Alfentanil

BY admin
|

Identifikace

Název Alfentanil Přístupové číslo DB00802 Popis

Krátkodobě působící opioidní anestetikum a analgetický derivát fentanylu. Vyvolává časný vrchol analgetického účinku a rychlou obnovu vědomí. Alfentanil je účinný jako anestetikum během operace, k doplnění analgezie při chirurgických výkonech a jako analgetikum u kriticky nemocných pacientů.

Typ Malé molekuly Schválené skupiny, Nedovolená struktura

Palec
3D

Stáhnout

Podobné struktury

Struktura pro Alfentanil (DB00802)

×

Obrázek
Zavřít

Průměrná hmotnost: 416.5172
Monoizotopický: 416.25358892 Chemický vzorec C21H32N6O3 Synonyma

  • Alfentanil
  • Alfentanilo
  • Alfentanilum
  • Alfentanyl
  • N-(1-(2-(4-ethyl-5-oxo-2-tetrazolin-1-yl)ethyl)-4-(methoxymethyl)-4-.piperidyl)propionanilid

Externí ID

  • IDS-NA-014

Farmakologie

Pharmacology

Urychlete svůj výzkum v oblasti objevování léčiv pomocí jediného plně propojeného souboru dat ADMET v oboru, ideální pro:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Urychlete svůj výzkum v oblasti objevování léčiv pomocí plně propojeného datového souboru ADMET
Zjistěte více

Indikace

Pro léčbu pooperační bolesti a udržování celkové anestezie.

Související terapie

  • Celková anestezie
  • Indukce anestetické terapie
  • Udržování anestetické terapie
  • Monitorovaná anestetická péče. sedace
  • Perioperační analgezie

Kontraindikace & Upozornění na černém rámečkuContraindications

Kontraindikace & Upozornění na černém rámečku
S našimi komerčními údaji, přístup k důležitým informacím o nebezpečných rizicích, kontraindikacích a nežádoucích účincích.

Další informace
Naše varování na černé skříňce zahrnují rizika, kontraindikace a nežádoucí účinky
Další informace

Farmakodynamika

Alfentanil je syntetické opioidní analgetikum. Alfentanil interaguje převážně s opioidním mu-receptorem. Tato mu-vazebná místa jsou diskrétně rozmístěna v lidském mozku, míše a dalších tkáních. V klinických podmínkách uplatňuje alfentanil své hlavní farmakologické účinky na centrální nervový systém. Jeho hlavními terapeuticky hodnotnými účinky jsou analgezie a sedace. Alfentanil může zvýšit toleranci pacienta vůči bolesti a snížit vnímání utrpení, i když přítomnost samotné bolesti může být stále rozpoznána. Kromě analgezie se běžně vyskytují změny nálady, euforie a dysforie a ospalost. Alfentanil tlumí dechová centra, potlačuje kašlací reflex a zužuje zornice.

Mechanismus účinku

Opiátové receptory jsou spojeny s G-proteinovými receptory a fungují jako pozitivní i negativní regulátory synaptického přenosu prostřednictvím G-proteinů, které aktivují efektorové proteiny. Vazba opiátu stimuluje výměnu GTP za GDP na G-proteinovém komplexu. Protože efektorovým systémem je adenylátcykláza a cAMP umístěný na vnitřním povrchu plazmatické membrány, opioidy snižují intracelulární cAMP inhibicí adenylátcyklázy. Následně dochází k inhibici uvolňování nociceptivních neurotransmiterů, jako je substance P, GABA, dopamin, acetylcholin a noradrenalin. Opioidy rovněž inhibují uvolňování vazopresinu, somatostatinu, inzulinu a glukagonu. Analgetická aktivita alfentanilu je s největší pravděpodobností způsobena jeho přeměnou na morfin. Opioidy uzavírají napěťově řízené vápníkové kanály typu N (agonista receptoru OP2) a otevírají na vápníku závislé vnitřně rektifikující draslíkové kanály (agonista receptoru OP3 a OP1). To vede k hyperpolarizaci a snížení excitability neuronů.

