Alfentanil

BY admin
|

Identifiering

Namn Alfentanil Tillträdesnummer DB00802 Beskrivning

Ett kortverkande opioidbedövande och smärtstillande derivat av fentanyl. Det ger en tidig analgetisk toppeffekt och snabb återhämtning av medvetandet. Alfentanil är effektivt som anestetikum under kirurgi, för komplettering av analgesi under kirurgiska ingrepp och som analgetikum för kritiskt sjuka patienter.

Typ Små molekyler Godkända grupper, Olaglig struktur

Thumb
3D

Ladda ner

Liknande strukturer

Structure för Alfentanil (DB00802)

×

Bild
Stäng

Viktmedel: 416.5172
Monoisotopiskt: 416.25358892 Kemisk formel C21H32N6O3 Synonymer

  • Alfentanil
  • Alfentanilo
  • Alfentanilum
  • Alfentanyl
  • N-(1-(2-(4-(4-Ethyl-5-oxo-2-tetrazolin-1-yl)etyl)-4-(metoximetyl)-4-piperidyl)propionanilid

Externa ID:n

  • IDS-NA-014

Farmakologi

Pharmacology

Snabba på din forskning om läkemedelsforskning med branschens enda helt anslutna ADMET-dataset, idealisk för:
Maskininlärning
Data Science
Läkemedelsforskning

Accelerera din forskning om läkemedelsforskning med vårt helt anslutna ADMET-dataset
Lär dig mer

Indikation

För hantering av postoperativ smärta och upprätthållande av allmän anestesi.

Associerade terapier

  • Generalanestesi
  • Induktion av anestesibehandling
  • Underhåll av anestesibehandling
  • Övervakad anestesibehandling. Sedering
  • Perioperativ analgesi

Kontraindikationer & Blackbox WarningsContraindications

Kontraindikationer & Blackbox Warnings
Med våra kommersiella data, tillgång till viktig information om farliga risker, kontraindikationer och biverkningar.

Lär dig mer
Våra Blackbox Warnings täcker risker, kontraindikationer och biverkningar
Lär dig mer

Farmakodynamik

Alfentanil är ett syntetiskt opioidanalgetikum. Alfentanil interagerar huvudsakligen med den opioida mu-receptorn. Dessa mu-bindningsställen är diskret fördelade i den mänskliga hjärnan, ryggmärgen och andra vävnader. I kliniska situationer utövar alfentanil sina huvudsakliga farmakologiska effekter på det centrala nervsystemet. Dess primära terapeutiska verkan är analgesi och sedering. Alfentanil kan öka patientens tolerans för smärta och minska upplevelsen av lidande, även om förekomsten av själva smärtan fortfarande kan kännas igen. Förutom analgesi förekommer ofta humörförändringar, eufori och dysphori samt sömnighet. Alfentanil trycker ner andningscentren, trycker ner hostreflexen och drar ihop pupillerna.

Verkningsmekanism

Opiatreceptorer är kopplade till G-proteinreceptorer och fungerar som både positiva och negativa regulatorer av synaptisk överföring via G-proteiner som aktiverar effektorproteiner. Bindning av opiat stimulerar utbytet av GTP mot GDP på G-proteinkomplexet. Eftersom effektorsystemet är adenylatcyklas och cAMP som finns på plasmamembranets inre yta, minskar opioiderna det intracellulära cAMP genom att hämma adenylatcyklas. Därefter hämmas frisättningen av nociceptiva neurotransmittorer som substans P, GABA, dopamin, acetylkolin och noradrenalin. Opioider hämmar också frisättningen av vasopressin, somatostatin, insulin och glukagon. Alfentanils analgetiska aktivitet beror sannolikt på dess omvandling till morfin. Opioider stänger N-typ spänningsdrivna kalciumkanaler (OP2-receptoragonist) och öppnar kalciumberoende inåtriktade kaliumkanaler (OP3- och OP1-receptoragonist). Detta resulterar i hyperpolarisering och minskad neuronal excitabilitet.

