Aprotinin

Identifiering

Namn Aprotinin Anslutningsnummer DB06692 Beskrivning

Aprotinin är ett proteinbaserat läkemedel som också är känt som bovin pankreatisk trypsinhämmare (BPTI). Eftersom det uppvisar förmåga att bromsa fibrinolysen har det använts för att minska blödningar under komplexa operationer, t.ex. hjärt- och leverkirurgi. För denna användning administreras den vanligtvis genom injektion. Målet med användningen av aprotinin var senare att minimera skador på slutorganen till följd av hypotoni på grund av blodförlust vid kirurgi och att minska behovet av blodtransfusioner under operationen. Trots detta drogs läkemedlet formellt tillbaka över hela världen i maj 2008 efter att studier bekräftat att dess användning ökade risken för komplikationer eller dödsfall. Substansen görs följaktligen endast tillgänglig för mycket begränsad forskningsanvändning.

Typ Biotech Groups Approved, Investigational, Withdrawn Biologic Classification Protein Based Therapies
Other protein based therapies Protein StructureProtein Chemical Formula C284H432N84O79S7 Protein Average Weight 6511.439 Da Sekvenser

>Aprotinin (bovine pancreatic trypsin inhibitor)RPDFCLEPPYTGPCKARIIRYFYNAKAGLCQTFVYGGCRAKRNNFKSAEDCMRTCGGA

Synonymer

• Aprotinin
• Aprotinin (nötkreatur)
• Aprotinin biosyntetiskt
• Aprotinin bovin
• Aprotinin koncentrerad lösning
• Aprotinina
• Aprotinin
• Aprotininum
• Bovine aprotinin
• Bovine pancreatic trypsin inhibitor
• BPTI
• Fibrinolysis inhibitor
• Trypsin inhibitor, pankreasbasisk

Externa ID

• 232-994-9
• Bayer A 128
• Bayer-A-128
• BAYERA-128
• RIKER 52G
• Riker-52G
• RP 9921
• RP-9921

Pharmakologi

Indikation

För Profylaktisk användning för att minska perioperativ blodförlust och behovet av blodtransfusion hos patienter som genomgår kardiopulmonell bypass i samband med koronar bypassoperation och som löper en ökad risk för blodförlust och blodtransfusion.

Associerade terapier

• Sårläkning
• Underhåll av kirurgisk hemostasbehandling

Kontraindikationer & Blackbox-varningar

Farmakodynamik

Aprotinin är en bredspektrumproteashämmare som modulerar det systemiska inflammatoriska svaret (SIR) i samband med kirurgi med kardiopulmonell bypass (CPB). SIR resulterar i en interrelaterad aktivering av de hemostatiska, fibrinolytiska, cellulära och humoral inflammatoriska systemen. Aprotinin hämmar flera mediatorer, vilket leder till att inflammatoriska reaktioner, fibrinolys och trombinbildning dämpas. Aprotinin hämmar frisättning av proinflammatoriska cytokiner och upprätthåller glykoproteinhomeostasen. I trombocyter minskar aprotinin förlusten av glykoproteiner (t.ex. GpIb, GpIIb/IIIa), medan det i granulocyter förhindrar uttrycket av proinflammatoriska adhesiva glykoproteiner (t.ex. CD11b). Effekterna av aprotininanvändning vid CPB innebär en minskning av det inflammatoriska svaret vilket översätts till ett minskat behov av allogena blodtransfusioner, minskad blödning och minskad mediastinal re-exploration för blödning.

Verkningsmekanism

Aprotinin hämmar serinproteaser, inklusive trypsin, chymotrypsin och plasmin, i en koncentration på cirka 125 000 IE/ml, och kallikrein vid 300 000 IE/ml. Hämningen av kallikrein hämmar bildningen av faktor XIIa. Detta hämmar den inneboende koagulationsvägen och fibrinolysen. Hämning av plasmin bromsar också fibrinolysen.

Absorption

100% (IV)

Distributionsvolym Ej tillgängligt Proteinbindning Ej tillgängligt Metabolism

Aprotinin bryts långsamt ned av lysosomala enzymer.

Eliminationsväg

Efter en enda intravenös dos av radioaktivt märkt aprotinin utsöndras cirka 25-40 % av radioaktiviteten i urinen under 48 timmar. efter en 30 minuters infusion av 1 miljon KIU utsöndras cirka 2 % som oförändrat läkemedel.Efter en större dos på 2 miljoner KIU som infunderas under 30 minuter utgör urinutsöndringen av oförändrat aprotinin cirka 9 % av dosen.

Halveringstid

Efter denna distributionsfas observeras en plasmahalveringstid på cirka 150 minuter. Vid senare tidpunkter (dvs. bortom 5 timmar efter dosering) sker en terminal elimineringsfas med en halveringstid på cirka 10 timmar.

