Ambrisentan (Letairis®)

BY admin
|

Léčba plicní hypertenze

Vydala Rada vědeckého vedení PHA. Informace vycházejí z označení léčivých přípravků Úřadu pro kontrolu potravin a léčiv Spojených států amerických.
Poslední aktualizace listopad 2013

Stáhnout & Tisk PDF

Co je ambrisentan?

Ambrisentan je perorální léčivý přípravek klasifikovaný jako antagonista endotelinových receptorů (ERA), který je schválen pro léčbu plicní arteriální hypertenze (PAH) u pacientů skupiny 1 Světové zdravotnické organizace (WHO). Cílem této léčby je zlepšit schopnost cvičení a zpomalit progresi onemocnění. Ambrisentan byl schválen pro léčbu PAH americkým Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) v roce 2007.

Jak ambrisentan působí?

Ambrisentan působí tak, že blokuje endotelin, látku, kterou tělo vytváří. Endotelin způsobuje zúžení (kontrakci) krevních cév. Způsobuje také abnormální růst svaloviny ve stěnách cév v plicích. Toto zúžení zvyšuje tlak potřebný k protlačení krve plícemi za účelem získání kyslíku. Tím, že ambrisentan blokuje působení endotelinu a způsobuje uvolnění cév, snižuje tlak krve v plicích na srdce a zlepšuje jeho funkci. To má obecně za následek možnost být aktivnější. Výzkumné studie toto zlepšení ověřily.

Jak se ambrisentan podává?

Ambrisentan se užívá perorálně, s jídlem nebo bez jídla. Existují dvě dávky schválené FDA: 5 mg (světle růžové a čtvercové) nebo 10 mg (tmavě růžové a oválné). Lékaři pacientů rozhodnou, která síla je pro ně vhodná.

Jak se ambrisentan dodává?

Ambrisentan se dodává v 5 a 10 mg, potahovaných, nepotahovaných tabletách. Tableta 5 mg je světle růžová a čtvercová. Tableta 10 mg je tmavě růžová a oválná.

Jak mohou pacienti získat ambrisentan?

Ambrisentan je lék s omezenou distribucí, což znamená, že jej nelze zakoupit v místní lékárně. Musí být předepsán lékařem prostřednictvím programu Letairis® Education and Access Program (LEAP) a před zahájením léčby je třeba získat souhlas pojišťovny. LEAP předá žádost specializované lékárně. Ambrisentan je pak pacientům měsíčně zasílán některou z následujících specializovaných lékáren: Accredo Health Group Inc., Aetna Specialty Pharmacy, AllianceRx Walgreens Prime, CVS Caremark, Cigna Tel-Drug, CuraScript, Kaiser Permanente Specialty Pharmacy a WellCare. Ambrisentan lze získat pouze prostřednictvím vzdělávacího a přístupového programu Letairis® (LEAP).

Uhradí pojišťovna ambrisentan?

Předpokládá se, že většina zdravotních pojišťoven bude hradit část nákladů na tento lék. Některé plány však stále ponechávají pacientům vysokou odpovědnost za úhradu z vlastní kapsy.

V závislosti na typu vašeho pojištění můžete mít nárok na pomoc od společnosti, která vaši léčbu vyrábí, nebo od neziskové charitativní asistenční organizace. Více informací naleznete na www.PHAssociation.org/Help nebo na telefonním čísle 301-565-3004.

Jaké jsou časté nežádoucí účinky ambrisentanu?

Ambrisentan je obecně dobře snášen. Nejčastější nežádoucí účinky jsou:

  • Otoky nohou nebo břicha (zadržování tekutin)
  • Nadýmání nebo překrvení
  • Zánět vedlejších nosních dutin
  • Zrudnutí kůže
  • .
  • Rychlý nebo přeskakující srdeční tep
  • Bolest břicha
  • Zácpa
  • Zvýšené jaterní testy

Zadržování tekutin je známý nežádoucí účinek ERA. Ten byl poprvé pozorován v klinických studiích ambrisentanu. Otok byl obecně mírný a vyskytoval se častěji u starších dospělých pacientů. Je důležité, abyste v případě výskytu otoků nebo jiných nežádoucích účinků informovali svého lékaře.