Target Actions Organism
AMu-Typ opioidreceptor
agonist
 Människor

Absorption

Endast för intravenös injektion eller infusion.

Distributionsvolym

  • 0,4 till 1 L/kg

Proteinbindning

92%

Metabolism

Levern är den viktigaste platsen för biotransformation.

Hoppa över produkter nedan för att se reaktionspartners

  • Alfentanil
    • AMX
    • noralfentanil
    • N-fenylpropionamid
    • 2-(4-ethyl-5-oxo-1,2,3,4-tetrazol-1-yl)acetaldehyd

Elimineringsväg

Endast 1.0 % av dosen utsöndras som oförändrat läkemedel; urinutsöndring är den huvudsakliga vägen för eliminering av metaboliter.

Halveringstid

90-111 minuter

Clearance

  • 5 ml/kg/min

BiverkningarMedicinska fel

Minska medicinska fel
och förbättra behandlingsresultatet med våra omfattande &strukturerade data om biverkningar av läkemedel.

Lär dig mer
Reducera medicinska fel &förbättra behandlingsresultaten med våra data om biverkningar
Lär dig mer

Toxicitet

Symtomen vid överexponering är bland annat karakteristisk stelhet i skelettmusklerna, hjärt- och andningsdepression samt förträngning av pupillerna.

Berörda organismer

  • Människor och andra däggdjur

Vägar

Vägar Kategori
Alfentanils verkningsväg Drog. verkan

Farmakogenomiska effekter/ADRs Ej tillgängliga

Interaktioner

Läkemedelsinteraktioner

Denna information bör inte tolkas utan hjälp av en vårdgivare. Om du tror att du upplever en interaktion, kontakta omedelbart en vårdgivare. Avsaknaden av en interaktion betyder inte nödvändigtvis att det inte finns några interaktioner.
  • Godkänd
  • Vet-godkänd
  • Näringsläkemedel
  • Otillåtet
  • Tillbakadragit
  • Underökning

    • .

  • Experimentell
  • Alla läkemedel
Droger Interaktion
Integrera läkemedel-läkemedel
interaktioner i din programvara
Abametapir Serumkoncentrationen av Alfentanil kan öka när det kombineras med Abametapir.
Abatacept Metabolismen av Alfentanil kan öka vid kombination med Abatacept.
Acalabrutinib Metabolismen av Alfentanil kan minska vid kombination med Acalabrutinib.
Acebutolol Alfentanil kan minska den antihypertensiva effekten av acebutololol.
Aceclofenac Risken för eller allvarlighetsgraden av hypertoni kan öka när Alfentanil kombineras med aceclofenac.
Acemetacin Risken för eller svårighetsgraden av hypertoni kan öka när Alfentanil kombineras med Acemetacin.
Acetazolamid Risken för eller svårighetsgraden av biverkningar kan öka när Alfentanil kombineras med Acetazolamid.
Acetofenazin Risken för eller svårighetsgraden av hypotoni och CNS-depression kan öka när acetofenazin kombineras med Alfentanil.
Acetylsalicylsyra Risken för eller allvarlighetsgraden av hypertoni kan öka när Alfentanil kombineras med acetylsalicylsyra.
Aclidinium Risken för eller allvarlighetsgraden av biverkningar kan öka när Alfentanil kombineras med Aclidinium.
Interactions

Förbättra patientresultaten
Bygg effektiva beslutsstödsverktyg med branschens mest omfattande kontroll av läkemedelsinteraktioner.

Läs mer

Livsmedelsinteraktioner Inga interaktioner hittades.

Produkter

Products

Omfattande &strukturerad information om läkemedelsprodukter
Från ansökningsnummer till produktkoder, koppla samman olika identifierare genom våra kommersiella dataset.

Lär dig mer
Koppla enkelt olika identifierare tillbaka till våra dataset
Lär dig mer

Produktingredienser

.

