EGFR-hämmare

Hämmare av den epidermala tillväxtfaktorreceptorn (EGFR, även känd som ErbB-1 eller HER-1) är läkemedel som binder till vissa delar av EGFR och bromsar eller stoppar celltillväxten.

EGFR är ett protein som finns på ytan av vissa celler och som får cellerna att dela sig när epidermal tillväxtfaktor binder till den. EGFR finns i onormalt höga nivåer i cancerceller, och EGFR-aktivering verkar vara viktig för tumörtillväxt och tumörutveckling. Vissa typer av cancer uppvisar mutationer i sina EGFR, vilket kan orsaka oreglerad celldelning genom kontinuerlig eller onormal aktivering av EGFR.

EGFR-hämmare kan klassificeras som antingen:

• tyrosinkinashämmare (TKI) (t.ex. erlotinib, gefitinib): dessa binder till tyrosinkinasdomänen i den epidermala tillväxtfaktorreceptorn och stoppar aktiviteten hos EGFR
• monoklonala antikroppar (t.ex. cetuximab, necitumumab): Dessa binder till den extracellulära komponenten av EGFR och hindrar epidermal tillväxtfaktor från att binda till sin egen receptor och förhindrar därför celldelning.

EGFR-hämmare kan användas vid behandling av cancer som orsakas av EGFR-uppreglering, t.ex. icke-småcellig lungcancer, bukspottkörtelcancer, bröstcancer och tjocktarmscancer.