Cíl Účinky Organismus
AMu-typ opioidního receptoru
agonista
 Člověk

Absorpce

Pouze pro intravenózní injekci nebo infuzi.

Distribuční objem

  • 0,4 až 1 l/kg

Vazba na bílkoviny

92%

Metabolismus

Játra jsou hlavním místem biotransformace.

Najeďte na níže uvedené produkty pro zobrazení reakčních partnerů

  • Alfentanil
    • AMX
    • noralfentanil
    • N-fenylpropionamid
    • 2-(4-ethyl-5-oxo-1,2,3,4-tetrazol-1-yl)acetaldehyd

Způsob eliminace

Pouze 1.0% dávky se vylučuje jako nezměněné léčivo; hlavní cestou eliminace metabolitů je vylučování močí

Poločas

90-111 minut

Clearance

  • 5 ml/kg/min

Nežádoucí účinkyMedicínské chyby

Snižte lékařské chyby
a zlepšete výsledky léčby pomocí našich komplexních & strukturovaných údajů o nežádoucích účincích léčiv.

Zjistěte více
Snižte lékařské chyby &zlepšete výsledky léčby pomocí našich údajů o nežádoucích účincích
Zjistěte více

Toxicita

Příznaky nadměrné expozice zahrnují charakteristickou ztuhlost kosterního svalstva, srdeční a dechovou depresi a zúžení zornic.

Postižené organismy

  • Člověk a jiní savci

Dráhy

Dráha Kategorie
Dráha účinku alfentanilu Lék. účinku

Farmakogenomické účinky/ADR nejsou k dispozici

Interakce

Lékové interakce

Tyto informace by neměly být interpretovány bez pomoci poskytovatele zdravotní péče. Pokud se domníváte, že u Vás dochází k interakci, kontaktujte ihned poskytovatele zdravotní péče. Nepřítomnost interakce nemusí nutně znamenat, že žádné interakce neexistují.
  • Schváleno
  • Schváleno veterinárním lékařem
  • Nutraceutikum
  • Nepovolené
  • Staženo
  • Vyšetřeno
  • Vyšetřeno
  • Experimentální
  • Všechny léky
Léčivo Interakce
Integrovat lék.lékové
interakce ve svém softwaru
Abametapir Koncentrace alfentanilu v séru se může při kombinaci s abametapirem zvýšit.
Abatacept Metabolismus alfentanilu může být zvýšen při kombinaci s Abataceptem.
Akalabrutinib Metabolismus alfentanilu může být snížen při kombinaci s akalabrutinibem.
Acebutolol Alfentanil může snížit antihypertenzní aktivitu acebutololu.
Aceklofenak Riziko nebo závažnost hypertenze se může zvýšit při kombinaci alfentanilu s aceklofenakem.
Acemetacin Riziko nebo závažnost hypertenze může být zvýšeno při kombinaci Alfentanilu s Acemetacinem.
Acetazolamid Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků může být zvýšeno při kombinaci Alfentanilu s Acetazolamidem.
Acetofenazin Při kombinaci acetofenazinu s alfentanilem se může zvýšit riziko nebo závažnost hypotenze a deprese CNS.
Kyselina acetylsalicylová Při kombinaci alfentanilu s kyselinou acetylsalicylovou se může zvýšit riziko nebo závažnost hypertenze.
Aklidinium Při kombinaci alfentanilu s aklidiniem se může zvýšit riziko nebo závažnost nežádoucích účinků.
Interactions

Zlepšete výsledky léčby pacientů
Vytvořte si účinné nástroje pro podporu rozhodování pomocí nejkomplexnějšího nástroje pro kontrolu lékových interakcí.

Zjistěte více

Interakce s potravinami Nebyly nalezeny žádné interakce.

Produkty

Products

Komplexní & strukturované informace o léčivých přípravcích
Od aplikačních čísel po kódy přípravků, propojte různé identifikátory prostřednictvím našich komerčních souborů dat.