Ingredient UNII CAS InChI Key
Alfentanilhydroklorid 11S92G0TIW 70879-28-6 YYESXRRYBUERKF-UHFFFAOYSA-N

Internationella/andra varumärken Rapifen (Janssen) Varumärkesnamn Receptbelagda produkter

Namn Dosering Styrka Rutt Märkesförpackning Marknad Start Marknadsföring Slut Region Bild
Alfenta Injektionsvätska 500 ug/1mL Intravenös Taylor Pharmaceuticals 2008-02-25 Inte tillämpligt USUS flagga
Alfenta Inj 500mcg/ml Lösning Intravenöst Janssen Pharmaceuticals 1988-12-31 2008-09-05 CanadaKanadensisk flagga
Alfentanil Injektionsvätska 500 ug/1mL Intravenöst Akorn, Inc. 2013-07-19 Inte tillämpligt USUS-flagga
Alfentanilhydroklorid Injektionsvätska 500 ug/1mL Intravenös Akorn, Inc. 2010-02-01 Inte tillämpligt USUS flagga
Alfentanil Injection USP Lösning Intravenöst Sandoz Canada Incorporated 2004-11-01 2019-08-01 CanadaKanadensisk flagga

Generiska receptbelagda produkter

Namn Dosering Styrka Rutt Märkt material Marknadsföringsstart Marknadsföringsslut Region Bild
Alfentanilhydrochlorid Injektion, lösning 500 ug/1mL Intravenöst Hospira, Inc. 2006-02-20 2021-05-01 USUS flagga

Kategorier

ATC-koder N01AH02 – Alfentanil

  • N01AH – Opioida anestetika
  • N01A – ANESTHETICS, ALLMÄNT
  • N01 – ANESTHETICS
  • N – NERVOSSYSTEM

Läkemedelskategorier Kemisk taxonomiProvided by Classyfire Beskrivning Denna förening tillhör klassen av organiska föreningar som kallas anilider. Dessa är organiska heterocykliska föreningar som härrör från oxosyror RkE(=O)l(OH)m (l ej 0) genom att ersätta en OH-grupp med NHPh-gruppen eller ett derivat som bildas genom ringsubstitution. Rike Organiska föreningar Superklass Benzenoider Klass Bensen och substituerade derivat Underklass Anilider Direkt förälder Anilider Alternativa föräldrar Piperidiner / Tetrazoler / Tertiära karboxylsyraamider / Heteroaromatiska föreningar / Trialkylaminer / Aminosyror och derivat / Dialkyletrar / Azacykliska föreningar / Organopniktogena föreningar / Organiska oxider / Kolvävderivat / Kolväteföreningar visa ytterligare 2 Substituenter Amin / Aminosyra eller derivat / Anilid / Aromatiska heteromonocykliska föreningar / Azacykel / Azol / Karbonylgrupp / Karboxamidgrupp / Karboxylsyraderivat / Dialkyleter / Eter / Heteroaromatisk förening / Kolvävderivat / Organisk kväveförening / Organisk oxid / Organisk syreförening / Organoheterocyklisk förening / Organonitrogen förening / Organisk syreförening / Organopniktogen förening / Piperidin / Tertiär alifatisk amin / Tertiär amin / Tertiär karboxylsyraamid / Tetrazol visa 15 mer Molekylär ram Aromatiska heteromonocykliska föreningar Externa deskriptorer piperidiner, monokarboxylsyraamid (CHEBI:2569)

Kemiska identiteter

UNII 1N74HM2BS7 CAS-nummer 71195-58-9 InChI Key IDBPHNDTYPBSNI-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C21H32N6O3/c1-4-19(28)27(18-9-7-6-8-8-10-18)21(17-30-3)11-13-24(14-12-21)15-16-26-20(29)25(5-2)22-23-26/h6-10H,4-5,11-17H2,1-3H3

IUPAC-namn

N-{1–4-(metoximetyl)piperidin-4-yl}-N-fenylpropanamid

SMILES

CCN1N=NNN(CCN2CCC(COC)(CC2)N(C(=O)CC)C2=CC=CC=CC=C2)C1=O

Referens för syntes

Jacob Mathew, J. Killgore, ”Nya metoder för syntes av alfentanil, sufentanil och remifentanil”. U.S. Patent US20060149071, utfärdat den 06 juli 2006.

