Amlexanox

Identifikace

Název Amlexanox Přístupové číslo DB01025 Popis

Amlexanox je antialergikum, klinicky účinné u atopických onemocnění, zejména u alergického astmatu a rýmy. Amlexanox jako lokální pasta je dobře snášenou léčbou recidivujících aftózních vředů. Recidivující afty (RAU) jsou nejčastějším onemocněním ústní sliznice u lidí, které podle odhadů postihuje 5 až 50 % celkové populace.

Typ Skupiny malých molekul Schválené, zkoušené, Staženo Struktura

3D

Stáhnout

Podobné struktury

Struktura pro Amlexanox (DB01025)

×

Zavřít

Průměrná hmotnost: 298. 298.095356946 Chemický vzorec C16H14N2O4 Synonyma

• 2-Amino-7-isopropyl-5-oxo-5H-(1)benzopyrano(2,3-b)pyridin-3-karboxylová kyselina
• Amlexanox
• Amlexanoxo
• Amlexanoxum
• Amoxanox

Externí ID

• AA-673
• CHX 3673
• CHX-3673

Farmakologie

Indikace

Používá se jako pasta do úst k léčbě aftů (vředů).

Kontraindikace & Upozornění na černé skříňce

Farmakodynamika

Amlexanox je mukoadhezivní perorální pasta, u které bylo klinicky prokázáno, že přerušuje vznik, urychluje hojení a řeší bolest aftózních vředů (vředů). Zkracuje dobu hojení vředů. Protože amlexanox zkracuje dobu hojení, snižuje také bolest, kterou pociťujete. Nedávné studie také prokázaly, že většině vředů lze předejít aplikací pasty v prodromální (preulcerativní) fázi onemocnění. Recidivující afty (RAU) známé také jako recidivující aftózní stomatitida (RAS) jsou považovány za nejčastější známé onemocnění ústní sliznice. Odhaduje se, že 20-25 % běžné populace trpí každoročně alespoň jedním výskytem aftózních vředů. Amlexanox je také zkoumán pro své protialergické a protizánětlivé vlastnosti.

Mechanismus účinku

Jako derivát benzopyrano-bipyridinové karboxylové kyseliny má amlexanox protizánětlivé a protialergické vlastnosti. Inhibuje chemické mediátorové uvolňování pomalu reagující látky anafylaxe (SRS-A) a může mít antagonistické účinky na interleukin-3. Když jsou buňky vystaveny stresu, uvolňují neaktivní formu lidského fibroblastového růstového faktoru 1 (FGF-1), který je silným mitogenem (entita způsobující mitózu). Amlexanox se váže na FGF1, zvyšuje jeho konformační stabilitu a stericky blokuje oxidaci vyvolanou Cu(2+), která za normálních okolností vede k aktivaci FGF-1.

Absorpce

Neznamená významnou absorpci přímo přes aktivní vřed. Většina systémové absorpce probíhá přes gastrointestinální trakt.

Distribuční objem Není k dispozici Vazba na bílkoviny Není k dispozici Metabolismus

Metabolizuje se na hydroxylované a konjugované metabolity.

Způsob eliminace Není k dispozici Poločas

Eliminační poločas je 3 roky.5 ± 1,1 hodiny.

Clearance Není k dispozici Nežádoucí účinky

Toxicita Není k dispozici Zasažené organismy

• Člověk. a jiní savci

Dráhy nejsou k dispozici Farmakogenomické účinky/nežádoucí účinky nejsou k dispozici

Interakce

Lékové interakce

Nebyly nalezeny žádné interakce. Interakce s potravinami nejsou k dispozici

Produkty

Mezinárodní/ostatní značky Aphthasol. / Elics / OraDisc A / Solfa Značkové přípravky na předpis

Název	Dávkování	Síla	Trasa	Labelář	Začátek marketingu	Konec marketingu	Region	Obrázek
Apthera	Paste		Orální	Pharmascience Inc	Není relevantní	Není relevantní	Kanada

Kategorie

ATC kódy A01AD07 – Amlexanox

• A01AD – Ostatní přípravky pro místní perorální léčbu
• A01A – STOMATOLOGICKÉ PŘÍPRAVKY
• A01 – STOMATOLOGICKÉ PŘÍPRAVKY
• A – ALIMENTÁRNÍ TRAKT A METABOLISMUS

R03DX01 – Amlexanox

• R03DX – Ostatní systémová léčiva pro obstrukční dýchacích cest
• R03D – OSTATNÍ SYSTÉMOVÁ LÉČIVA PRO OBSTRUKČNÍ CHOROBY DÝCHACÍCH CEST
• R03 – LÉČIVA PRO OBSTRUKČNÍ CHOROBY DÝCHACÍCH CEST
• R – RESPIRAČNÍ SYSTÉM