Clearance Ej tillgänglig Biverkningar

Toxicitet Ej tillgänglig Påverkade organismer

• Människor och andra däggdjur

Vägar

Farmakogenomiska effekter/ADRs Ej tillgängliga

Interaktioner

Läkemedelsinteraktioner

• Godkänd
• Vet-godkänd
• Nutraceutical
• Illicit
• Tillbakadragna
• Investigational

.

• Experimentell
• Alla droger

Droger	Interaktion
Integrera läkemedel-läkemedel interaktioner i din programvara
Acebutolol	Aprotinin kan öka den bradykarda effekten av acebutolol.
Acetylkolin	Risken för eller svårighetsgraden av biverkningar kan öka när Aprotinin kombineras med Acetylkolin.
Aclidinium	Aprotinin kan öka de neuromuskulärt blockerande aktiviteterna hos Aclidinium.
Albutrepenonacog alfa	Aprotinin kan öka de trombogena aktiviteterna hos Albutrepenonacog alfa.
Alpha-1-proteinashämmare	Alpha-1-proteinashämmare kan öka de trombogena aktiviteterna hos Aprotinin.
Alteplase	Den terapeutiska effekten av Alteplase kan minska när det används i kombination med Aprotinin.
Amantadin	Den terapeutiska effekten av Amantadin kan minska när det används i kombination med Aprotinin.
Amifampridin	Risken för eller svårighetsgraden av biverkningar kan öka när Aprotinin kombineras med Amifampridin.
Aminokapronsyra	Aminokapronsyra kan öka den trombogena aktiviteten hos Aprotinin.
Amitriptylin	Amitriptylins terapeutiska effekt kan minska när den används i kombination med Aprotinin.

Förbättra patientresultaten

Bygg effektiva beslutsstödsverktyg med branschens mest omfattande kontroll av läkemedelsinteraktioner.

Läs mer

Livsmedelsinteraktioner Ej tillgängligt

Produkter

Varumärkesnamn Receptbelagda produkter

.

Namn	Dosering	Styrka	Rutt	Märkt	Marknadsföringsstart	Marknadsföringsslut	Region	Bild
Trasylol	Lösning	10000 enheter	Intravenöst	Nordic Group Bv	1997-12-15	Inte tillämpligt	Kanada
Trasylol	Lösning	1000000 1/100mL	Intravenöst	Bayer Pharmaceuticals Corporation	1993-12-29	2008-05-22	US
Trasylol	Lösning	2000000 1/200mL	Intravenöst	Bayer Pharmaceuticals Corporation	1993-12-29	2008-05-22	USA
Trasylol Inj 10000 Kiu/ml	Vätska		Intravenös	Miles Canada Inc. Pharmaceutical Division	1981-12-31	1998-09-25	Canada

