Ambrisentan (Letairis®)

BY admin
|

Behandling av pulmonell hypertoni

utgivet av PHA:s vetenskapliga ledningsråd. Informationen är baserad på United States Food and Drug Administration läkemedelsmärkning.
Sist uppdaterad november 2013

Ladda ner & Skriv ut PDF

Vad är ambrisentan?

Ambrisentan är ett oralt läkemedel som klassificeras som en endotelinreceptorantagonist (ERA) och som är godkänt för behandling av pulmonell arteriell hypertoni (PAH) hos patienter i Världshälsoorganisationens (WHO) grupp 1. Målet med denna behandling är att förbättra träningsförmågan och bromsa sjukdomsutvecklingen. Ambrisentan godkändes för PAH av den amerikanska läkemedelsmyndigheten FDA 2007.

Hur fungerar ambrisentan?

Ambrisentan fungerar genom att blockera endotelin, ett ämne som tillverkas av kroppen. Endotelin får blodkärlen att förträngas (dras ihop). Det orsakar också onormal tillväxt av muskeln i väggarna på blodkärlen i lungorna. Denna förträngning ökar det tryck som krävs för att trycka blodet genom lungorna för att få syre. Genom att blockera endotelinets verkan, vilket gör att kärlen slappnar av, minskar ambrisentan lungblodtrycket till hjärtat och förbättrar dess funktion. Detta resulterar i allmänhet i förmågan att vara mer aktiv. Forskningsstudier har verifierat denna förbättring.

Hur ges ambrisentan?

Ambrisentan tas oralt, med eller utan mat. Det finns två FDA-godkända doser; 5 mg (ljusrosa och fyrkantig) eller 10 mg (mörkrosa och oval). Patienternas läkare avgör vilken styrka som är rätt för dem.

Hur levereras ambrisentan?

Ambrisentan finns i 5 och 10 mg, filmdragerade, oskurna tabletter. 5 mg-tabletten är blekrosa och fyrkantig. Tabletten på 10 mg är djupt rosa och oval.

Hur får patienterna tag på ambrisentan?

Ambrisentan är ett läkemedel med begränsad distribution, vilket innebär att det inte kan köpas på ett lokalt apotek. Det måste förskrivas av en läkare genom Letairis® Education and Access Program (LEAP) och försäkringsgodkännande måste erhållas innan behandlingen påbörjas. LEAP vidarebefordrar begäran till ett specialapotek. Ambrisentan skickas sedan månadsvis till patienterna av något av följande specialapotek: Accredo Health Group Inc, Aetna Specialty Pharmacy, AllianceRx Walgreens Prime, CVS Caremark, Cigna Tel-Drug, CuraScript, Kaiser Permanente Specialty Pharmacy och WellCare. Ambrisentan kan endast erhållas genom Letairis® Education and Access Program (LEAP).

Kommer försäkringen att betala för ambrisentan?

Det förväntas att de flesta sjukförsäkringar kommer att betala en del av kostnaden för detta läkemedel. Vissa planer lämnar dock fortfarande patienterna med ett högt ansvar för egenavgifterna.

Avhängigt av din försäkringstyp kan du vara berättigad till hjälp från det företag som tillverkar din behandling eller från en icke-vinstdrivande välgörenhetsorganisation för hjälp. För mer information besök www.PHAssociation.org/Help eller ring 301-565-3004.

Vad är de vanligaste biverkningarna av ambrisentan?

Ambrisentan tolereras i allmänhet väl. De vanligaste biverkningarna är:

  • Svullnad i ben eller buk (vätskeretention)
  • Nasal täthet eller trängsel
  • Inflammation i bihålorna
  • Hudrodnad
  • .
  • Snabba eller överhoppade hjärtslag
  • Magsmärta
  • Konstipation
  • Höjda leverfunktionstester

Vätskeretention är en känd biverkning av ERAs. Detta sågs först i de kliniska prövningsstudierna av ambrisentan. Svullnaden var i allmänhet mild och förekom oftare hos äldre vuxna patienter. Det är viktigt att meddela din läkare om du upplever svullnad eller någon annan biverkning.

