Reddit – Nootropics – Adrafinil Experience – Effects & Review

Här finns källor och resonemang för mitt påstående att adrafinil INTE är giftigt för mänsklig lever. Som om dess godkännande för användning sedan 1980 inte var tillräckligt.

http://www.shirecanada.com/en/shire-canada/PDF/Alertec.Product%20Monograph.03-01-2012.pdf

I fas 1, 2 och 3-studier visade sig genomsnittliga plasmanivåer av gammaglutamyltransferas (GGT) och alkaliskt fosfatas (AP) vara högre efter administrering av ALERTEC, men inte placebo. Få försökspersoner hade dock GGT- eller AP-förhöjningar utanför det normala intervallet. Förskjutningar till högre, men inte kliniskt signifikant onormala, GGT- och AP-värden verkade öka med tiden i den population som behandlades med ALERTEC i de kliniska fas 3-studierna. Inga skillnader kunde ses i alaninaminotransferas, aspartataminotransferas, totalt protein, albumin eller totalt bilirubin.

Så som jag sa höjer modafinil dessa enzymer precis som adrafinil gör, eftersom metabolismen av modafinilmolekylen fortfarande sker när adrafinil omvandlas. Dessa ökningar gick dock bara utanför det normala intervallet för några få personer. Förskjutningarna var inte kliniskt signifikant onormala och återgick till baslinjen efter att ha slutat med läkemedlet.

I en studie av modafinil i en engångsdos på 200 mg, jämfört med friska individer, var plasmakoncentrationerna av modafinil oförändrade hos patienter med allvarlig kronisk njursvikt (kreatininclearance 20mL/min). Det renala clearance av den aktiva metaboliten, modafinilsyra, reducerades dock, vilket ledde till en 9-faldig ökning av exponeringen. Inga biverkningar rapporterades hos detta lilla antal patienter. Den kliniska betydelsen av ökade plasmakoncentrationer av modafinilsyra är okänd.

Så uppenbarligen kommer personer med svår njursvikt att metabolisera läkemedel långsammare. Det ledde dock inte till ökade plasmakoncentrationer av modafinil och inte heller till några biverkningar. Det ledde dock till en ökning av modafinilsyra, eftersom den nedsatta levern hade svårare att metabolisera det. Den kliniska betydelsen av denna metabolit är inte känd, men har inte orsakat några biverkningar. Självklart skulle jag föreslå att personer med allvarlig kronisk njurfunktionsnedsättning inte tar läkemedel som kräver renal clearance.

Så vad är skillnaden mellan modafinil och adrafinil? Adrafinil är helt enkelt en modafinilmolekyl med en extra syreatom utanför kvävet.

Modafinil

Adrafinil

Så ett enzym i din kropp måste klyva bort det syret för att skapa modafinil. Det är detta som leder till en ökning av leverenzymer jämfört med modafinil. Därifrån är ämnesomsättningen densamma. Jag tror att det enzym som ansvarar för denna verkan är alkaliskt fosfatas, vilket skulle vara högre hos personer som tar adrafinil jämfört med personer som tar modafinil.

http://www.nevapress.com/cnsdr/full/5/3/193.pdf

Ingen toxiska tecken sågs i subakuta toxikologiska studier med doser på 100, 200 och 400 mg/kg hos råttor som behandlades under en månad, eller med doser på 50, 100 och 200 mg/kg adrafinil som administrerades under tre månader.

Som en indikation på säkerhetsnivån för modafinil hos människor beskrev Bastuji och Jouvet (2) en försöksperson som utan framgång försökte begå självmord genom att ta 45 tabletter modafinil (en mängd 15 gånger större än en normal högdos). Bastuji och Jouvet (2) fann också att långtidsanvändning (≥ 3 år) av modafinil inte resulterade i skadliga biverkningar, perifera biverkningar eller störning av nattsömnen. Patienter som behandlades med modafinil i minst 3 år utvecklade inte tolerans eller beroende.

Så inga skadliga långtidseffekter ses hos vare sig råttor eller människor. Personer med svår kronisk njursvikt har tagit modafinil utan problem. Adrafinil höjer helt enkelt det enzym som ansvarar för att klyva bort syret för att skapa modafinil och skadar inte levern. Så jag kan med säkerhet säga att det inte finns några bevis för att adrafinil är giftigt för levern.