aspirin

aspirin
A.S.A., Ascriptin, Aspergum, Bufferin, Ecotrin, Empirin, Halfprin, Novasen ◆, ZORprin

Farmakologisk klassificering: salicylat
Terapeutisk klassificering: icke narkotisk analgetika, febernedsättande, antiinflammatorisk, trombocytaggregationsdämpande
Graviditetsriskkategori D

Indikationer och doser
Artros. Vuxna: Initialt 2,4 till 3,6 g per dag i delade doser. Öka 325 mg till 1,2 g dagligen högst med veckovisa intervall. Underhållsdosen är 3,6 till 5,4 g P.O. dagligen i delade doser.
Barn: 60 till 130 mg/kg P.O. dagligen i delade doser.
Juvenil artrit. Barn som väger mer än 25 kg: 2,4 till 3,6 g P.O. dagligen i delade doser.
Barn som väger 25 kg eller mindre: 60 till 130 mg/kg P.O. dagligen i delade doser. Öka 10 mg/kg dagligen högst med veckovisa intervall. Underhållsdoser varierar vanligen från 80 till 100 mg/kg dagligen; upp till 130 mg/kg dagligen.
Lindrig smärta eller feber. Vuxna: 650 mg till 1,3 g tabletter med förlängd frisättning, p.o. var 8:e timme, p.r.n.; inte mer än 3,9 g dagligen.
Vuxna och barn över 11 år: 325 till 650 mg p.o. eller p.r. q 4 timmar, p.r.n.; inte mer än 4 g dagligen. Eller 454 mg tuggummi tuggat i 15 minuter och kastat, p.r.n.; högst 3,63 g dagligen.
Barn i åldrarna 6 till 11 år: 227 mg till 454 mg tuggas i 15 minuter och kastas, p.r.n.; inte mer än 1,82 g dagligen.
Barn i åldrarna 3-5 år: 227 mg tuggas i 15 minuter och kastas, p.r.n.; högst 681 mg per dag.
Lätt smärta. Barn i åldrarna 2 till 11 år: 65 mg/kg per dag i s.o. eller s.k. dagligen fördelat q 4 till 6 timmar, p.r.n.; får inte överstiga 2,5 g/m2.
Övergående ischemiska attacker och tromboemboliska störningar. Vuxna: 50 till 325 mg per dag (profylaktisk hos män) och 160 mg till 325 mg (behandling) per dag omedelbart eller inom 48 timmar efter CVA-utbrott.
Behandling eller minskning av risken för MI hos patienter med tidigare MI eller instabil angina pectoris. Vuxna: För primärprevention, 75 till 325 mg P.O. dagligen. För sekundärprevention, 75 till 325 mg per dag i samband med administrering. För behandling, 160 till 325 mg p.o. en gång dagligen.
Kawasaki (mukokutan lymfkörtel) syndrom. Vuxna: 80 till 100 mg/kg P.O. dagligen i fyra delade doser. Vissa patienter kan behöva upp till 120 mg/kg dagligen för att upprätthålla acceptabla serumsalicylatnivåer på över 200 mcg/ml under den febrila fasen. När febern har sjunkit, minska dosen till 3 till 5 mg/kg en gång dagligen. Behandlingen fortsätter vanligtvis i 6 till 8 veckor.
Reumatisk feber ◇. Vuxna: 4,9 till 7,8 g per dag, delat q 4 till 6 timmar i 1 till 2 veckor. Sänk sedan till 60 till 70 mg/kg dagligen i 1 till 6 veckor. Därefter gradvis neddragning under 1 till 2 veckor.
Barn: 90 till 130 mg/kg per dag i tablettform fördelat q 4 till 6 timmar.
Perikardit efter akut hjärtinfarkt ◇. Vuxna: 160 till 325 mg per dag, dagligen.
Förebyggande av reokklusion vid koronar revaskulariseringsprocedurer. Vuxna: 325 mg P.O. 6 timmar efter operationen och fortsatt dagligen i minst 1 år.
Stentimplantation ◇. Vuxna: 160 till 325 mg P.O. 2 timmar före stentplacering och fortsatt dagligen på obestämd tid.

Farmakodynamik
Analgetisk verkan: Aspirin ger analgesi genom en svårdefinierad effekt på hypotalamus (central verkan) och genom att blockera generering av smärtimpulser (perifer verkan). Den perifera verkan kan innefatta blockering av prostaglandinsyntesen via hämning av cyklooxygenasenzym.
Antiinflammatorisk verkan: Även om den exakta mekanismen är okänd tros aspirin hämma prostaglandinsyntesen; det kan också hämma syntesen eller verkan av andra inflammationsmediatorer.
Antipyretisk verkan: Aspirin lindrar feber genom att verka på det hypotalamiska värmereglerande centret för att producera perifer vasodilatation. Detta ökar den perifera blodtillförseln och främjar svettning, vilket leder till förlust av värme och till kylning genom avdunstning.
Antikoagulerande verkan: Vid låga doser tycks aspirin hindra koagulering genom att blockera prostaglandinsyntetasets verkan, vilket förhindrar bildning av den trombocytaggregerande substansen tromboxan A2. Denna störning av trombocytaktiviteten är irreversibel och kan förlänga blödningstiden. Vid höga doser stör aspirin dock produktionen av prostaacyklin, en potent vasokonstriktor och hämmare av trombocytaggregation, vilket eventuellt upphäver dess antiklotterande egenskaper.

