Aplenzin (bupropion hydrobromid)

BY admin
|

Všeobecné informace

Aplenzin je perorálně účinná sůl bupropionu se zvýšenou absorpcí. Patří do skupiny antidepresiv známých jako aminoketony.

Aplenzin je specificky indikován k léčbě závažnýchdepresivních poruch.

Aplenzin je dodáván jako tablety určené k perorálnímupodávání. Tablety se dodávají v silách 174 mg, 348 mg a 522 mg. Doporučená počáteční dávka přípravku je 348 mg/den,podávaná jednou denně ráno. Dávkování přípravku Aplenzin by mělo začínat dávkou 174 mg/den podávanou jednorázově ráno. Pokud je počáteční dávka 174 mg dostatečně tolerována, lze zvýšit cílovou dávku na 348 mg/den, podávanou jednou denně, již 4. den podávání. Mezi po sobě následujícími dávkami by měl být interval nejméně 24 hodin. Plný antidepresivní účinek přípravkuAplenzin se může projevit až po 4 týdnech léčby nebo déle.zvýšení dávky na maximální dávku 522 mg/den, podávanou jako jednorázová dávka, lze zvážit u pacientů, u nichž nedošlo ke klinickémuzlepšení po několika týdnech léčby dávkou 348 mg/den.

Je třeba dbát opatrnosti u pacientů s poruchou funkce jater; dávka by neměla překročit 174 mg každý druhý den, stejně jako u subjektů s poruchou funkce ledvin.

Klinické výsledky

Schválení přípravku Aplenzin
Schválení přípravku Aplenzin bylo založeno na výsledcích dvou 4týdenních,placebem kontrolovaných studií a jedné 6týdenní, placebem kontrolované studie.v první studii byly subjekty titrovány v rozmezí dávek bupropionhydrochloridu 300 až 600 mg/den přípravku s krátkodobým uvolňováním ve schématu třikrát denně; 78% pacientů dostávalo maximální dávky 450 mg/den nebo méně. Studie prokázala účinnost bupropionu na celkové skóre Hamiltonovy stupnice hodnocení deprese (HDRS), na položku depresivní nálady (položka 1) z této stupnice a na skóre závažnosti klinických globálních dojmů (CGI). Druhá studie zahrnovala 2 fixní dávky přípravku bupropion-hydrochloridu se střednědobým uvolňováním (300 a450 mg/den) a placebo. Tato studie prokázala účinnost bupropionu, ale pouze u dávky 450 mg/den přípravku s krátkodobým uvolňováním; výsledky byly pozitivní pro celkové skóre HDRS a skóre závažnosti CGI, ale ne pro položku HDRS1. Ve třetí studii dostávali ambulantní pacienti 300 mg/den přípravku bupropion hydrochloridu se střednědobým uvolňováním. Tato studie prokázala účinnost bupropionu na celkové skóre HDRS, položku 1 HDRS, Montgomeryho-Asbergovu stupnici hodnocení deprese, skóre závažnosti CGI a skóre zlepšení CGI.

V dlouhodobější studii byli ambulantní pacienti splňující kritéria DSM-IV pro velkou depresivní poruchu, rekurentní typ, kteří reagovali během 8týdenní otevřené studie na bupropion hydrochlorid (150 mg dvakrát denněpřípravku s prodlouženým uvolňováním), randomizováni k pokračování v užívání stejné dávky bupropionu nebo placeba, po dobu až44 týdnů pozorování relapsu. Odpověď během otevřené fázebyla definována jako skóre zlepšení CGI 1 (velmi výrazné zlepšení) nebo 2 (výrazné zlepšení) v každém z posledních 3 týdnů. Relaps během dvojitě zaslepené fáze byl definován jako úsudek zkoušejícího, že pro zhoršení depresivních příznaků je nutná léčba lékem.U pacientů, kteří dostávali pokračující léčbu bupropionem, došlo během následujících 44 týdnů k významně nižšímu počtu relapsů ve srovnání s pacienty, kteří dostávali placebo.

Probíhající studie

  • Biovail souhlasil s odloženou pediatrickou studií podle PREA pro léčbu velké depresivní poruchy u dětských pacientů ve věku 7 až 17 let.
    Předložení závěrečné zprávy: 5 let od data schválení

Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky spojené s užíváním přípravku Cimzia mohou zahrnovat,ale nejsou omezeny na následující:

  • suchost v ústech
  • nevolnost
  • nespavost
  • závratě
  • faryngitida
  • bolest břicha
  • agitace
  • úzkost
  • tremor
  • .
  • palpitace
  • potení
  • tinnitus
  • myalgie
  • anorexie
  • frekvence močení
  • vyrážka

Mechanismus účinku

Aplenzin je perorálně podávaný přípravek.aktivní sůl bupropionu se zvýšenou absorpcí. Patří do skupiny antidepresiv známých jako aminoketony. Aplenzin není chemicky příbuzný tricyklickým,tetracyklickým, selektivním inhibitorům zpětného vychytávání serotoninu ani jiným známým antidepresivům. Mechanismus účinku bupropionuje neznámý, předpokládá se však, že účinek je zprostředkovánnoradrenergními a/nebo dopaminergními mechanismy.

Literatura Odkazy

Herrera-Guzmán I, Gudayol-Ferré E, Lira-Mandujano J,Herrera-Abarca J, Herrera-Guzmán D, Montoya-Pérez K, Guardia-OlmosJ Kognitivní prediktory odpovědi na léčbu bupropionema kognitivní účinky bupropionu u pacientů se závažnoudepresivní poruchou. Psychiatry Research 2008 May 22

Robertson B, Wang L, Diaz MT, Aiello M, Gersing K, BeyerJ, Mukundan S Jr, McCarthy G, Doraiswamy PM Effect ofbupropion extended release on negative emotion processing in majordepressive disorder: a pilot functional magnetic resonance imagingstudy. The Journal of Clinical Psychiatry 2007Feb;68(2):261-7

Jefferson JW, Rush AJ, Nelson JC, VanMeter SA, KrishenA, Hampton KD, Wightman DS, Modell JG Bupropion s prodlouženým uvolňováním u pacientů s velkou depresivní poruchou, u nichž se projevují příznaky snížené energie, radosti a zájmu: výsledky randomizované, dvojitě zaslepené, placebem kontrolované studie. TheJournal of Clinical Psychiatry 2006 Jun;67(6):865-73

DeBattista C, Solvason HB, Poirier J, Kendrick E,Schatzberg AF A prospective trial of bupropion SRaugmentation of partial and non-responders to serotonergicantidepressants. Journal of Clinical Psychopharmacology2003 Feb;23(1):27-30

Dunner DL, Kwong WJ, Houser TL, Richard NE, Donahue RM,Khan ZM Improved Health-Related Quality of Life andReduced Productivity Loss After Treatment With Bupropion SustainedRelease: Studie u pacientů s velkou depresí. PrimaryCare Companion to the Journal of Clinical Psychiatry 2001Feb;3(1):10-16

.