Kategorie léčiv Chemická taxonomieProvided by Classyfire Popis Tato sloučenina patří do skupiny organických sloučenin známých jako chromenopyridin-.5-onů. Jedná se o sloučeniny obsahující chromenopyridinovou část, která nese oxoskupinu v poloze 5-. Říše Organické sloučeniny Nadtřída Organoheterocyklické sloučeniny Třída Benzopyrany Podtřída 1-benzopyrany Přímý rodič Chromenopyridin-5-ty Alternativní rodiče Chromenopyridiny / Pyranopyridiny / Pyridinkarboxylové kyseliny / Pyranony a deriváty / Aminopyridiny a deriváty / Benzenoidy / Imidolaktamy / Vinylogenové amidy / Heteroaromatické sloučeniny / Aminokyseliny / Oxaciklické sloučeniny / Azacyklické sloučeniny / Karboxylové kyseliny / Monokarboxylové kyseliny a deriváty / Primární aminy / Organické sloučeniny / Organické oxidy / Deriváty uhlovodíků / Organické sloučeniny zobrazit 9 dalších substituentů Amin / Aminokyselina / Aminokyselina nebo deriváty / Aminopyridin / Aromatická heteropolycyklická sloučenina / Azacykl / Benzenoid / Karboxylová kyselina / Derivát karboxylové kyseliny / Chromenopyridin-5-jedna / Chromenopyridin / Heteroaromatická sloučenina / Derivát uhlovodíku / Imidolaktam / Monokarboxylová kyselina nebo její deriváty / Organická dusíkatá sloučenina / Organický oxid / Organická kyslíková sloučenina / Organická dusíkatá sloučenina / Organická kyslíková sloučenina / Organická kyslíková sloučenina / Organická kyslíková sloučenina / Organická kyslíková sloučenina / Organická kyslíková sloučenina / Oxacycle / Primary amine / Pyran / Pyranone / Pyranopyridine / Pyridine / Pyridine carboxylic acid / Pyridine carboxylic acid or derivatives / Vinylogous amide zobrazit 20 dalších Molecular Framework Aromatic heteropolycyclic compounds Externí deskriptory monokarboxylová kyselina, pyridochromen (CHEBI:31205)

Chemické identifikátory

UNII BRL1C2459K Číslo CAS 68302-57-8 InChI klíč SGRYPYWGNKJSDL-UHFFFAOYSA-N InChI

Název IUPAC

SMILES

Obecné odkazy

1. Bell J: Amlexanox k léčbě recidivujících aftózních vředů. Clin Drug Investig. 2005;25(9):555-66.

Externí odkazy Human Metabolome Database HMDB0015160 KEGG Drug D01828 PubChem Compound 2161 PubChem Substance 46504508 ChemSpider 2076 BindingDB 357857 RxNav 46307 ChEBI 31205 ChEMBL CHEMBL1096 ZINC ZINC000000000928 Therapeutic Targets Database DAP000321 PharmGKB PA164745310 PDBe Ligand ANW Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Amlexanox PDB Entries 2kot / 4wbo / 5w5v FDA label

MSDS

Klinické studie

Klinické studie

.

Farmakoekonomika

Výrobci

Balírny

Lékové formy

.

Ceny

Patenty

.

Číslo patentu	Pediatrické rozšíření	Schváleno	Expirace (odhadovaná)	Oblast
US5362737	No	1994-11-08	2011-11-08	US

Vlastnosti

Stát Pevná látka Experimentální vlastnosti.

Předpokládané vlastnosti

Předpokládané vlastnosti ADMET

Spektra

Hmotnostní spektrum (NIST) Není k dispozici Spektra

Cíle

Druh Protein Organismus Člověk Farmakologické působení

Neznámé

Účinky

Antagonista

Obecná funkce Vazba iontů zinku Specifická funkce S100A12 je vápník-, zinek a měď vážící protein, který hraje významnou roli v regulaci zánětlivých procesů a imunitní odpovědi. Jeho prozánětlivá aktivita zahrnuje recruitme… Název genu S100A12 Uniprot ID P80511 Uniprot Name Protein S100-A12 Molekulová hmotnost 10574.975 Da

1. Shishibori T, Oyama Y, Matsushita O, Yamashita K, Furuichi H, Okabe A, Maeta H, Hata Y, Kobayashi R: Three distinct anti-allergic drugs, amlexanox, cromolyn and tranilast, bind to S100A12 and S100A13 of the S100 protein family. Biochem J. 1999 Mar 15;338 ( Pt 3):583-9.
2. Okada M, Tokumitsu H, Kubota Y, Kobayashi R: Interakce proteinů S100 s antialergickými léčivy, olopatadinem, amlexanoxem a kromolynem: identifikace předpokládaných vazebných míst léčiv na proteinu S100A1. Biochem Biophys Res Commun. 2002 Apr 12;292(4):1023-30.
3. Kishimoto K, Kaneko S, Ohmori K, Tamura T, Hasegawa K: Olopatadine suppresses the migration of THP-1 monocytes induced by S100A12 protein. Mediators Inflamm. 2006;2006(1):42726.