Zjistěte více
Snadné propojení různých identifikátorů zpět do našich datových sad
Zjistěte více

Složení výrobku

.

Složka UNII CAS InChI klíč
Alfentanil hydrochlorid 11S92G0TIW 70879-28-6 YYESXRRYBUERKF-UHFFFAOYSA-N

Mezinárodní/jiné značky Rapifen (Janssen) Značkové přípravky na předpis

Název Dávkování Síla Trasa Laborátor Marketing Začátek Marketing Konec Oblast Obrázek
Alfenta Injekce 500 ug/1ml Intravenózní Taylor Pharmaceuticals 2008.02-25 Neuplatňuje se USApříznak USA
Alfenta Inj 500mcg/ml Roztok Intravenózní Janssen Pharmaceuticals 1988-12-31 2008-09-05 KanadaKanadská vlajka
Alfentanil Injekce 500 ug/1ml Intravenózní Akorn, Inc. 2013-07-19 Neuplatňuje se USVlajka USA
Alfentanil hydrochlorid Injekce 500 ug/1ml Intravenózní Akorn, Inc. 2010-02-01 Neuplatňuje se USAVlajka USA
Alfentanil Injection USP Roztok Intravenózní Sandoz Canada Incorporated 2004-.11-01 2019-08-01 KanadaVlajka Kanady

Generické přípravky na předpis

Název Dávkování Síla Cesta Labelář Začátek uvádění na trh Konec uvádění na trh Region Obrázek
Alfentanil hydrochlorid Injekce, roztok 500 ug/1ml Intravenózní Hospira, Inc. 2006-02-20 2021-05-01 USVlajka USA

Kategorie

ATC kódy N01AH02 – Alfentanil

  • N01AH – Opioidní anestetika
  • N01A – ANESTETIKA, GENERAL
  • N01 – ANESTHETICS
  • N – NERVOUS SYSTEM

Kategorie léčiv Chemická taxonomieProvided by Classyfire Popis Tato sloučenina patří do skupiny organických sloučenin známých jako anilidy. Jedná se o organické heterocyklické sloučeniny odvozené od oxokyselin RkE(=O)l(OH)m (l není 0) nahrazením OH skupiny skupinou NHPh nebo derivátem vzniklým substitucí kruhu. Říše Organické sloučeniny Nadtřída Benzenoidy Třída Benzen a substituované deriváty Podtřída Anilidy Přímý rodič Anilidy Alternativní rodiče Piperidiny / Tetrazoly / Amidy terciárních karboxylových kyselin / Heteroaromatické sloučeniny / Trialkylaminy / Aminokyseliny a deriváty / Dialkylethery / Azacyklické sloučeniny / Organické sloučeniny / Organické oxidy / Deriváty uhlovodíků / Karbonylové sloučeniny Zobrazit další 2 Substituenty Amin / Aminokyselina nebo deriváty / Anilid / Aromatická heteromonocyklická sloučenina / Azacyklus / Azol / Karbonylová skupina / Karboxamidová skupina / Derivát kyseliny karboxylové / Dialkylether / Éter / Heteroaromatická sloučenina / Derivát uhlovodíku / Organická dusíkatá sloučenina / Organický oxid / Organická kyslíková sloučenina / Organoheterocyklická sloučenina / Organický dusík compound / Organooxygen compound / Organopnictogen compound / Piperidine / Tertiary aliphatic amine / Tertiary amine / Tertiary carboxylic acid amide / Tetrazole zobrazit 15 dalších Molecular Framework Aromatic heteromonocyclic compounds External Descriptors piperidines, amid kyseliny monokarboxylové (CHEBI:2569)

Chemical Identifiers

UNII 1N74HM2BS7 CAS number 71195-58-9 InChI Key IDBPHNDTYPBSNI-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C21H32N6O3/c1-4-19(28)27(18-9-7-6-8-10-18)21(17-30-3)11-13-24(14-12-21)15-16-26-20(29)25(5-2)22-23-26/h6-10H,4-5,11-17H2,1-3H3

Název IUPAC

N-{1–4-(methoxymethyl)piperidin-4-yl}-N-fenylpropanamid

SMILES

CCN1N=NN(CCN2CCC(COC)(CC2)N(C(=O)CC)C2=CC=CC=C2)C1=O

Odkaz na syntézu

Jacob Mathew, J. Killgore, „Nové metody syntézy alfentanilu, sufentanilu a remifentanilu“. U.S. Patent US20060149071, vydaný 06.07.2006.

