cochrane revisou as evidências que suportam a buprenorfina no manejo da retirada de opióides, mas não chegou a uma conclusão firme.2
Para o tratamento de manutenção, a buprenorfina deve ser tomada pelo menos seis horas após a última dose de heroína. Isto é para reduzir o risco de desencadear os sintomas de abstinência. Para pacientes que se transferem da metadona deve haver um atraso de pelo menos 24 horas antes de iniciar o tratamento com buprenorfina. O tratamento começa com uma dose de 4 mg que é aumentada de acordo com a resposta do paciente. A dose máxima é de 32 mg por dia. Assim que o paciente estiver estável, a frequência da dose pode ser reduzida. Alguns pacientes conseguem com três doses por semana.
Buprenorfina foi comparada com metadona. Um ensaio estudou 72 pacientes durante seis meses. Enquanto mais pacientes tomando metadona foram retidos no tratamento, ambos os tratamentos funcionaram bem. Os testes de urina mostraram redução do uso de opióides; 60% dos testes foram negativos para pacientes tomando buprenorfina comparado a 66% dos testes de pacientes tomando metadona.3
Um grande problema com a buprenorfina é o risco de abuso. Como os pacientes que tomam buprenorfina para dor podem ficar viciados, é claro que isso pode causar dependência. Alguns pacientes trituram os comprimidos para que possam injectar a droga. Isto é perigoso, particularmente se o paciente também estiver a usar benzodiazepinas. Ocorrem mortes por depressão respiratória cardíaca quando a buprenorfina e as benzodiazepinas são injectadas.
Outros efeitos adversos são difíceis de identificar uma vez que as reacções adversas relatadas nos ensaios clínicos podem ser devidas à abstinência ou toxicidade opióide. Os sintomas relatados incluem dor de cabeça, dor abdominal, calafrios, insônia, náuseas, vômitos e diarréia. A função hepática pode ser alterada e alguns pacientes desenvolverão hepatite.
Se for tomada a decisão de cessar o tratamento, a buprenorfina não deve ser interrompida subitamente. Recomenda-se uma redução gradual da dose em três semanas.
A buprenorfina tem sido utilizada para tratar a toxicodependência em França desde 1996. A revista irmã australiana La Revue Prescrire revisou seu uso e descobriu que é um tratamento eficaz. A experiência francesa confirma que os principais riscos da buprenorfina estão ligados ao uso indevido. Eles recomendam que haja uma boa comunicação entre o médico prescritor e o farmacêutico, particularmente sobre quantos comprimidos dispensar de cada vez. Usar buprenorfina como parte de um programa coordenado de tratamento médico e psicossocial também é importante.4