Pharmacokinetics
Absorption: Absorberas snabbt och fullständigt från GI-kanalen. Terapeutiska salicylatkoncentrationer i blodet för analgesi och antiinflammatorisk effekt är 150 till 300 mcg/ml; svaren varierar med patienten.
Distribution: Distribueras brett i de flesta kroppsvävnader och vätskor. Proteinbindning till albumin är koncentrationsberoende, varierar mellan 75 och 90 % och minskar när serumnivån ökar. Svåra toxiska effekter kan uppstå vid serumnivåer över 400 mcg/ml.
Metabolism: Hydrolyseras delvis i GI-kanalen till salicylsyra med nästan fullständig metabolism i levern.
Exkretion: Utsöndras i urinen som salicylat och dess metaboliter. Eliminationshalveringstiden varierar mellan 15 och 20 minuter.

Kontraindikationer och försiktighetsåtgärder
Kontraindicerat hos patienter som är överkänsliga mot läkemedlet och hos patienter med G6PD-brist eller blödningsrubbningar som hemofili, von Willebrands sjukdom eller telangiektasi. Även kontraindicerat hos patienter med NSAID-inducerade överkänslighetsreaktioner och hos barn med vattkoppor eller influensaliknande symtom.
Användning med försiktighet hos patienter med gastrointestinala lesioner, nedsatt njurfunktion, hypoprotrombinemi, K-vitaminbrist, trombotisk trombocytopenisk purpura eller nedsatt leverfunktion.

Interaktioner
Läkemedel-läkemedel. Aminoglykosider, bumetanid, kapreomycin, cisplatin, erytromycin, etakrylsyra, furosemid, vankomycin: Kan potentiera ototoxiska effekter. Övervaka patienten för denna effekt.
Ammoniumklorid, andra urinsyror: Ökar aspirinhalten i blodet. Övervaka patienten för aspirintoxicitet.
Antacider i höga doser, andra urinalkalierare: Minskar blodets aspirinnivå. Övervaka patienten för minskad salicylateffekt.
Antibiotika, kortikosteroider, NSAID: Kan förstärka de negativa GI-effekterna av aspirin. Används tillsammans med försiktighet.
Antikoagulantia, trombolytika: Kan potentiera de trombocythämmande effekterna av aspirin. Övervaka PT och INR.
Kortikosteroider: Förbättrar eliminationen av aspirin. Övervaka patienten för minskad salicylateffekt.
Lithium: Minskar det renala clearance av litiumkarbonat, vilket ökar litiumnivåerna i serum och risken för biverkningar. Övervaka litiumnivåerna.
Fenylbutazon, probenecid, sulfinpyrazon: Aspirin är antagonistiskt mot den uricosuriska effekten av dessa läkemedel. Undvik användning tillsammans.
Fenytoin, sulfonureider, warfarin: Kan orsaka undanträngning av något av läkemedlen och biverkningar. Övervaka behandlingen noga.
Läkemedel och örter. Feverfew, ginkgo, hästkastanj, kelpware, prickig ask, rödklöver: Kan öka risken för läkemedels- örter. Feverfew, ginkgo, hästkastanj, kelpware, prickly ash, rödklöver: Kan öka risken för blödning. Avråd från användning tillsammans.
Rödklöver: Kan förstärka den antikoagulerande effekten. Undvik användning tillsammans. Om dessa medel måste användas tillsammans, övervaka PT och INR noga.
Läkemedel-livsmedel. Alla livsmedel: Fördröjer och minskar absorptionen av aspirin. Se upp för minskad salicylateffekt.
Läkemedel – livsstil. Alkoholanvändning: Kan potentiera negativa GI-effekter av aspirin. Avråda från alkoholanvändning.

Biverkningar
EENT: tinnitus, hörselnedsättning.
GI: illamående, gastrointestinala besvär, ockult blödning, dyspepsi, gastrointestinala blödningar.
GU: akut njurinsufficiens.
Hematologiskt: leukopeni, trombocytopeni, förlängd blödningstid.
Hepatiskt: leverdysfunktion, hepatit.
Hud: utslag, blåmärken, urtikaria.
Andra: Överkänslighetsreaktioner (anafylaxi, astma), Reyes syndrom, angioödem.

Effekter på laboratorietestresultat
Kan öka serumkreatinin- och BUN-nivåerna.
Kan öka värden för leverfunktionstest. Kan minska antalet blodkroppar och trombocyter.

