Aminopeptidas

  • 1 Funktion
  • 2 Aminopeptidas från Aeromonas proteolytica
  • 3 S. griseus aminopeptidas
  • 4 3D-strukturer av aminopeptidas

Funktion

Aminopeptidaser (AP) (EC 3) är metall – mestadels Zn-beroende enzymer som är involverade i nedbrytningen av proteiner. Cytosol AP (Cyt-AP), deblocking AP (DAP) och AP N (APN) avlägsnar N-terminala aminosyror. AP klassificeras efter den aminosyra som de hydrolyserar. Andra typer av AP är:

  • Kallaktiverad AP (Col-AP)
  • Värmestabil AP från Thermus thermophilus (AmpT)
  • AP från Staphylococcus aureus (AmpS)
  • SGAP från Stereomyces griseus. Se närmare information i Streptomyces griseus Aminopeptidas (SGAP).
  • Alaninaminopeptidas kallas aminopeptidas N. Se närmare information i Aminopeptidas N.

Aminopeptidaser katalyserar en frisättning av en N-terminal aminosyra från en peptid, amid eller arylamid. Beta-peptidyl AP (BapA) klyver N-terminal β-homoaminosyra från peptider med längd 2 till 6.

Aminopeptidas från Aeromonas proteolytica

Den selektiva inhiberingen av ett , ett hydrolas, med derivat rapporteras. Baserat på våra fynd om 8-HQ-baserade Zn2+-fluorophorer, antogs det att 8-HQ-derivat har potential att fungera som specifika hämmare av Zn2+-enzymer, särskilt tvåkärniga Zn2+-hydrolaser. Inhibitionsanalyser av 8-HQ-derivat mot AAP visade att 8-HQ och 5-substituerade 8-HQ′er är kompetitiva hämmare för AAP med inhibitionskonstanter (Ki) på 0,16-29 μM vid pH 8,0. (1,3 Å upplösning) samt fluorescenstitreringar av dessa läkemedel med AAP bekräftade att , där den i AAP:s aktiva plats och (PDB-kod: 3vh9). av fritt AAP (färgat grönt) som innehåller Zn2+-bunden vattenmolekyl (H2O eller OH-; röd sfär) (1rtq) som överbryggar två Zn2+- och AAP-8-HQ-komplex (darkmagenta, 3vh9). Två Zn2+ avbildas som magenta sfärer.

S. griseus aminopeptidas

S. griseus aminopeptidas (SGAP) klyver den N-terminala aminosyran från en peptid eller ett protein och är specifik för större hydrofoba syror, särskilt leucin. Ingen klyvning sker om nästa rest är prolin.

Enzymet innehåller två Zn2+-joner med His85 och Asp160 som ligander för den ena jonen och Glu132 och His247 som ligander för den andra jonen. Asp97 är en gemensam ligand för båda jonerna. Vad som verkar vara en fosfatanjon är bunden till båda zinkatomerna och ersätter den vattenmolekyl/hydroxidjon som normalt finns i denna klass av enzym. Se uppgifter om SGAP i Streptomyces griseus Aminopeptidase (SGAP).

3D-strukturer av aminopeptidas

Aminopeptidas 3D-strukturer

.