Antifibrinolytika
Antifibrinolytika är läkemedel som främjar blodkoagulationen genom att förhindra eller bromsa en process som kallas fibrinolys, vilket är nedbrytningen av blodproppar. Antifibrinolytika används som behandling av hemofili, vid kirurgiska ingrepp för att förhindra överdriven blodförlust och vid kraftiga menstruationsblödningar.
Hur antifibrinolytika fungerar
Hemostas är en komplex fysiologisk process som hjälper till att stoppa blödningen på skadeplatsen samtidigt som den normala blodcirkulationen upprätthålls. En viktig del av denna process är fibrinolys, som reglerar bildandet av blodproppar genom ett protein som kallas fibrin. Fibrinolysen ser till att det inte bildas överskott av blodproppar som kan leda till inflammation eller försämrad blodkoagulation som kallas koagulopati.
I sjukdomar som t.ex. blödarsjuka finns det brist på koagulationsfaktorer i blodet vilket kan leda till överskott av blodförlust vid skador. Koagulationsfaktorerna interagerar med varandra och med trombin för att omvandla inaktivt fibrinogen till fibrin som hjälper till att bilda proppen. Antifibrinolytika verkar genom att förhindra nedbrytningen av denna koagel som bildas av de redan begränsade mängderna koagulationsfaktorer.
Antifibrinolytika verkar i olika steg i koagulationsprocessen och den exakta verkningsmekanismen varierar från ett antifibrinolytikum till ett annat.
Högre vanliga antifibrinolytika som används vid hemofili
Högst vanliga U.USA:s Food and Drug Administration (FDA) godkända antifibrinolytika inkluderar aprotinin, tranexamsyra och aminokapronsyra.
Aprotinin
Aprotinin, som säljs under varumärket Trasylol, är en proteinhämmare som härstammar från lungor eller bukspottkörtlar från nötkreatur och som hämmar en klass av proteiner som kallas serinproteaser. Aprotinin förhindrar fibrinolys genom att reversibelt hämma aktiviteten hos kallikrein, ett protein som är involverat i blodkoagulationsvägen, vilket förhindrar aktivering av nedströms fibrinolytiska processer.
Aprotinin förknippas med en risk för njurdysfunktion och togs bort från den globala marknaden i oktober 2007 efter resultaten av en klinisk prövning (ISRCTN15166455). Europeiska läkemedelsmyndigheten och Health Canada tillät dock Bayer, tillverkaren av Trasylol, 2012 att marknadsföra läkemedlet i Europa och Kanada efter att ha fastställt att resultaten av den ovannämnda studien var bristfälliga.
Tranexamsyra
Tranexamsyra, som säljs under varumärket Cyklokapron, härrör från aminosyran lysin (aminosyror är byggstenar i proteiner). Den används som antifibrinolytikum för hemofili samt för behandling av kraftiga menstruationsblödningar under varumärket Lysteda. Tranexamsyra binder till plasminogen i blodets koagulationsväg och hindrar det från att interagera med fibrin, vilket stabiliserar koaglet och förhindrar blodförlust.
Cyklokapron fick FDA-godkännande för användning som antifibrinolytikum för hemofili 1999.
Aminokapronsyra
Aminokapronsyra, som säljs under varumärket Amicar, är ett annat lysinderivat som hämmar plasminogenaktivering i koagulationsprocessen genom att konkurrera med vissa proteiner som kallas plasminogenaktivatorer och förhindra nedbrytning av fibrinproppar. Aminokapronsyra kan också interagera direkt med plasmin i högre doser. Det används ofta för att kontrollera blödningar vid hjärtkirurgi och vid behandling av hemofili och svår trombocytopeni (trombocytbrist).
Användningen av Amicar som antifibrinolytikum godkändes av FDA 1998. År 2018 godkände FDA även en generisk motsvarighet till Amicar som produceras av Vitruvias Therapeutics och Sunny Pharmtech.
***
Hemophilia News Today är en ren nyhets- och informationswebbplats om sjukdomen. Den ger inte medicinsk rådgivning, diagnos eller behandling. Detta innehåll är inte avsett att ersätta professionell medicinsk rådgivning, diagnos eller behandling. Sök alltid råd hos din läkare eller annan kvalificerad hälsovårdare med alla frågor du kan ha om ett medicinskt tillstånd. Bortse aldrig från professionell medicinsk rådgivning eller vänta med att söka den på grund av något du har läst på den här webbplatsen.