Överdosering och behandling
Till tecken och symtom på överdosering hör gastrointestinala obehag, oliguri, akut njursvikt, hypertermi, EEG-avvikelser och rastlöshet samt metabolisk acidos med respiratorisk alkalos, hyperpné och takypné på grund av ökad koldioxidproduktion och direkt stimulering av andningscentrum.
För att behandla överdosering av aspirin ska patientens mage tömmas omedelbart genom att framkalla emesis med ipecaksirap om patienten är vid medvetande, eller genom magsköljning. Administrera aktivt kol via nasogastrisk sond. Ge symtomatiska och stödjande åtgärder (andningsstöd och korrigering av vätske- och elektrolytobalans). Övervaka noggrant laboratorieparametrar och vitala tecken. Öka den renala utsöndringen genom att ge natriumbikarbonat för att alkalinisera urinen. Använd kylfilt eller svamp om patientens rektaltemperatur är högre än 40 °C (104 °F). Hemodialys är effektivt för att avlägsna aspirin, men används endast hos allvarligt förgiftade personer eller personer med risk för lungödem.

Särskilda överväganden
Aspirin interfererar med urinsockeranalys som utförs med Diastix, Chemstrip uG, glukosenzymtestremsa, Clinitest och Benedictlösning samt med urinprov för 5-hydroxyindoleacetiksyra och vanillylmandeliksyra. Serumurinsyranivåerna kan vara falskt förhöjda. Aspirin kan interferera med Gerhardt-testet för acetoättiksyra i urinen.
Salicylater måste användas med försiktighet hos patienter med anamnes på GI-sjukdom (särskilt peptisk ulcussjukdom), ökad risk för GI-blödning eller nedsatt njurfunktion.
Tabletterna kan tuggas, brytas eller smulas sönder och administreras med mat eller vätska för att underlätta sväljningen. Obelagda vanliga aspirintabletter som tillåtits förbli i kontakt med munnens slemhinnor och aspirininnehållande tuggummi har gett upphov till slemhinneerosioner och munsår.
Patienten ska ta 240 ml (8 oz) vatten eller mjölk med salicylater för att säkerställa passage i magen. Rådgör för patienten att sitta upp i 15 till 30 minuter efter intag av salicylater för att förhindra att salicylaten stannar kvar i matstrupen.
Enteriskt överdragna produkter absorberas långsamt och är inte lämpliga för akut behandling. De är idealiska för långtidsbehandling, till exempel vid artrit.
Det finns inga bevis för att aspirin minskar risken för övergående ischemiska attacker hos kvinnor.
Övervaka vitala tecken ofta, särskilt temperaturen.
Salicylater kan maskera tecken och symtom på akut infektion (feber, myalgi, erytem); utvärdera noggrant patienter med risk för infektioner, t.ex. patienter med diabetes.
Övervaka CBC, trombocyter, PT, BUN, serumkreatinin och leverfunktionsundersökningar regelbundet under salicylatbehandling för att upptäcka avvikelser.
Bedöm patienten med avseende på tecken och symtom på blödning, t.ex. petekier, blåmärken, kaffegrundad kräkning och svart tjärhaltig avföring.
Avbryt aspirinbehandlingen 1 vecka före elektiv kirurgi, om möjligt.
Vuxna bör inte använda läkemedlet för självmedicinering längre än 10 dagar.
Överväg dosreduktion om feber eller sjukdom orsakar vätskebrist.
Fukt kan leda till att aspirin förlorar sin effekt. Förvara på en sval och torr plats och undvik att använda om tabletterna luktar vinäger.
Gravida patienter
Aspirin har använts för att förebygga komplikationer under graviditet inklusive preeklampsi, graviditetsförlust med anamnes på antifosfolipidsyndrom och återkommande förlust. Generellt sett bör man undvika användning under graviditet.
Patienter som ammar
Salicylater förekommer i bröstmjölk; undvik användning under amning.
Pediatriska patienter
På grund av epidemiologiskt samband med Reyes syndrom rekommenderar Centers for Disease Control and Prevention att barn med vattkoppor eller influensaliknande symtom inte ges aspirin eller andra salicylater. Använd inte långvarig salicylatbehandling till barn yngre än 14 år; säkerheten har inte fastställts. Använd inte mer än 5 gånger per dag eller under längre tid än 5 dagar.
Geriatriska patienter
Patienter över 60 år kan vara mer mottagliga för de toxiska effekterna av aspirin. Använd med försiktighet. Effekter av aspirin på renala prostaglandiner kan orsaka vätskeretention och ödem, en betydande nackdel för geriatriska patienter och patienter med hjärtsvikt.

Patientutbildning
Säg till föräldrarna att hålla aspirin utom räckhåll för barn; uppmuntra användning av barnsäkra förslutningar eftersom aspirin är en ledande orsak till förgiftning.
Informera patienter som får högdos, långvarig aspirinbehandling att hålla utkik efter petechier, blödande tandkött och tecken på gastrointestinala blödningar.
Instruera patienten att undvika användning av aspirin om denne är allergisk mot tartrazinfärgämnet.
Säg till patienten att ta läkemedlet tillsammans med mat eller efter måltider för att undvika gastrointestinala störningar.

Reaktioner kan vara vanliga, ovanliga, livshotande eller vanliga och livshotande.
◆ Endast Kanada
◇ Icke märkt klinisk användning

.