Intramuskulära beredningar av antipsykotika: användning och relevans i klinisk praxis

Intramuskulära beredningar av antipsykotika kan delas in i två grupper på grundval av deras farmakokinetiska egenskaper: korttidsverkande beredningar och långtidsverkande eller depotpreparat. Kortverkande intramuskulära formuleringar används för att hantera akuta psykotiska episoder. Å andra sidan administreras långverkande preparat, även kallade depotpreparat, som antipsykotisk underhållsbehandling för att säkerställa följsamhet och för att eliminera problem med biotillgänglighet i samband med absorption och förstapassmetabolism. Biverkningar av antipsykotika har studerats särskilt med avseende på orala respektive kort- och långverkande intramuskulära formuleringar av de olika substanserna. När det gäller kortvariga intramuskulära preparat är den största risken med de klassiska substanserna hypotoni och extrapyramidala biverkningar (EPS). Uppgifter om förekomsten av EPS med depotformuleringar är kontroversiella: vissa studier pekar på att förekomsten av EPS är betydligt högre hos patienter som får depotpreparat, medan andra studier inte visar någon skillnad mellan orala och depotantipsykotika. Studier av strategierna för att byta ut patienter från oral till depotbehandling tyder på att detta förfarande tolereras relativt väl, så i klinisk praxis påbörjas vanligtvis depotbehandling med antipsykotika medan den orala behandlingen fortfarande administreras, med gradvis nedtrappning av den orala dosen. Effektivitet, farmakodynamik och klinisk farmakokinetik för haloperidoldekanat, flufenazinantat och -dekanat, klopenthixoldekanat, zuklopenthixoldekanat och acutard, flupenthixoldekanat, perfenazinantat, perfenazinantat, pipothiazinpalmitat och -undekylenat samt fluspirilene granskas. Dessutom granskas de intramuskulära preparaten av atypiska antipsykotika och kliniska användningsområden. Olanzapin och ziprasidon finns endast som korttidsverkande preparat, medan risperidon hittills är det enda nya antipsykotikum som finns som depotformulering. Hittills har akut sjuka, agiterade psykotiska patienter behandlats med höga parenterala doser av typiska antipsykotika, som ofta orsakar allvarliga EPS, särskilt dystoniska reaktioner. Intramuskulära formuleringar av nya antipsykotika (olanzapin och ziprasidon), som tycks ha en bättre tolerabilitetsprofil än de typiska preparaten, visade en likvärdig effekt som parenterala typiska medel vid akut behandling av psykoser. Parenterala eller depotformuleringar av atypiska antipsykotika är dock ännu inte allmänt tillgängliga.