Apotransferrin je internalizován a distribuován stejným způsobem jako holotransferrin v buňkách K562

Transferrinu (Tf), přirozeně existujícímu proteinu, byla věnována značná pozornost v oblasti cílení léčiv, protože je biologicky odbouratelný, netoxický a neimunogenní. Účinné buněčné vychytávání Tf ukazuje, že má potenciál při doručování protinádorových léčiv, proteinů a terapeutických genů do proliferujících maligních buněk, které nadměrně exprimují transferinový receptor (TfR). V lidském séru se přibližně 30 % Tf nachází ve formě nasycené železem (Fe(2)-Tf) a zbytek ve formě apotransferinu (apo-Tf). Pochopení příjmu apo-Tf buňkami poskytne klíčové poznatky pro studie o podávání léčiv zprostředkovaných Tf. V této studii jsme vizuálně zkoumali transport apo-Tf do buněk K562 a jeho intracelulární lokalizaci pomocí laserové skenovací konfokální mikroskopie (LSCM) a průtokové cytometrie (FCA). Bylo zjištěno, že stejně jako Fe(2)-Tf může být apo-Tf vychytáván do buněk. Tento proces je závislý na čase a teplotě, je kompetitivně inhibován Fe(2)-Tf a významně eliminován předběžnou úpravou pronasou. Vizuální důkaz ukázal, že transport apo-Tf do buněk K562 je procesem zprostředkovaným TfR. Vyšetření pomocí techniky optického řezu navíc ukázala, že distribuce apo-Tf je podobná distribuci Fe(2)-Tf, přičemž obě se objevují v perinukleární oblasti ve tvaru koule v misce.