US20060149071 Allmänna referenser

  1. FDA Approved Drug Products: Alfentanil Injection

Externa länkar Human Metabolome Database HMDB0014940 KEGG Drug D07122 KEGG Compound C08005 PubChem Compound 51263 PubChem Substance 46505618 ChemSpider 46451 BindingDB 83450 RxNav 480 ChEBI 2569 ChEMBL CHEMBL634 ZINC ZINC000000601281 Therapeutic Targets Database DAP001134 PharmGKB PA448084 RxList RxList Drug Page Wikipedia Alfentanil AHFS Codes

  • 28:08.08 – Opiatagonister

MSDS

Ladda ner (51.3 KB)

Kliniska prövningar

Kliniska prövningar

Fas Status Syfte Villkor Antal
4 Fullständigt Inte tillgängligt Sjukdomar i matsmältningssystemet / Desorientering 1
4 Fullständigt Förbyggande Anestesi Intubationskomplikationer 1
4 Fullbordat Förebyggande Emergentiös agitation 1
4 Fullständigt Förbyggande Låg esofagussphincter 1
4 Fullständigt Behandling Blodtryck/elektrokonvulsivt Terapi 1
4 Fullbordat Behandling Funktionella störningar i gallvägar / Bukspottkörtelsjukdomar 1
4 Fullständigt Behandling Hypoxemi 1
4 Fullständigt Behandling Lungcancer 1
4 Fullföljd Behandling Procedurell sedering 1
4 Fullföljd Behandling Sedation 2

Farmakoekonomi

Tillverkare

  • Akorn inc
  • Hospira inc

Förpackare

  • Akorn Inc.
  • Baxter International Inc.
  • Hospira Inc.
  • Taylor Pharmaceuticals

Doseringsformer

Form Rutt Strength
Injektion Intravenös 500 ug/1mL
Injektion, lösning Intravenös 500 ug/1mL
Lösning Intravenös
Injektion, lösning
Injektion, lösning Parenteral
Injektion Intravenös
Injektion, lösning Intravenös

Priser

Enhetsbeskrivning Kostnad Enhet
Alfenta 500 mcg/ml ampul 5.26USD ml
DrugBank varken säljer eller köper läkemedel. Prisinformation tillhandahålls endast i informationssyfte.

Patent ej tillgängligt

Egenskaper

Tillstånd Fast form Experimentella egenskaper

Egenskap Värde Källa
Smältpunkt (°C) 140.8 Janssens, F.; US. Patent 4,167,574; 11 september 1979; tilldelas Janssen PharmaceuticaNV.
vattenlöslighet 34,6 mg/L Inte tillgängligt
logP 2,16 HANSCH,C ET AL. (1995)

Förutsedda egenskaper

Egenskaper Värde Källa
Vattenlöslighet 0.252 mg/mL ALOGPS
logP 2.2 ALOGPS
logP 2,81 ChemAxon
logS -3.2 ALOGPS
pKa (Starkaste grundämne) 7.5 ChemAxon
Fysiologisk laddning 1 ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count 6 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 0 ChemAxon
Polär yta 81.05 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 9 ChemAxon
Refektivitet 118.59 m3-mol-1 ChemAxon
Polarisabilitet 45.56 Å3 ChemAxon
Antal ringar 3 ChemAxon
Biotillgänglighet 1 ChemAxon
Regeln om Fem Ja ChemAxon
Filter för slang Ja Ja ChemAxon
Vebers regel Nej ChemAxon
MDDR-like Rule Ja ChemAxon