Mixture Products

Namn	Ingredienser	Dosering	Rutt	Märkare	Marknadsföringsstart	Marknadsföringsslut	Region	Bild
Artiss	Aprotinin (3000 kiu) + Kalciumklorid (40 mcmol) + Fibrinogen humant (125 mg) + Trombin humant (4 enheter)	Lösning	Topisk	Baxter Laboratories	2011-12-18	Inte tillämpligt	Kanada
ARTISS 10 ML ÇÖZELTİ İÇEREN KULLANIMA HAZIR ENJEKTOR, 1 ADET	Aprotinin (3000 KIU/ml) + Kalciumkloriddihydrat (40 mcmol/ml) + Fibrinogen humant (91 mg/ml) + Trombin (4 IU/ml)	Lösning	Topisk	BAXTER TURKEY RENAL HİZMETLER A.Ş.	2020-08-14	Inte tillämpligt	Turkiet
ARTISS 2 ML ÇÖZELTİ İÇEREN KULLANIMA HAZIR ENJEKTOR, 1 ADET	Aprotinin (3000 KIU/ml) + Kalciumkloriddihydrat (40 mcmol/ml) + Fibrinogen humant (91 mg/ml) + Trombin (4 IU/ml)	Lösning	Topisk	BAXTER TURKEY RENAL HİZMETLER A.Ş.	2020-08-14	Inte tillämpligt	Turkiet
ARTISS 4 ML ÇÖZELTİ İÇEREN KULLANIMA HAZIR ENJEKTOR, 1 ADET	Aprotinin (3000 KIU/ml) + Kalciumkloriddihydrat (40 mcmol/ml) + Fibrinogen humant (91 mg/ml) + Trombin (4 IU/ml)	Lösning	Topisk	BAXTER TURKEY RENAL HİZMETLER A.Ş.	2020-08-14	Inte tillämpligt	Turkiet
BERIPLAST-P COMBI SET 1 ML TROMBİN ÇÖZELTİSİ VE 1 ML FİBRİNOJEN ÇÖZELTİSİ İÇEREN FİBRİN YAPIŞTIRICI		Aprotinin (1000 KIU/ml) + Antihemofil faktor humant (60 IU/ml) + Kalciumkloriddihydrat (5.9 mg/ml) + Fibrinogen human (90 mg/ml) + Trombin (500 IE/ml)	Lösning		CSL BEHRİNG BİYOTERAPİ İLAÇ DIŞ TİC. A.Ş.	2020-08-14	Inte tillämpligt	Turkiet
BERIPLAST-P COMBI SET 3 ML TROMBİN ÇÖZELTİSİ VE 1 ML FİBRİNOJEN ÇÖZELTİSİ İÇEREN FİBRİN YAPIŞTIRICI		Aprotinin (1000 KIU/ml) + Antihemofil faktor humant (60 IU/ml) + Kalciumkloriddihydrat (5.9 mg/ml) + Fibrinogen human (90 mg/ml) + Trombin (500 IE/ml)	Lösning		CSL BEHRİNG BİYOTERAPİ İLAÇ DIŞ TİC. A.Ş.	2020-08-14	Inte tillämpligt	Turkiet
TİSSE İNTERNASYONEL SAĞ. ÜR. İTH. İHR. PAZ. SAN. VE TİC. LTD. ŞTİ.EL LYO 1 ML TROMBIN ÇÖZELTİSİ VE 1 ML FIBRINOJEN ÇÖZELTİSİ ICEREN IKI BILESENLI FIBRIN YAPISTIRICI, SET 1 (2 İĞNE+2 ENJEKTÖR) VE SET 2 (2 İĞNE +2 ENJEKTÖR+1 ENJEKTÖR KLİPSİ+2 BİRLEŞTİRME PARÇASI+ 4 APLİKASYON İĞNESİ	Aprotinin (3000 KIU/mL) + Kalciumklorid (40 µmol/mL) + Fibrinogen human (91 mg/mL) + Trombin (500 IU/mL)	Kit; Lösning		ECZACIBAŞI-BAXTER HASTANE ÜRÜNLERİ SAN.VE TİC. A.Ş.	2020-08-14	2017-11-02	Turkiet
Tisseel	Aprotinin (3000 kiu) + Kalciumklorid (40 mcmol) + Fibrinogen human (125 mg) + Human trombin (500 enheter)	Kit	Topical	Baxter Laboratories	2011-12-14	Inte tillämpligt	Kanada
Tisseel	Aprotinin (3000 kiu) + Kalcium klorid (40 mcmol) + Fibrinogen human (125 mg) + Human trombin (500 enheter)	Solution	Topical	Baxter Laboratories	2011-06-20	Inte tillämpligt	Kanada
TISSEEL 10 ML ÇÖZELTİ İÇEREN KULLANIMA HAZIR ENJEKTÖR 1 ADET	Aprotinin (3000 KIU/mL) + Kalciumklorid (40 µmol/mL) + Fibrinogen human (91 mg/mL) + Trombin (500 IU/mL)	Kit; Lösning		BAXTER TURKEY RENAL HİZMETLER A.Ş.	2020-08-14	Inte tillämpligt	Turkiet

Kategorier

ATC-koder B02AB01 – Aprotinin

• B02AB – Proteinashämmare
• B02A – ANTIFIBRINOLYTIKA
• B02 – ANTIHEMORRHAGIKER
• B – BLOD OCH BLODBILDANDE ORGANER

Läkemedelskategorier Kemisk taxonomiProvided by Classyfire Beskrivning Ej tillgänglig Kungariket Organiska föreningar Superklass Organiska syror Klass Karboxylsyror och derivat Underklass Aminosyror, Peptider och analoger Direkt förälder Peptider Alternativa föräldrar Ej tillgängligt Substituenter Ej tillgängligt Molekylär ram Ej tillgängligt Externa deskriptorer Ej tillgängligt

Kemiska identifierare

UNII 04XPW8C0FL CAS-nummer 9087-70-1 Syntesreferens

Marion Steinbuch, Jacques Chabbat, Olivier Taby, ”Process for preparation of activated protein C by immobilized aprotinin chromatography.” U.S. Patent US5198534, utfärdat i februari 1985.

US5198534 Allmänna referenser

1. Mahdy AM, Webster NR: Perioperativa systemiska hemostatiska medel. Br J Anaesth. 2004 Dec;93(6):842-58. Epub 2004 Jul 26.

Externa länkar KEGG Drug D02971 PubChem Substance 347910361 RxNav 353110 ChEMBL CHEMBL1201619 Therapeutic Targets Database DAP000185 PharmGKB PA448472 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Aprotinin AHFS-koder

• 20:28.16 – Hemostatics

FDA-etikett

Säkerhetsdatablad

Kliniska prövningar

Kliniska prövningar

Farmakoekonomi

Tillverkare

Förpackare

Doseringsformer

Priser Ej tillgängliga Patent Ej tillgängliga

Egenskaper

Tillstånd Flytande Experimentella egenskaper

×

Förbättra patientresultaten

Bygg effektiva beslutsstödsverktyg med branschens mest omfattande kontroll av läkemedelsinteraktioner.

Läs mer

Läkemedel skapat den 12 februari 2009 16:44 / Uppdaterat den 23 mars 2021 14:29