US20060149071 Obecné odkazy

  1. Schválené léčivé přípravky FDA: Alfentanil Injection

Externí odkazy Human Metabolome Database HMDB0014940 KEGG Drug D07122 KEGG Compound C08005 PubChem Compound 51263 PubChem Substance 46505618 ChemSpider 46451 BindingDB 83450 RxNav 480 ChEBI 2569 ChEMBL CHEMBL634 ZINC ZINC000000601281 Databáze terapeutických cílů DAP001134 PharmGKB PA448084 RxList RxList Drug Page Wikipedia Alfentanil AHFS Codes

  • 28:08.08 – Agonisté opiátů

MSDS

Stáhnout (51.3 KB)

Klinické zkoušky

Klinické zkoušky

.

Fáze Stav Cíl Podmínky Počet
4 Uzavřeno Není k dispozici Onemocnění trávicí soustavy / dezorientace 1
4 Uzavřeno Prevence Anestezie Intubační komplikace 1
4 Kompletní Prevence Emergence Agitace 1
4 Ukončená Prevence Dolní jícnový svěrač 1
4 Ukončená Léčba Krevní tlaky / elektrokonvulze Terapie 1
4 Ukončená Léčba Funkční poruchy žlučových cest / Onemocnění slinivky břišní 1
4 Ukončená Léčba Hypoxémie 1
4 Ukončená Léčba Nádory plic 1
4 Ukončeno Léčba Procedurální sedace 1
4 Ukončeno Léčba Léčba 2

Farmakoekonomika

Výrobci

  • Akorn inc
  • Hospira inc

Balírny

  • Akorn Inc.
  • Baxter International Inc.
  • Hospira Inc.
  • Taylor Pharmaceuticals

Lékové formy

.

Forma Cesta Síla
Injekce Intravenózní 500 ug/1ml
Injekce, roztok Intravenózní 500 ug/1ml
Roztok Intravenózní
Injekce, roztok
Injekce, roztok Parenterální
Injekce Intravenózní
Injekce, roztok Intravenózní

Ceny

Popis jednotky Cena Jednotka
Alfenta 500 mcg/ml ampul 5.26USD ml
DrugBank neprodává ani nevykupuje léky. Informace o cenách jsou poskytovány pouze pro informační účely.

Patenty nejsou k dispozici

Vlastnosti

Stát Pevná látka Experimentální vlastnosti

Vlastnost Hodnota Zdroj
Teplota tání (°C) 140.8 Janssens, F.; US. Patent 4,167,574; 11. září 1979; přiděleno společnosti Janssen PharmaceuticaNV.
rozpustnost ve vodě 34,6 mg/l Není k dispozici
logP 2,16 HANSCH,C ET AL. (1995)

Předpokládané vlastnosti

Vlastnost Hodnota Zdroj
Rozpustnost ve vodě 0.252 mg/ml ALOGPS
logP 2.2 ALOGPS
logP 2,81 ChemAxon
logS -3.2 ALOGPS
pKa (Strongest Basic) 7.5 ChemAxon
Fyziologický náboj 1 ChemAxon
Hodnota akceptorů 6 ChemAxon
Počet donorů vodíku 0 ChemAxon
Polární povrch 81.05 Å2 ChemAxon
Počet otočných vazeb 9 ChemAxon
Refraktivita 118.59 m3-mol-1 ChemAxon
Polarizovatelnost 45.56 Å3 ChemAxon
Počet kroužků 3 ChemAxon
Biologická dostupnost 1 ChemAxon
Pravidlo. Pět Ano ChemAxon
Hosní filtr Ano ChemAxon
Veberovo pravidlo Ne ChemAxon
MDDR-jako pravidlo Ano ChemAxon

