Aprotinin

Identifikace

Název Aprotinin Přístupové číslo DB06692 Popis

Aprotinin je bílkovinné léčivo, které je také známé jako inhibitor bovinního pankreatického trypsinu (BPTI). Protože vykazuje schopnost zpomalovat fibrinolýzu, používá se ke snížení krvácení při složitých chirurgických zákrocích, jako jsou operace srdce a jater. Pro toto použití se obvykle podává injekčně. Cílem použití aprotininu bylo následně minimalizovat poškození koncových orgánů v důsledku hypotenze způsobené ztrátou krve při operaci a snížit nutnost krevních transfuzí během operace. Nicméně v květnu 2008 byl lék celosvětově oficiálně stažen poté, co studie potvrdily, že jeho použití zvyšuje riziko komplikací nebo úmrtí. Látka je následně dostupná pouze pro velmi omezené výzkumné použití.

Typ Biotechnologické skupiny Schválené, Zkoumané, Stažené Biologická klasifikace Terapie na bázi proteinů
Ostatní terapie na bázi proteinů Struktura proteinuChemický vzorec proteinu C284H432N84O79S7 Průměrná hmotnost proteinu 6511.439 Da Sekvence

>Aprotinin (bovine pancreatic trypsin inhibitor)RPDFCLEPPYTGPCKARIIRYFYNAKAGLCQTFVYGGCRAKRNNFKSAEDCMRTCGGA

Synonyma

• Aprotinin
• Aprotinin (bovinní)
• Aprotinin biosyntetický
• Aprotinin bovinní
• Aprotinin koncentrovaný roztok

.

• Aprotinina
• Aprotininum
• Aprotininum
• Hovězí aprotinin
• Inhibitor hovězího pankreatického trypsinu
• BPTI
• Inhibitor fibrinolýzy
• Inhibitor trypsinu, pankreatický základní

Externí ID

• 232-994-9
• Bayer A 128
• Bayer-A-128
• BAYERA-128
• RIKER 52G
• Riker-52G
• RP 9921
• RP-9921

Farmakologie

Indikace

Pro. profylaktické použití ke snížení perioperačních krevních ztrát a potřeby krevní transfuze u pacientů podstupujících kardiopulmonální bypass v průběhu koronárního bypassu, u kterých je zvýšené riziko krevních ztrát a krevní transfuze.

Přidružené terapie

• Hojení ran
• Udržování terapie chirurgické hemostázy

Kontraindikace & Upozornění na černé krabičce

Farmakodynamika

Aprotinin je širokospektrý inhibitor proteáz, který moduluje systémovou zánětlivou odpověď (SIR) spojenou s operací kardiopulmonálního bypassu (CPB). SIR vede k vzájemně provázané aktivaci hemostatického, fibrinolytického, buněčného a humorálního zánětlivého systému. Aprotinin svou inhibicí více mediátorů vede k útlumu zánětlivých reakcí, fibrinolýzy a tvorby trombinu. Aprotinin inhibuje uvolňování prozánětlivých cytokinů a udržuje homeostázu glykoproteinů. V krevních destičkách aprotinin snižuje ztráty glykoproteinů (např. GpIb, GpIIb/IIIa), zatímco v granulocytech zabraňuje expresi prozánětlivých adhezivních glykoproteinů (např. CD11b). Účinky použití aprotininu při CPB zahrnují snížení zánětlivé reakce, což se projevuje sníženou potřebou alogenních krevních transfuzí, snížením krvácení a snížením mediastinální reexplorace pro krvácení.

Mechanismus účinku

Aprotinin inhibuje serinové proteázy včetně trypsinu, chymotrypsinu a plazminu v koncentraci přibližně 125 000 IU/ml a kallikrein v koncentraci 300 000 IU/ml. Inhibice kallikreinu inhibuje tvorbu faktoru XIIa. Tím se inhibuje vnitřní cesta koagulace a fibrinolýzy. Inhibice plazminu rovněž zpomaluje fibrinolýzu.

Absorpce

100% (IV)

Distribuční objem Není k dispozici Vazba na bílkoviny Není k dispozici Metabolismus

Aprotinin je pomalu degradován lysozomálními enzymy.

Způsob eliminace

Po jednorázové intravenózní dávce radioaktivně značeného aprotininu se během 48 hodin vyloučí močí přibližně 25-40 % radioaktivity, po 30minutové infuzi 1 milionu KIU se vyloučí přibližně 2 % v nezměněné formě.Po větší dávce 2 milionů KIU infundované po dobu 30 minut představuje vylučování nezměněného aprotininu močí přibližně 9 % dávky.

Poločas

Po této distribuční fázi je pozorován plazmatický poločas přibližně 150 minut. V pozdějších časových bodech (tj. po 5 hodinách po podání) dochází k terminální eliminační fázi s poločasem přibližně 10 hodin.

Clearance není k dispozici Nežádoucí účinky

Toxicita Není k dispozici Zasažené organismy

• Člověk a jiní savci

Dráhy

.