Predicted ADMET Features

Property Värde Sannolikhet
Human Intestinal Absorption + 0.9957
Blood Brain Barrier + 0.9396
Caco-2 permeabel – 0.5368
P-glykoproteinsubstrat Substrat 0,7156
P-glykoproteinhämmare I Hämmare Hämmare 0.8809
P-glykoproteinhämmare II Inte-hämmare 0.8381
Renal organic cation transporter Non-inhibitor 0,7077
CYP450 2C9 substrate Non-substrate 0.7897
CYP450 2D6 substrat Inte substrat 0.9115
CYP450 3A4 substrat Substrat 0.7407
CYP450 1A2-substrat Inte-hämmare 0.9067
CYP450 2C9-hämmare Hämmare 0,6051
CYP450 2D6-hämmare Inte-hämmare 0.9003
CYP450 2C19-hämmare Non-hämmare 0,5591
CYP450 3A4-hämmare Hämmare Inhibitorn 0.6691
CYP450-hämmande promiskuitet Låg CYP-hämmande promiskuitet 0.6692
Ames-test AMES-toxiskt 0,5858
Carcinogenicitet Inte cancerframkallande 0.7729
Biologisk nedbrytning Inte lätt biologiskt nedbrytbar 0.9877
Akut toxicitet hos råtta 2.9997 LD50, mol/kg Inte tillämpligt
hERG-hämning (prediktor I) Stark hämmare 0.6413
hERG-hämning (prediktor II) Hämmare 0,5893
ADMET-data förutsägs med hjälp av admetSAR, ett kostnadsfritt verktyg för utvärdering av kemiska ADMET-egenskaper. (23092397)

Spektrum

Mass Spec (NIST) Ej tillgängligt spektrum

Spektrum Spektrumtyp Splash Key
Förutsatt GC-MS-spektrum – GC-MS Förutsatt GC-MS Inte tillgängligt
Förutsatt MS/MS-spektrum – 10V, Positiv (kommenterad) Förutsatt LC-MS/MS Inte tillgänglig
Förutsatt MS/MS-spektrum – 20V, Positiv (kommenterad) Förutsatt LC-MS/MS Inte tillgänglig
Förutsatt MS/MS-spektrum – 40V, Positiv (kommenterad) Förutsatt LC-MS/MS Inte tillgänglig
Förutsatt MS/MS-spektrum – 10V, Negativ (kommenterad) Förutsatt LC-MS/MS Inte tillgänglig
Förutsatt MS/MS-spektrum – 20V, Negativ (kommenterad) Förutsatt LC-MS/MS Inte tillgänglig
Förutsatt MS/MS-spektrum – 40V, Negativ (kommenterad) Förutsatt LC-MS/MS Inte tillgängligt
LC-MS/MS-spektrum – LC-ESI-QTOF , positiv LC-MS/MS splash10-014i-0000900000-a802cc961dad7c6326a5
LC-MS/MS-spektrum – LC-ESI-QTOF , positiv LC-MS/MS splash10-014i-0395300000-498fafc6962b6fd82e9c
LC-MS/MS-spektrum – LC-ESI-QTOF , positiv LC-MS/MS splash10-00kb-0912000000-43c2343a5fa4997ca93a
LC-MS/MS-spektrum – LC-ESI-QTOF , positiv LC-MS/MS splash10-015a-2900000000-16b845b2c742175e38cd
LC-MS/MS-spektrum – LC-ESI-QTOF , positive LC-MS/MS splash10-015a-7900000000-e9bd243460dd40507619

Mål

Bindning Egenskaper

×

Egenskaper Mätning pH Temperatur (°C)
IC 50 (nM) 15 N/A N/A N/A 1847432
Detaljer Bindningsegenskaper1. Mu-typ opioidreceptor
Kind Protein Organism Människor Farmakologisk verkan