Předpokládané ADMET vlastnosti

Vlastnost Hodnota Pravděpodobnost
Střevní absorpce u člověka + 0.9957
Krevní mozková bariéra + 0,9396
Caco-2 propustná – 0.5368
P-glykoproteinový substrát Substrát 0,7156
P-glykoproteinový inhibitor I Inhibitor 0.8809
Inhibitor P-glykoproteinu II Neinhibitor 0.8381
Renální transportér organických kationtů Non-inhibitor 0,7077
CYP450 2C9 substrát Non-substrát 0.7897
CYP450 2D6 substrát Nesubstrát 0,9115
CYP450 3A4 substrát Substrát 0.7407
CYP450 1A2 substrát Neinhibitor 0.9067
Inhibitor CYP450 2C9 Inhibitor 0,6051
Inhibitor CYP450 2D6 Neinhibitor 0.9003
CYP450 2C19 inhibitor Neinhibitor 0,5591
CYP450 3A4 inhibitor Inhibitor 0.6691
Inhibiční promiskuita CYP450 Nízká inhibiční promiskuita CYP 0.6692
Ames test AMES toxický 0,5858
Karcinogenita Nekarcinogenní 0.7729
Biodegradace Není snadno biologicky rozložitelný 0,9877
Akutní toxicita pro potkany 2.9997 LD50, mol/kg Neuplatňuje se
Inhibice hERG (prediktor I) Silný inhibitor 0.6413
inhibice hERG (prediktor II) Inhibitor 0,5893
Údaje ADMET jsou predikovány pomocí admetSAR, bezplatného nástroje pro hodnocení vlastností chemických látek ADMET. (23092397)

Spektra

Hmotnostní spektrum (NIST) Není k dispozici Spektra

Spektrum Typ spektra Klíč rozptylu
Předpokládané GC-MS spektrum – GC-MS Předpokládané GC-MS Není k dispozici
Předpokládané MS/MS spektrum – 10V, Pozitivní (s poznámkou) Předpokládané LC-MS/MS Není k dispozici
Předpokládané MS/MS spektrum – 20V, pozitivní (s poznámkou) Předpokládané LC-MS/MS Není k dispozici
Předpokládané MS/MS spektrum – 40V, Pozitivní (s poznámkou) Předpokládané LC-MS/MS Není k dispozici
Předpokládané MS/MS spektrum – 10V, Negativní (s poznámkou) Předpokládané LC-MS/MS Není k dispozici
Předpokládané MS/MS spektrum – 20V, Negativní (s poznámkou) Předpokládané LC-MS/MS Není k dispozici
Předpokládané MS/MS spektrum – 40V, Negativní (s poznámkami) Předpokládané LC-MS/MS Není k dispozici
LC-MS/MS spektrum – LC-ESI-QTOF , pozitivní LC-MS/MS splash10-014i-0000900000-a802cc961dad7c6326a5
LC-MS/MS spektrum – LC-ESI-QTOF , pozitivní LC-MS/MS splash10-014i-0395300000-498fafc6962b6fd82e9c
LC-MS/MS spektrum – LC-ESI-QTOF , pozitivní LC-MS/MS splash10-00kb-0912000000-43c2343a5fa4997ca93a
LC-MS/MS spektrum – LC-ESI-QTOF , pozitivní LC-MS/MS splash10-015a-2900000000-16b845b2c742175e38cd
LC-MS/MS spektrum – LC-ESI-QTOF , positive LC-MS/MS splash10-015a-7900000000-e9bd243460dd40507619

Cíle

Vazba Vlastnosti

×

Vlastnost Měření pH Teplota (°C)
IC 50 (nM) 15 N/A N/A 1847432
Podrobnosti Vazebné vlastnosti1. Opioidní receptor typu Mu
Druh Protein Organismus Člověk Farmakologické působení

