Bretylium

BY admin
|

Bretylium (även bretyliumtosylat) är ett antiarytmiskt medel. Det blockerar frisättningen av noradrenalin från nervterminaler. I själva verket minskar det produktionen från det perifera sympatiska nervsystemet. Det verkar också genom att blockera K+-kanaler och anses vara ett klass III antiarytmiskt medel. Dosen är 5-10 mg/kg och biverkningarna är högt blodtryck följt av lågt blodtryck och ventrikulär ektopi.

Bretylium

Bretylium.svg

Kliniska data

MedlinePlus

a682861

Graviditet
kategori

  • AU: C

Varjevägar för
administration

IV, IM

ATC-kod

  • C01BD02 (WHO)

Lagstiftningsstatus

Lagstiftningsstatus

  • USA: ℞-only

Farmakokinetiska data

Biotillgänglighet

NA

Proteinbindning

NA

Metabolism

Ingen

Eliminering halv-livstid

7-8 timmar

Utsöndring

Renal

Identifierare

  • N-(2-bromobenzyl)-N,N-dimetyletanaminium

CAS-nummer

  • 59-41-6 check

PubChem CID

IUPHAR/BPS

DrugBank

  • DB01158 check

ChemSpider

  • 2337 check

UNII

KEGG

  • D00645 ☒

ChEBI

  • CHEBI:3172 check

ChEMBL

  • ChEMBL1199080 ☒

CompTox Dashboard (EPA)

Kemiska och fysikaliska data

Formel

C11H17BrN+

Molarmassa

243.168 g-mol-1

3D-modell (JSmol)

  • Brc1ccccccc1C(CC)(C)C

  • InChI=1S/C11H17BrN/c1-4-13(2,3)9-10-7-5-5-6-8-11(10)12/h5-8H,4,9H2,1-3H3/q+1 check
  • Nyckel:AAQOQKQQBGPPFNS-UHFFFAOYSA-N check

☒check (vad är detta?) (verifiera)

Originellt introducerades 1959 för behandling av högt blodtryck. Dess användning som antiarytmiskt medel mot kammarflimmer upptäcktes och patenterades av Marvin Bacaner 1969 vid University of Minnesota.

American Heart Association tog bort bretylium från sina ECC/ACC-riktlinjer från 2000 på grund av dess obevisade effekt och pågående leveransproblem. Många har nämnt dessa leveransproblem som en fråga om de råvaror som behövs vid tillverkningen av bretylium. När AHA:s ECC/ACC-riktlinjer från 2005 släpptes nämns Bretylium inte längre och det är praktiskt taget otillgängligt i större delen av världen.

Den 8 juni 2011 tillkännagavs att Bretylium tosylat inte längre är tillgängligt i USA efter en begäran från Hospira Inc. om att dra tillbaka sitt godkännande från marknaden. Bretylium kommer att finnas kvar på FDA:s lista över nedlagda läkemedel eftersom tillbakadragandet inte berodde på ett säkerhets- eller effektivitetsproblem. I mitten av 2019 återinfördes det på nytt.