Farmakogenomické účinky/ADR nejsou k dispozici

Interakce

Lékové interakce

• Schváleno
• Schváleno veterinárním lékařem
• Nutraceutikum
• Nepovolené
• Staženo
• Vyšetřeno
• Vyšetřeno

.

• Experimentální
• Všechny drogy

Drogy	Interakce
Integrovat drogy-.lékové interakce ve svém softwaru
Acebutolol	Aprotinin může zvyšovat bradykardické aktivity acebutololu.
Acetylcholin	Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků se může zvýšit při kombinaci aprotininu s acetylcholinem.
Aclidinium	Aprotinin může zvýšit neuromuskulární blokovací aktivity aclidinia.
Albutrepenonacog alfa	Aprotinin může zvyšovat trombogenní aktivity Albutrepenonacog alfa.
Inhibitor alfa-1-proteinázy	Inhibitor alfa-1-proteinázy může zvyšovat trombogenní aktivity Aprotininu.
Altepláza	Léčebná účinnost alteplázy může být při použití v kombinaci s aprotininem snížena.
Amantadin	Léčebná účinnost amantadinu může být při použití v kombinaci s aprotininem snížena.
Amifampridin	Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků se může zvýšit při kombinaci aprotininu s amifampridinem.
Kyselina aminokapronová	Kyselina aminokapronová může zvyšovat trombogenní aktivitu aprotininu.
Amitriptylin	Léčebná účinnost amitriptylinu může být při použití v kombinaci s aprotininem snížena.

Zlepšete výsledky léčby pacientů

Vytvořte si účinné nástroje pro podporu rozhodování pomocí nejkomplexnějšího nástroje pro kontrolu lékových interakcí.

Zjistěte více

Interakce s potravinami nejsou k dispozici

Produkty

Značkové přípravky na předpis

.

Název	Dávkování	Síla	Cesta	Labelář	Začátek marketingu	Konec marketingu	Region	Obrázek
Trasylol	Roztok	10000 jednotek	Intravenózní	Nordic Group Bv	1997-12-15	Neuplatňuje se	Kanada
Trasylol	Roztok	1000000 1/100ml	Intravenózní	Bayer Pharmaceuticals Corporation	1993-12-29	2008-05-22	USA
Trasylol	roztok	2000000 1/200ml	Intravenózní	Bayer Pharmaceuticals Corporation	1993-12-29	2008-05-22	USA
Trasylol Inj 10000 Kiu/ml	tekutý		Intravenózní	Miles Canada Inc. Pharmaceutical Division	1981-12-31	1998-09-25	Kanada

Směsné výrobky

.

