Reddit – Nootropics – Adrafinil Experience – Effects & Review

Aqui estão fontes e raciocínios para a minha afirmação de que o adrafinil NÃO é tóxico para os fígados humanos. Como se sua aprovação para uso desde 1980 não fosse suficiente.

http://www.shirecanada.com/en/shire-canada/PDF/Alertec.Product%20Monograph.03-01-2012.pdf

Em estudos de Fase 1, 2 e 3, os níveis plasmáticos médios de gama-glutamiltransferase (GGT) e fosfatase alcalina (AP) foram encontrados como sendo maiores após a administração do ALERTEC, mas não placebo. Poucos indivíduos, no entanto, apresentaram elevações de GGT ou AP fora da faixa normal. Mudanças para valores de GGT e PA maiores, mas não clinicamente anormais, parecem aumentar com o tempo na população tratada com o ALERTEC na Fase 3 dos ensaios clínicos. Não foram aparentes diferenças na alanina-aminotransferase, aspartato aminotransferase, proteína total, albumina, ou bilirrubina total.

Então, como eu disse, o modafinil eleva estas enzimas da mesma forma que o adrafinil, pois o metabolismo da molécula do modafinil ainda acontece uma vez que o adrafinil se converte. No entanto, estes aumentos só saíram da faixa normal para algumas pessoas. As mudanças não foram clinicamente anormais e voltaram à linha de base após a cessação da droga.

Num estudo de dose única de 200mg de modafinil, em comparação com indivíduos saudáveis, as concentrações plasmáticas de modafinil permaneceram inalteradas em pacientes com insuficiência renal crônica grave (clearance de creatinina 20mL/min). No entanto, o clearance renal do metabolito activo, ácido modafinil, foi reduzido, levando a um aumento de 9 vezes na exposição. Nenhum evento adverso foi relatado neste pequeno número de pacientes. O significado clínico do aumento das concentrações plasmáticas de ácido modafinil é desconhecido.

Então, obviamente, as pessoas com insuficiência renal grave vão metabolizar as drogas mais lentamente. No entanto, não levou a um aumento das concentrações plasmáticas de modafinil, nem conduziu a quaisquer eventos adversos. Levou sim a um aumento no ácido modafinil, uma vez que os fígados deficientes tiveram mais dificuldade em metabolizá-lo. O significado clínico desse metabolito não é conhecido, mas não causou nenhum evento adverso. Obviamente eu sugeriria que as pessoas com insuficiência renal crônica grave não tomem medicamentos que necessitem de depuração renal.

Então qual é a diferença entre modafinil e adrafinil? Bem, adrafinil é simplesmente uma molécula de modafinil com um átomo de oxigênio extra do nitrogênio.

Modafinil

Adrafinil

Então uma enzima no seu corpo tem que clivar esse oxigênio para criar o modafinil. Isto é o que leva a um aumento das enzimas hepáticas em comparação com o modafinil. A partir daí, o metabolismo é o mesmo. Eu acredito que a enzima responsável por essa ação é a fosfatase alcalina, que seria maior em pessoas que tomam adrafinil em comparação com pessoas que tomam modafinil.

http://www.nevapress.com/cnsdr/full/5/3/193.pdf

Não foram observados sinais tóxicos em estudos toxicológicos sub-agudos com doses de 100, 200, e 400 mg/kg em ratos tratados durante 1 mês, ou com doses de 50, 100, e 200 mg/kg de adrafinil administrado durante 3 meses.

Como uma indicação do nível de segurança do modafinil em humanos, Bastuji e Jouvet (2) descreveram um sujeito que sem sucesso tentou cometer suicídio tomando 45 comprimidos de modafinil (uma quantidade 15 vezes maior do que uma dose alta normal). Bastuji e Jouvet (2) também descobriram que o uso prolongado (≥ 3 anos) do modafinil não resultou em efeitos secundários prejudiciais, efeitos secundários periféricos ou perturbou o sono nocturno. Os pacientes tratados com modafinil durante pelo menos 3 anos não desenvolveram tolerância ou dependência.

Por isso não se observam efeitos adversos a longo prazo em nenhum dos ratos de humanos. Aqueles com insuficiência renal crônica grave tomaram modafinil sem problemas. O adrafinil simplesmente aumenta a enzima responsável pelo clivagem do oxigênio para criar o modafinil, e não danifica o fígado. Portanto, posso dizer com confiança que não há evidências de que o adrafinil seja tóxico para o fígado.