Ja

Åtgärder

Agonist

Allmän funktion Spänningsstyrd kalciumkanalsaktivitet Specifik funktion Receptor för endogena opioider som beta-endorfin och endomorfin. Receptor för naturliga och syntetiska opioider som morfin, heroin, DAMGO, fentanyl, etorfin, buprenorfin och metadon… Gennamn OPRM1 Uniprot ID P35372 Uniprot Name Mu-typ opioidreceptor Molekylvikt 44778.855 Da

  1. Garrido M, Gubbens-Stibbe J, Tukker E, Cox E, von Frijtag J, Kunzel D, IJzerman A, Danhof M, van der Graaf PH: Farmakokinetisk-farmakodynamisk analys av EEG-effekten av alfentanil hos råttor efter beta-funaltrexamininducerad mu-opioidreceptor ”knockdown” in vivo. Pharm Res. 2000 Jun;17(6):653-9.
  2. Lotsch J, Geisslinger G: Är mu-opioidreceptorpolymorfismer viktiga för klinisk opioidbehandling? Trends Mol Med. 2005 Feb;11(2):82-9.
  3. Oertel BG, Schmidt R, Schneider A, Geisslinger G, Lotsch J: Mu-opioidreceptorns genpolymorfism 118A>G minskar alfentanil-inducerad analgesi och skyddar mot andningsdepression hos homozygota bärare. Pharmacogenet Genomics. 2006 Sep;16(9):625-36.
  4. Leung A, Wallace MS, Ridgeway B, Yaksh T: Koncentrationseffektförhållande mellan intravenöst alfentanil och ketamin på perifera neurosensoriska trösklar, allodyni och hyperalgesi vid neuropatisk smärta. Smärta. 2001 Mar;91(1-2):177-87.
  5. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.

Enzymer

Kind Protein Organism Människor Farmakologisk verkan

Okänd

Åtgärder

Substrat

Generell funktion Vitamin d3 25-hydroxylasaktivitet Specifik funktion Cytokromer P450 är en grupp hem-thiolatmonooxygenaser. I levermikrosomer är detta enzym involverat i en NADPH-beroende elektrontransportväg. Det utför en mängd olika oxidationsreakt… Gennamn CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Name Cytokrom P450 3A4 Molekylvikt 57342.67 Da

  1. Klees TM, Sheffels P, Dale O, Kharasch ED: Metabolism av alfentanil genom cytokrom p4503a (cyp3a)-enzymer. Drug Metab Dispos. 2005 Mar;33(3):303-11. Epub 2004 Nov 22.
  2. Kharasch ED, Jubert C, Senn T, Bowdle TA, Thummel KE: Intraindividuell variabilitet i manlig hepatisk CYP3A4-aktivitet bedömd genom clearance av alfentanil och midazolam. J Clin Pharmacol. 1999 Jul;39(7):664-9.
  3. Klees TM, Sheffels P, Thummel KE, Kharasch ED: Farmakogenetiska bestämningsfaktorer för den mikrosomala alfentanilmetabolismen i människans lever och cytokrom P450 3A5:s roll. Anestesiologi. 2005 Mar;102(3):550-6.
  4. Flockhart Table of Drug Interactions

Typ Protein Organism Människor Farmakologisk verkan

Okänd

Åtgärder

Substrat

Generell funktion Syrebindning Specifik funktion Cytokromer P450 är en grupp av hem-.tiolatmonooxygenaser. I levermikrosomer är detta enzym involverat i en NADPH-beroende elektrontransportväg. Det oxiderar en mängd olika strukturellt o… Gennamn CYP3A7 Uniprot ID P24462 Uniprot Name Cytokrom P450 3A7 Molekylvikt 57525.03 Da

  1. Flockhart Table of Drug Interactions

Kind Protein Organism Humans Farmakologisk verkan

Okänd

Åtgärder

Substrat

Allmän funktion Syrebindning Specifik funktion Cytokromer P450 är en grupp av heme-tiolatmonooxygenaser. I levermikrosomer är detta enzym involverat i en NADPH-beroende elektrontransportväg. Det oxiderar en mängd olika strukturellt o… Gennamn CYP3A5 Uniprot ID P20815 Uniprot Name Cytokrom P450 3A5 Molekylvikt 57108.065 Da

