Bupropion

AktionsmekanismBupropion

Selektiv hämmare av neuronalt katekolaminåterupptag med minimal effekt på indolaminåterupptag, hämmar inte verkan av någon MAO.

Terapeutiska indikationer och doseringBupropion

Oral.
– I samband med motiverande stöd, indicerat för att underlätta rökstopp hos patienter med nikotinberoende (komp. med förlängd frisättning): annonser, initialt 150 mg/dag i 6 dagar, öka till 150 mg/2 gånger/dag, 7:e dagen. Minst 8 timmar mellan på varandra följande doser. Maximal engångsdos får inte överstiga 150 mg och maximal total daglig dos får inte överstiga 300 mg. Varaktighet 7-9 veckor. Äldre, H.I., R.I.: rekommenderas 150 mg/dag.
– Större depressiva episoder (komp. med modifierad frisättning): annonser, initialt 150 mg/dag, om ingen förbättring efter 4 veckor, öka till 300 mg/dag. Det bör gå 24 timmar mellan doserna. Varaktighet: minst 6 månader, för att säkerställa att patienten förblir symtomfri. Äldre: samma dos som i annonser.
I.H., R.I. rekommenderar 150 mg/dag. Rekommenderas inte till patienter < 18 år.

TillämpningsmetodBupropion

Inges hel och ska inte brytas, krossas eller tuggas eftersom detta kan leda till en ökad risk för biverkningar, inklusive kramper. Kan tas med eller utan mat.

KontraindikationerBupropion

Överkänslighet mot bupropion; nuvarande eller tidigare kramptillstånd; CNS-tumör; plötslig alkoholavvänjning eller plötslig avvänjning från någon substans som är förknippad med risk för kramptillstånd (i synnerhet bensodiazepiner och läkemedel av bensodiazepintyp); Aktuell eller tidigare diagnos av bulimi eller anorexia nervosa; allvarlig levercirros; samtidig användning med MAOIs (minst 14 dagar mellan utsättning av irreversibla MAOIs och behandlingsstart); samtidig användning av MAOIs (minst 14 dagar mellan utsättning av irreversibla MAOIs och behandlingsstart); samtidig användning av MAOIs (minst 14 dagar mellan utsättning av MAOIs och behandlingsstart); samtidig användning av MAOIs (minst 14 dagar mellan utsättning av MAOIs och behandlingsstart)., med reversibla MAOIs 24 timmar är tillräckligt); bipolär sjukdom; andra substanser tillsammans med bupropion, eftersom förekomsten av kramper är dosberoende.

Varningar och försiktighetBupropion

I.H., R.I.; äldre; kardiovaskulär sjukdom; med riskfaktorer som predisponerar för anfall, t.ex. alkoholmissbruk, anamnes på huvudskada, diabetes som behandlas med hypoglykemiska medel eller insulin, användning av stimulantia eller anorektika, samtidigt med substanser som sänker anfallströskeln, utvärdera risk/nytta. Överskrid inte den rekommenderade dosen. Risk för överkänslighetsreaktioner och hypertoni, övervaka i början och under behandlingen. Risk för självmord, övervaka patienten noga tills förbättring upptäcks; patienter med en historia av självmordsbeteende eller självmordstankar, eller som uppvisar en betydande grad av självmordstankar innan behandlingen påbörjas, löper en ökad risk och bör övervakas noggrannare. Risk för psykotiska och maniska episoder hos patienter med en historia av psykiatrisk sjukdom eller bipolär sjukdom. Progressiv minskning av behandlingen.

Hepatisk nedsättningBupropion

Rekommenderad dos är 150 mg/dag, noggrann övervakning under behandlingen.

Renal nedsättningBupropion

Rekommenderad dos är 150 mg/dag, noggrann övervakning under behandlingen.

Renal nedsättningBupropion

Rekommenderad dos är 150 mg/dag, noggrann övervakning under behandlingen.

Rekommenderad dos är 150 mg/dag, noggrann övervakning under behandlingen.

InteraktionerBupropion

Ökar effekten av: vissa antidepressiva medel (t.ex. desipramin, imipramin), antipsykotika (t.ex. risperidon, thioridazin), betablockerare (t.ex. metoprolol), betablockerare (t.ex. metoprolol).
Minskar effekten av: tamoxifen.
Effekten hämmas av: ämnen som är kända för att inducera metabolism (t.ex. karbamazepin, fenytoin hämmas av: ämnen som är kända för att inducera metabolism (t.ex. karbamazepin, fenytoin).
Minskar effekten av: tamoxifen.
Effekten hämmas av: ämnen som är kända för att inducera metabolism (t.ex. karbamazepin, fenytoin). karbamazepin, fenytoin, ritonavir, efavirenz).
Effekt förstärkt av: substanser som är kända för att hämma ämnesomsättningen (t.ex. valproat)
Förhöjd förekomst av biverkningar med: amantadin, levodopa.
Kontraindicerat med: MAOIS. Ökad risk för biverkningar. Minst 14 dagar ska förflyta mellan utsättning av irreversibla MAOI-preparat och påbörjad behandling med bupropion. För reversibla MAOIs anses en period på 24 timmar vara tillräcklig.
Risk för blodtrycksförhöjning med: nikotin transdermalt system.
Sänker nivåerna av: digoxin.
Efter utsättande av bupropion kan digoxinnivåerna öka, övervaka för eventuell digoxintoxicitet.

GraviditetBupropion

I vissa epidemiologiska studier av gravida kvinnor som exponerats för bupropion under graviditetens första trimester har en ökad risk för vissa medfödda kardiovaskulära missbildningar rapporterats, särskilt ventrikelseptumdefekter och defekter i vänstra ventrikulära utflödeskanalen. Dessa resultat är inte konsekventa i alla studier. Djurstudier tyder inte på direkta eller indirekta skadliga effekter när det gäller reproduktionstoxicitet. Det ska inte användas under graviditet om inte kvinnans kliniska tillstånd kräver behandling med bupropion och när andra alternativa behandlingar inte är ett alternativ.

AvvänjningBupropion

Som bupropion och dess metaboliter utsöndras i mänsklig bröstmjölk. Ett beslut att inte amma eller att avbryta behandlingen bör fattas med hänsyn till nyttan av att amma det nyfödda barnet/spädbarnet och nyttan av fortsatt behandling för modern.

Effekter på bilkörningsförmågaBupropion

Patienter som behandlas med bupropion och som upplever minskad koncentrationsförmåga och vakenhet bör undvika potentiellt farliga aktiviteter, såsom bilkörning eller användning av maskiner, tills dessa effekter försvinner.

BiverkningarBupropion

Överkänslighetsreaktioner såsom urtikaria; anorexi; sömnlöshet, agitation, ångest; huvudvärk, darrningar, yrsel, smaklöshet; nedsatt syn; tinnitus; ökat blodtryck, rodnad; muntorrhet, gastrointestinala störningar inklusive illamående och kräkningar, buksmärta, förstoppning; hudutslag, pruritus, svettning; feber, bröstsmärta, asteni; hyponatemi.

Vidal VademecumKälla: Innehållet i denna monografi om den aktiva principen enligt ATC-klassificeringen har skrivits med hänsyn till den kliniska informationen om alla läkemedel som är godkända och marknadsförs i Spanien och som klassificeras enligt nämnda ATC-kod. För detaljerad information som godkänts av AEMPS för varje läkemedel hänvisas till motsvarande av AEMPS godkända produktresumé.

Monografier över aktiva beståndsdelar: 2016-11-22