Ano

Účinky

Agonista

Obecná funkce Aktivita vápníkového kanálu řízeného napětím Specifická funkce Receptor pro endogenní opioidy, jako je beta-endorfin a endomorfin. Receptor pro přirozené a syntetické opioidy včetně morfinu, heroinu, DAMGO, fentanylu, etorfinu, buprenorfinu a metadonu… Název genu OPRM1 Uniprot ID P35372 Uniprot Name Mu-type opioid receptor Molekulová hmotnost 44778.855 Da

  1. Garrido M, Gubbens-Stibbe J, Tukker E, Cox E, von Frijtag J, Kunzel D, IJzerman A, Danhof M, van der Graaf PH: Farmakokineticko-farmakodynamická analýza EEG účinku alfentanilu u potkanů po beta-funaltrexaminem indukovaném „vyřazení“ mu-opioidního receptoru in vivo. Pharm Res. 2000 Jun;17(6):653-9.
  2. Lotsch J, Geisslinger G: Are mu-opioid receptor polymorphisms important for clinical opioid therapy? Trends Mol Med. 2005 Feb;11(2):82-9.
  3. Oertel BG, Schmidt R, Schneider A, Geisslinger G, Lotsch J: Polymorfismus genu pro mu-opioidní receptor 118A>G vyčerpává analgezii vyvolanou alfentanilem a chrání před respirační depresí u homozygotních nositelů. Pharmacogenet Genomics. 2006 Sep;16(9):625-36.
  4. Leung A, Wallace MS, Ridgeway B, Yaksh T: Vztah koncentrace a účinku intravenózního alfentanilu a ketaminu na periferní neurosenzorické prahy, alodynii a hyperalgezii neuropatické bolesti. Pain. 2001 Mar;91(1-2):177-87.
  5. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.

Enzymy

Druh Protein Organismus Lidé Farmakologické působení

Neznámé

Účinky

Substrát

Obecná funkce Vitamin d3 25-.hydroxylázová aktivita Specifická funkce Cytochromy P450 jsou skupinou hem-thiolátových monooxygenáz. V jaterních mikrosomech se tento enzym účastní elektronové transportní dráhy závislé na NADPH. Provádí řadu oxidačních reakcí… Název genu CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Name Cytochrome P450 3A4 Molekulová hmotnost 57342,67 Da

  1. Klees TM, Sheffels P, Dale O, Kharasch ED: Metabolismus alfentanilu enzymy cytochromu p4503a (cyp3a). Drug Metab Dispos. 2005 Mar;33(3):303-11. Epub 2004 Nov 22.
  2. Kharasch ED, Jubert C, Senn T, Bowdle TA, Thummel KE: Intraindividuální variabilita jaterní aktivity CYP3A4 u mužů hodnocená pomocí clearance alfentanilu a midazolamu. J Clin Pharmacol. 1999 Jul;39(7):664-9.
  3. Klees TM, Sheffels P, Thummel KE, Kharasch ED: Farmakogenetické determinanty lidského jaterního mikrosomálního metabolismu alfentanilu a úloha cytochromu P450 3A5. Anesthesiology. 2005 Mar;102(3):550-6.
  4. Flockhartova tabulka lékových interakcí

Druh bílkoviny Organismus Člověk Farmakologické působení

Neznámé

Účinky

Substrát

Obecná funkce Vazba kyslíku Specifická funkce Cytochromy P450 jsou skupinou hemů.thiolátových monooxygenáz. V jaterních mikrosomech se tento enzym podílí na dráze transportu elektronů závislé na NADPH. Oxiduje celou řadu strukturně nejednotných látek…. Název genu CYP3A7 Uniprot ID P24462 Uniprot Name Cytochrome P450 3A7 Molekulová hmotnost 57525.03 Da

  1. Flockhartova tabulka lékových interakcí

Druh Protein Organismus Člověk. Farmakologické působení

Neznámé

Účinky

Substrát

Obecná funkce Vazba kyslíku Specifická funkce Cytochromy P450 jsou skupinou heme-thiolátových monooxygenáz. V jaterních mikrosomech se tento enzym podílí na dráze transportu elektronů závislé na NADPH. Oxiduje celou řadu strukturně nejednotných látek…. Název genu CYP3A5 Uniprot ID P20815 Uniprot Name Cytochrome P450 3A5 Molekulová hmotnost 57108,065 Da