U některých pacientů může dojít ke snížení počtu červených krvinek, ale zřídkakdy je nutná transfuze krve.

U pacientů užívajících ERA může dojít k rozvoji zvýšených jaterních funkčních testů (LFT), měřených ve vzorcích krve na více než trojnásobek normálních hodnot, ale zdá se, že u ambrisentanu je to méně časté než u bosentanu.

U mužů užívajících bosentan, další typ ERA, bylo pozorováno snížení počtu spermií. Na základě těchto informací a preklinických údajů ze studií na zvířatech je možné, že ambrisentan může také snižovat počet spermií.

Jak se sledují nežádoucí účinky ambrisentanu?

Před zahájením léčby a po 1 měsíci by měl být vyhodnocen počet červených krvinek; ten by pak měl být pravidelně sledován po celou dobu, kdy pacient dostává ambrisentan.

FDA nedávno zrušila varování na černém rámečku týkající se poškození jater u ambrisentanu, protože se zdá nepravděpodobné, že by poškozoval játra. Ačkoli FDA již nepředepisuje měsíční krevní testy jaterních funkcí, stále může být rozumné testovat jaterní funkce (CMP) před zahájením léčby a příležitostně během užívání ambrisentanu.

Ambrisentan by měl být vysazen, pokud se výsledky LFT zvýší na více než pětinásobek normální hodnoty nebo pokud jsou přítomny dva další související problémy: celková hladina bilirubinu (další krevní test jaterních funkcí) se zvýší na více než dvojnásobek normální hodnoty nebo se u pacienta objeví známky a příznaky poškození jater.

Vzhledem k možnému poškození plodu musí ženy před zahájením léčby a každý měsíc během léčby ambrisentanem podstoupit těhotenský test.

Jaké jsou úvahy o použití ambrisentanu u zvláštních populací?

Ambrisentan by se neměl používat v těhotenství. Ve výzkumných studiích na potkanech a králících bylo prokázáno, že ambrisentan je škodlivý pro plod. Pacientky by během užívání ambrisentanu neměly otěhotnět, proto se při užívání ambrisentanu doporučují dvě formy antikoncepce, aby byla jistota, že se zabrání otěhotnění. Jednou z možností je chirurgická léčba k zabránění otěhotnění, např. podvázání vejcovodů. Další možností antikoncepce je pro ženy použití nitroděložního tělíska (IUD) Copper T380A nebo LNg 20. Kromě toho se doporučuje provést těhotenský test před zahájením léčby ambrisentanem a poté každý měsíc. Pokud pacientka během užívání ambrisentanu otěhotní, měla by to okamžitě oznámit svému lékaři. Není známo, zda ambrisentan přechází do mateřského mléka, proto by kojící matky neměly ambrisentan užívat.

Nebyl proveden výzkum, který by určil, zda je ambrisentan bezpečný nebo účinný pro děti.

Ambrisentan se nedoporučuje u pacientů s významným onemocněním jater.

U pacientů s významným onemocněním ledvin není třeba měnit dávku ambrisentanu.

Může být pacient alergický na ambrisentan?

To je možné, ale nepravděpodobné.

Jaké jsou důležité lékové interakce s ambrisentanem?

Ambrisentan může interagovat s cyklosporinem, lékem podávaným pacientům po transplantační operaci. Při společném užívání ambrisentanu a cyklosporinu by měla být dávka ambrisentanu omezena na 5 mg denně.

Používání ambrisentanu se sildenafilem nebo tadalafilem nevede k žádným významným interakcím.

Pacienti by se měli poradit se svým lékařem o lécích (včetně volně prodejných a rostlinných přípravků), které v současné době užívají, aby se předešlo případným nebo známým interakcím mezi léky.

Pro zobrazení informací o střetu zájmů členů SLC navštivte stránku: Zpřístupnění informací