  1. Klees TM, Sheffels P, Dale O, Kharasch ED: Metabolism av alfentanil genom cytokrom p4503a (cyp3a)-enzymer. Drug Metab Dispos. 2005 Mar;33(3):303-11. Epub 2004 Nov 22.
  2. Klees TM, Sheffels P, Thummel KE, Kharasch ED: Farmakogenetiska bestämningsfaktorer för den mikrosomala alfentanilmetabolismen i människans lever och cytokrom P450 3A5:s roll. Anestesiologi. 2005 Mar;102(3):550-6.
  3. Flockhart Table of Drug Interactions

Bärare

Typ Protein Organism Människor Farmakologisk verkan

Okänd

Generell funktion Ej tillgänglig Specifik funktion Fungerar som transportprotein i blodet. Binder olika ligander i insidan av sin beta-barrel-domän. Binder även syntetiska läkemedel och påverkar deras distribution och tillgänglighet i… Gennamn ORM1 Uniprot ID P02763 Uniprot Name Alpha-1-syra glykoprotein 1 Molekylvikt 23511,38 Da

  1. Belpaire FM, Bogaert MG: Binding of alfentanil to human alpha 1-acid glycoprotein, albumin and serum. Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol. 1991 Mar;29(3):96-102.
  2. Kumar K, Crankshaw DP, Morgan DJ, Beemer GH: Effekten av kardiopulmonell bypass på plasmaproteinbindning av alfentanil. Eur J Clin Pharmacol. 1988;35(1):47-52.

Details2. Serumalbumin
Typ Protein Organism Människor Farmakologisk verkan

Okänd

Allmän funktion Bindning av toxiska substanser Specifik funktion Serumalbumin, som är plasmans huvudprotein, har en god bindningskapacitet för vatten, Ca(2+), Na(+), K(+), fettsyror, hormoner, bilirubin och läkemedel. Dess viktigaste funktion är regleringen av kolloidernas… Gennamn ALB Uniprot ID P02768 Uniprot Name Serumalbumin Molekylvikt 69365.94 Da

  1. Belpaire FM, Bogaert MG: Binding of alfentanil to human alpha 1-acid glycoprotein, albumin and serum. Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol. 1991 Mar;29(3):96-102.
  2. Kumar K, Crankshaw DP, Morgan DJ, Beemer GH: Effekten av kardiopulmonell bypass på plasmaproteinbindning av alfentanil. Eur J Clin Pharmacol. 1988;35(1):47-52.

Transportörer

.

Bindande egenskaper

×

Egenskaper Mätning pH Temperatur (°C)
IC 50 (nM) 112000 N/A N/A 11964599
Detaljer Bindningsegenskaper1. P-glykoprotein 1
Kind Protein Organism Människor Farmakologisk verkan

Okänd

Åtgärder

Hämmare

Allmän funktion Xenobiotika-transporterande atpasaktivitet Specifik funktion Energiberoende effluxpump som ansvarar för minskad läkemedelsackumulering i multiresistenta celler. Gennamn ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot Name Multidrug resistance protein 1 Molekylvikt 141477.255 Da

  1. Wandel C, Kim R, Wood M, Wood A: Interaktion mellan morfin, fentanyl, sufentanil, alfentanil och loperamid med utflödesläkemedelstransportören P-glykoprotein. Anestesiologi. 2002 Apr;96(4):913-20.

×

Interactions

Förbättra patienternas resultat
Bygg effektiva beslutsstödsverktyg med branschens mest omfattande kontroll av läkemedelsinteraktioner.

Läs mer

Medicin skapad den 13 juni 2005 13:24 / Uppdaterad den 23 mars 2021 14:29