  1. Klees TM, Sheffels P, Dale O, Kharasch ED: Metabolismus alfentanilu enzymy cytochromu p4503a (cyp3a). Drug Metab Dispos. 2005 Mar;33(3):303-11. Epub 2004 Nov 22.
  2. Klees TM, Sheffels P, Thummel KE, Kharasch ED: Pharmacogenetic determinants of human liver microsomal alfentanil metabolism and the role of cytochrome P450 3A5. Anesthesiology. 2005 Mar;102(3):550-6.
  3. Flockhartova tabulka lékových interakcí

Přenašeče

Druh Protein Organismus Člověk Farmakologické působení

Neznámé

Obecná funkce Není k dispozici Specifická funkce Funguje jako transportní protein v krevním oběhu. Váže různé ligandy ve vnitřní části své beta-barrel domény. Váže také syntetická léčiva a ovlivňuje jejich distribuci a dostupnost v… Název genu ORM1 Uniprot ID P02763 Uniprot Name Alfa-1-kyselý glykoprotein 1 Molekulová hmotnost 23511,38 Da

  1. Belpaire FM, Bogaert MG: Binding of alfentanil to human alpha 1-acid glycoprotein, albumin and serum. Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol. 1991 Mar;29(3):96-102.
  2. Kumar K, Crankshaw DP, Morgan DJ, Beemer GH: The effect of cardiopulmonary bypass on plasma protein binding of alfentanil. Eur J Clin Pharmacol. 1988;35(1):47-52.

Podrobnosti2. Sérový albumin
Druh bílkoviny Organismus Člověk Farmakologické působení

Neznámé

Obecná funkce Vazba toxických látek Specifická funkce Sérový albumin, hlavní bílkovina plazmy, má dobrou vazebnou kapacitu pro vodu, Ca(2+), Na(+), K(+), mastné kyseliny, hormony, bilirubin a léčiva. Jeho hlavní funkcí je regulace koloidního… Název genu ALB Uniprot ID P02768 Uniprot Name Sérový albumin Molekulová hmotnost 69365,94 Da

  1. Belpaire FM, Bogaert MG: Binding of alfentanil to human alpha 1-acid glycoprotein, albumin and serum. Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol. 1991 Mar;29(3):96-102.
  2. Kumar K, Crankshaw DP, Morgan DJ, Beemer GH: The effect of cardiopulmonary bypass on plasma protein binding of alfentanil. Eur J Clin Pharmacol. 1988;35(1):47-52.

Transportéry

.

Vazba Vlastnosti

×

Vlastnost Měření pH Teplota (°C)
IC 50 (nM) 112000 N/A N/A 11964599
Podrobnosti Vazebné vlastnosti1. P-glykoprotein 1
Druh Protein Organismus Člověk Farmakologické působení

Neznámé

Účinky

Inhibitor

Obecná funkce Aktivita atpázy transportující xenobiotika Specifická funkce Energeticky závislá efluxní pumpa zodpovědná za sníženou akumulaci léčiv v multirezistentních buňkách. Název genu ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot Name Multidrug resistance protein 1 Molekulová hmotnost 141477,255 Da

  1. Wandel C, Kim R, Wood M, Wood A: Interakce morfinu, fentanylu, sufentanilu, alfentanilu a loperamidu s efluxním lékovým transportérem P-glykoproteinem. Anesthesiology. 2002 Apr;96(4):913-20.

×

Interactions

Zlepšete výsledky pacientů
Vytvořte účinné nástroje pro podporu rozhodování pomocí nejkomplexnějšího nástroje pro kontrolu interakcí mezi léčivy.

Dozvědět se více

Léčivo vytvořeno 13. června 2005 13:24 / Aktualizováno 23. března 2021 14:29

.