Druh Protein Organismus Člověk Farmakologické působení

Neznámé

Účinky

Antagonista

Obecná funkce Vazba iontů zinku Specifická funkce Hraje roli při exportu proteinů, které postrádají signální peptid a jsou vylučovány alternativní cestou. Váže dva vápenaté ionty na podjednotku. Váže jeden iont mědi. Vazba jednoho měďnatého iontu způsobuje… Název genu S100A13 Uniprot ID Q99584 Uniprot Name Protein S100-A13 Molekulová hmotnost 11471.095 Da

1. Shishibori T, Oyama Y, Matsushita O, Yamashita K, Furuichi H, Okabe A, Maeta H, Hata Y, Kobayashi R: Three distinct anti-allergic drugs, amlexanox, cromolyn and tranilast, bind to S100A12 and S100A13 of the S100 protein family. Biochem J. 1999 Mar 15;338 ( Pt 3):583-9.
2. Landriscina M, Prudovsky I, Mouta Carreira C, Soldi R, Tarantini F, Maciag T: Amlexanox reverzibilně inhibuje buněčnou migraci a proliferaci a indukuje Src-dependentní rozpad aktinových stresových vláken in vitro. J Biol Chem. 2000 Oct 20;275(42):32753-62.
3. Okada M, Tokumitsu H, Kubota Y, Kobayashi R: Interakce proteinů S100 s antialergickými léčivy, olopatadinem, amlexanoxem a kromolynem: identifikace předpokládaných vazebných míst léčiv na proteinu S100A1. Biochem Biophys Res Commun. 2002 Apr 12;292(4):1023-30.
4. Matsunaga H, Ueda H: Evidence for serum-deprivation-induced co-release of FGF-1 and S100A13 from astrocytes. Neurochem Int. 2006 Aug;49(3):294-303. Epub 2006 Mar 7.
5. Mouta Carreira C, LaVallee TM, Tarantini F, Jackson A, Lathrop JT, Hampton B, Burgess WH, Maciag T: S100A13 se podílí na regulaci uvolňování fibroblastového růstového faktoru-1 a p40 synaptotagmin-1 in vitro. J Biol Chem. 1998 Aug 28;273(35):22224-31.

Podrobnosti3. Interleukin-3

Druh bílkoviny Organismus Člověk Farmakologické působení

Neznámé

Účinky

Antagonista

Obecná funkce Vazba na receptor interleukinu-3 Specifická funkce Faktory stimulující kolonie granulocytů/makrofágů jsou cytokiny, které působí v krvetvorbě tím, že řídí produkci, diferenciaci a funkci 2 příbuzných populací bílých krvinek blo… Název genu IL3 Uniprot ID P08700 Uniprot Name Interleukin-3 Molekulová hmotnost 17232,905 Da

1. Urisu A, Iimi K, Kondo Y, Horiba F, Masuda S, Tsuruta M, Yazaki T, Torii S: . Arerugi. 1990 Oct;39(10):1448-54.
2. Nagai H, Suda H, Iwama T, Daikoku M, Yanagihara Y, Koda A: Effect of NZ-107, a newly synthesized pyridazinone derivate, on antigen-induced contraction of human bronchial strips and histamine release from human lung fragments or leukocytes. Int Arch Allergy Immunol. 1992;98(1):57-63.

Druh Protein Organismus Člověk Farmakologické působení

Neznámé

Účinky

Inhibitor

Obecná funkce Vazba na protein S100 Specifická funkce Hraje důležitou roli v regulaci přežívání buněk, buněčného dělení, angiogeneze, diferenciace a migrace buněk. Funguje jako silný mitogen in vitro. Název genu FGF1 Uniprot ID P05230 Uniprot Name Fibroblast growth factor 1 Molekulová hmotnost 17459,58 Da

1. Rajalingam D, Kumar TK, Soldi R, Graziani I, Prudovsky I, Yu C: Molecular mechanism of inhibition of nonclassical FGF-1 export. Biochemie. 2005 Nov 29;44(47):15472-9.

×

Zlepšete výsledky léčby pacientů

Vytvořte si účinné nástroje pro podporu rozhodování pomocí nejkomplexnějšího nástroje pro kontrolu interakcí mezi léčivy.

Dozvědět se více

Léčivo vytvořeno 13. června 2005 13:24 / Aktualizováno 02. prosince 2020 17:19

.