Redovisningen av röda blodkroppar kan minska hos vissa patienter men kräver sällan blodtransfusion.

Utvecklingen av förhöjda leverfunktionstester (LFT), som mäts i blodprover till mer än tre gånger de normala nivåerna, kan förekomma hos patienter som tar ERA men verkar vara mindre vanligt med ambrisentan jämfört med bosentan.

Förminskningar av spermieantalet har observerats hos män som tar bosentan, en annan typ av ERA. Baserat på denna information och prekliniska data från djurstudier är det möjligt att ambrisentan också kan minska antalet spermier.

Hur övervakas biverkningarna av ambrisentan?

Rödkroppsantalet ska bedömas innan behandlingen inleds och efter 1 månad; detta ska sedan övervakas med jämna mellanrum så länge patienten får ambrisentan.FDA har nyligen tagit bort black box-varningen som rör leverskador för ambrisentan eftersom det verkar osannolikt att det skadar levern. Även om månatliga blodprov för leverfunktionen inte längre är obligatoriska av FDA kan det fortfarande vara klokt att testa leverfunktionen (CMP) innan behandlingen inleds och ibland medan patienten tar ambrisentan.

Ambrisentan ska avbrytas om LFT-resultaten ökar till mer än fem gånger de normala nivåerna eller om två andra relaterade problem föreligger: totalbilirubinnivån (ett annat blodprov för leverfunktionen) ökar till mer än 2 gånger den normala nivån eller om patienten utvecklar tecken och symtom på leverskada.

På grund av den potentiella skadan på fostret måste kvinnor göra ett graviditetstest innan behandlingen inleds och varje månad medan de får ambrisentan.

Vilka överväganden finns vid användning av ambrisentan i speciella populationer?

Ambrisentan ska inte användas under graviditet. Ambrisentan har visat sig vara skadligt för fostret i forskningsstudier på råttor och kaniner. Patienter bör inte bli gravida när de tar ambrisentan; därför rekommenderas två former av preventivmedel när man tar ambrisentan för att vara säker på att förhindra graviditet. Kirurgisk behandling för att förhindra graviditet, t.ex. tuballigering, är ett alternativ. Ett annat preventivmedelsalternativ är att kvinnor använder en koppar T380A eller LNg 20 intrauterin spiral (IUD). Dessutom rekommenderas ett graviditetstest före initiering av ambrisentan och därefter månadsvis. Om en patient blir gravid medan hon tar ambrisentan ska hon omedelbart meddela sin läkare. Det är inte känt om ambrisentan passerar över i bröstmjölk; därför ska ammande mödrar inte ta ambrisentan.

Det finns ingen forskning för att avgöra om ambrisentan är säkert eller effektivt för barn.

Ambrisentan rekommenderas inte till patienter med betydande leversjukdom.

För patienter med betydande njursjukdom behöver dosen av ambrisentan inte ändras.

Kan en patient vara allergisk mot ambrisentan?

Det är möjligt, men inte sannolikt.

Vad är viktiga läkemedelsinteraktioner med ambrisentan?

Ambrisentan kan interagera med ciklosporin, ett läkemedel som ges till patienter som har genomgått transplantationsoperationer. När ambrisentan och ciklosporin används tillsammans ska dosen av ambrisentan begränsas till 5 mg dagligen.

Användning av ambrisentan med sildenafil eller tadalafil resulterar inte i någon viktig interaktion.

Patienter bör diskutera med sin läkare om de läkemedel (inklusive receptfria och växtbaserade preparat) som de för närvarande tar, så att eventuella potentiella eller kända läkemedels-till-läkemedelsinteraktioner kan undvikas.

För att se upplysningar om intressekonflikter för SLC:s medlemmar, besök: Disclosures