Název	Složení	Dávkování	Cesta	Labelář	Začátek marketingu	Konec marketingu	Region	Obrázek
Artiss	Aprotinin (3000 kiu) + chlorid vápenatý (40 mcmol) + Fibrinogen lidský (125 mg) + Lidský trombin (4 jednotky)	Roztok	Topický	Baxter Laboratories	2011-12-18	Neuplatňuje se	Kanada
ARTISS 10 ML ÇÖZELTİ İÇEREN KULLANIMA HAZIR ENJEKTOR, 1 ADET	Aprotinin (3000 KIU/ml) + Chlorid vápenatý dihydrát (40 mcmol/ml) + Fibrinogen lidský (91 mg/ml) + Trombin (4 IU/ml)	Roztok	Topický	BAXTER TURKEY RENAL HİZMETLER A.Ş.	20-08-14	Není relevantní	Turecko
ARTISS 2 ML ÇÖZELTİ İÇEREN KULLANIMA HAZIR ENJEKTOR, 1 ADET	Aprotinin (3000 KIU/ml) + Chlorid vápenatý dihydrát (40 mcmol/ml) + Fibrinogen lidský (91 mg/ml) + Trombin (4 IU/ml)	Roztok	Topický	BAXTER TURKEY RENAL HİZMETLER A.Ş.	20-08-14	Není relevantní	Turecko
ARTISS 4 ML ÇÖZELTİ İÇEREN KULLANIMA HAZIR ENJEKTOR, 1 ADET	Aprotinin (3000 KIU/ml) + Chlorid vápenatý dihydrát (40 mcmol/ml) + Fibrinogen lidský (91 mg/ml) + Trombin (4 IU/ml)	Roztok	Topický	BAXTER TURKEY RENAL HİZMETLER A.Ş.	20-08-14	Není relevantní	Turecko
BERIPLAST.P COMBI SET 1 ML TROMBİN ÇÖZELTİSİ VE 1 ML FİBRİNOJEN ÇÖZELTİSİ İÇEREN FİBRİN YAPIŞTIRICI	Aprotinin (1000 KIU/ml) + Antihemophilic factor human (60 IU/ml) + Calcium chloride dihydrate (5.9 mg/ml) + Fibrinogen lidský (90 mg/ml) + Trombin (500 IU/ml)	Roztok		CSL BEHRİNG BİYOTERAPİ İLAÇ DIŞ TİC. A.Ş.	20-08-14	Není relevantní	Turecko
BERIPLAST.P COMBI SET 3 ML TROMBİN ÇÖZELTİSİ VE 1 ML FİBRİNOJEN ÇÖZELTİSİ İÇEREN FİBRİN YAPIŞTIRICI	Aprotinin (1000 KIU/ml) + Antihemophilic factor human (60 IU/ml) + Calcium chloride dihydrate (5.9 mg/ml) + Fibrinogen lidský (90 mg/ml) + Trombin (500 IU/ml)	Roztok		CSL BEHRİNG BİYOTERAPİ İLAÇ DIŞ TİC. A.Ş.	2020-08-14	Není relevantní	Turecko
TİSSE İNTERNASYONEL SAĞ. ÜR. İTH. İHR. PAZ. SAN. VE TİC. LTD. ŞTİ.EL LYO 1 ML TROMBINU ÇÖZELTİSİ VE 1 ML FIBRINOJEN ÇÖZELTİSİ ICEREN IKI BILESENLI FIBRIN YAPISTIRICI, SET 1 (2 İĞNE+2 ENJEKTÖR) VE SET 2 (2 İĞNE +2 ENJEKTÖR+1 ENJEKTÖR KLİPSİ+2 BİRLEŞTİRME PARÇASI+ 4 APLİKASYON İĞNESİ	Aprotinin (3000 KIU/ml) + Chlorid vápenatý (40 µmol/ml) + Fibrinogen lidský (91 mg/ml) + Trombin (500 IU/ml)	Kit; Roztok		ECZACIBAŞI-BAXTER HASTANE ÜRÜNLERİ SAN.VE TİC. A.Ş.	2020-08-14	2017-11-02	Turecko
Tisseel	Aprotinin (3000 kiu) + chlorid vápenatý (40 mcmol) + lidský fibrinogen (125 mg) + lidský trombin (500 jednotek)	Kit	Topical	Baxter Laboratories	2011-12-14	Neuplatňuje se	Kanada
Tisseel	Aprotinin (3000 kiu) + kalcium chlorid (40 mcmol) + Fibrinogen lidský (125 mg) + Lidský trombin (500 jednotek)	Roztok	Topický	Baxter Laboratories	2011-06-20	Neuplatňuje se	Kanada
TISSEEL 10 ML ÇÖZELTİ İÇEREN KULLANIMA HAZIR ENJEKTÖR 1 ADET	Aprotinin (3000 KIU/ml) + Chlorid vápenatý (40 µmol/ml) + Fibrinogen lidský (91 mg/ml) + Trombin (500 IU/ml)	Kit; Roztok		BAXTER TURKEY RENAL HİZMETLER A.Ş.	2020-08-14	Neuplatňuje se	Turecko

Kategorie

ATC kódy B02AB01 – Aprotinin

• B02AB – Inhibitory proteináz
• B02A – ANTIFIBRINOLYTIKA
• B02 – Inhibitory proteináz
• B02 – Inhibitory proteináz
• B02 – Inhibitory proteináz

ANTIHEMORRHAGIKA

• B – KREV A KREVOTVORNÉ ORGÁNY

Kategorie léčiv Chemická taxonomiePoskytl Classyfire Popis Není k dispozici Říše Organické sloučeniny Nadtřída Organické kyseliny Třída Karboxylové kyseliny a jejich deriváty Podtřída Aminokyseliny, Peptidy a analogy Přímý rodič Peptidy Alternativní rodiče Není k dispozici Substituenty Není k dispozici Molekulový rámec Není k dispozici Externí deskriptory Není k dispozici

Chemické identifikátory

UNII 04XPW8C0FL Číslo CAS 9087-70-1 Odkaz na syntézu

Marion Steinbuch, Jacques Chabbat, Olivier Taby, „Process for preparation of activated protein C by immobilized aprotinin chromatography.“ U.S. Patent US5198534, vydaný v únoru 1985.

US5198534 Obecné odkazy

1. Mahdy AM, Webster NR: Perioperative systemic haemostatic agents. Br J Anaesth. 2004 Dec;93(6):842-58. Epub 2004 Jul 26.

Externí odkazy KEGG Drug D02971 PubChem Substance 347910361 RxNav 353110 ChEMBL CHEMBL1201619 Therapeutic Targets Database DAP000185 PharmGKB PA448472 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Aprotinin AHFS Codes

• 20:28.16 – Hemostatics

FDA label

MSDS

Klinické studie

Klinické studie

.

Farmakoekonomika

Výrobci

Balírny

Lékové formy

.

Ceny nejsou k dispozici Patenty nejsou k dispozici

Vlastnosti

Stav Kapalina Experimentální vlastnosti

×

Zlepšete výsledky léčby pacientů

Vytvořte efektivní nástroje pro podporu rozhodování pomocí nejkomplexnějšího nástroje pro kontrolu lékových interakcí.

Dozvědět se více

Lék vytvořen 12. února 2009 16:44 / Aktualizováno 23. března 2021 14:29

.