Antifibrinolytika
Antifibrinolytika jsou léky, které podporují srážení krve tím, že zabraňují nebo zpomalují proces zvaný fibrinolýza, což je rozpad krevních sraženin. Antifibrinolytika se používají jako léčba hemofilie, při chirurgických zákrocích k zabránění nadměrné ztráty krve a při silném menstruačním krvácení.
Jak antifibrinolytika působí
Hemostáza je složitý fyziologický proces, který pomáhá zastavit krvácení v místě poranění a zároveň udržuje normální krevní oběh. Důležitou součástí tohoto procesu je fibrinolýza, která reguluje tvorbu krevních sraženin bílkovinou zvanou fibrin. Fibrinolýza zajišťuje, aby se netvořily nadbytečné sraženiny, které mohou mít za následek zánět nebo poruchu srážlivosti krve známou jako koagulopatie.
U onemocnění, jako je hemofilie, dochází k nedostatku srážecích faktorů v krvi, což může vést k nadměrným ztrátám krve v případě poranění. Srážecí faktory interagují mezi sebou a s trombinem a přeměňují neaktivní fibrinogen na fibrin, který pomáhá při tvorbě sraženiny. Antifibrinolytika působí tak, že zabraňují rozpadu této sraženiny, která je tvořena již omezeným množstvím srážecích faktorů.
Antifibrinolytika působí v různých fázích procesu srážení krve a přesný mechanismus účinku se u jednotlivých antifibrinolytik liší.
Běžná antifibrinolytika používaná při hemofilii
Běžně používaná u.FDA (Food and Drug Administration) schválená antifibrinolytika zahrnují aprotinin, kyselinu tranexamovou a kyselinu aminokaproovou.
Aprotinin
Aprotinin, prodávaný pod obchodním názvem Trasylol, je proteinový inhibitor získaný z hovězích plic nebo slinivky břišní, který inhibuje skupinu proteinů nazývaných serinové proteázy. Aprotinin zabraňuje fibrinolýze tím, že reverzibilně inhibuje aktivitu kallikreinu, proteinu zapojeného do cesty srážení krve, čímž zabraňuje aktivaci navazujících fibrinolytických procesů.
Aprotinin je spojen s rizikem poruchy funkce ledvin a v říjnu 2007 byl na základě výsledků klinické studie (ISRCTN15166455) stažen z celosvětového trhu. Evropská agentura pro léčivé přípravky a Health Canada však v roce 2012 povolily společnosti Bayer, výrobci přípravku Trasylol, uvést tento léčivý přípravek na trh v Evropě a Kanadě poté, co zjistily, že výsledky výše uvedené studie byly chybné.
Kyselina tranexamová
Kyselina tranexamová, prodávaná pod obchodním názvem Cyklokapron, je odvozena od aminokyseliny lysinu (aminokyseliny jsou stavebními kameny bílkovin). Používá se jako antifibrinolytikum při hemofilii a také k léčbě silného menstruačního krvácení pod obchodním názvem Lysteda. Kyselina tranexamová se váže na plazminogen v cestě srážení krve a zabraňuje jeho interakci s fibrinem, čímž stabilizuje sraženinu a zabraňuje ztrátě krve.
Cyklokapron získal v roce 1999 schválení FDA pro použití jako antifibrinolytikum při hemofilii.
Kyselina aminokapronová
Kyselina aminokapronová, prodávaná pod obchodním názvem Amicar, je dalším derivátem lysinu, který inhibuje aktivaci plazminogenu v procesu srážení tím, že konkuruje některým bílkovinám nazývaným aktivátory plazminogenu a zabraňuje rozkladu fibrinových sraženin. Kyselina aminokaproová může ve vyšších dávkách také přímo interagovat s plazminem. Často se používá ke kontrole krvácení při srdečních operacích a při léčbě hemofilie a těžké trombocytopenie (nedostatku krevních destiček).
Použití přípravku Amicar jako antifibrinolytika bylo schváleno FDA v roce 1998. V roce 2018 FDA rovněž schválila generický ekvivalent přípravku Amicar, který vyrábějí společnosti Vitruvias Therapeutics a Sunny Pharmtech.
***
Hemophilia News Today je výhradně zpravodajský a informační web o tomto onemocnění. Neposkytuje lékařské rady, diagnózu ani léčbu. Tento obsah nemá sloužit jako náhrada odborného lékařského poradenství, diagnózy nebo léčby. S jakýmikoli otázkami týkajícími se zdravotního stavu se vždy obraťte na svého lékaře nebo jiného kvalifikovaného poskytovatele zdravotní péče. Nikdy nezanedbávejte odbornou lékařskou radu ani s jejím vyhledáním neotálejte kvůli něčemu, co jste si přečetli na těchto webových stránkách.