aspirin

aspirin
A.S.A., Ascriptin, Aspergum, Bufferin, Ecotrin, Empirin, Halfprin, Novasen ◆, ZORprin

Farmakologické zařazení: salicylát
Terapeutické zařazení: nenarkotické analgetikum, antipyretikum, protizánětlivé, protidestičkové
Kategorie rizika těhotenství D

Indikace a dávkování
Artritida. Dospělí: Zpočátku 2,4 až 3,6 g P.O. denně v rozdělených dávkách. Zvýšení 325 mg na 1,2 g denně ne častěji než v týdenních intervalech. Udržovací dávka je 3,6 až 5,4 g P.O. denně v rozdělených dávkách.
Děti: 60 až 130 mg/kg P.O. denně v rozdělených dávkách.
Juvenilní artritida. Děti, které váží více než 25 kg: 2,4 až 3,6 g P.O. denně v rozdělených dávkách.
Děti, které váží 25 kg nebo méně: 60 až 130 mg/kg P.O. denně v rozdělených dávkách. Zvyšujte o 10 mg/kg denně maximálně v týdenních intervalech. Udržovací dávky se obvykle pohybují v rozmezí 80 až 100 mg/kg denně; až 130 mg/kg denně.
Mírná bolest nebo horečka. Dospělí: 650 mg až 1,3 g tablet s prodlouženým uvolňováním P.O. q 8 hodin, p.r.n.; nepřekračovat 3,9 g denně.
Dospělí a děti starší 11 let: 325 až 650 mg P.O. nebo P.R. q 4 hodiny, p.r.n.; nesmí překročit 4 g denně. Nebo 454 mg žvýkačky žvýkané 15 minut a zahozené, p.r.n.; nesmí překročit 3,63 g denně.
Děti ve věku 6 až 11 let: 227 mg až 454 mg žvýkaných po dobu 15 minut a vyhozených, p.r.n.; nesmí překročit 1,82 g denně.
Děti ve věku 3 až 5 let: 227 mg žvýkaných po dobu 15 minut a vyhozených, p.r.n.; nesmí překročit 681 mg denně.
Mírná bolest. Děti ve věku 2 až 11 let: 65 mg/kg p.o. nebo p.r. denně rozděleně q 4 až 6 hodin, p.r.n.; nesmí překročit 2,5 g/m2.
Přechodné ischemické ataky a tromboembolické poruchy. Dospělí: 50 až 325 mg p.o. denně (profylakticky u mužů) a 160 mg až 325 mg (léčba) p.o. denně ihned nebo do 48 hodin od vzniku CVA.
Léčba nebo snížení rizika infarktu u pacientů s předchozím infarktem nebo nestabilní anginou pectoris. Dospělí: Pro primární prevenci 75 až 325 mg P.O. denně. Pro sekundární prevenci 75 až 325 mg P.O. denně. Pro léčbu 160 až 325 mg perorálně jednou denně.
Kawasakiho syndrom (mukokutánní lymfatické uzliny). Dospělí: 80 až 100 mg/kg P.O. denně ve čtyřech rozdělených dávkách. Někteří pacienti mohou vyžadovat až 120 mg/kg denně k udržení přijatelné hladiny salicylátů v séru nad 200 mcg/ml během febrilní fáze. Po ústupu horečky snižte dávku na 3 až 5 mg/kg jednou denně. V léčbě se obvykle pokračuje po dobu 6 až 8 týdnů.
Revmatická horečka ◇. Dospělí: 4,9 až 7,8 g p.o. denně rozděleně po 4 až 6 hodinách po dobu 1 až 2 týdnů. Poté snížit na 60 až 70 mg/kg denně po dobu 1 až 6 týdnů. Poté postupně vysazujte během 1 až 2 týdnů.
Děti: 90 až 130 mg/kg p.o. denně rozděleně q 4 až 6 hodin.
Perikarditida po akutním infarktu ◇. Dospělí: 160 až 325 mg P.O. denně.
Prevence reokluze při koronárních revaskularizačních výkonech. Dospělí: 325 mg P.O. 6 hodin po zákroku a pokračovat denně po dobu nejméně 1 roku.
Implantace stentu ◇. Dospělí: 160 až 325 mg P.O. 2 hodiny před zavedením stentu a pokračovat denně po neomezenou dobu.

Farmakodynamika
Analgetický účinek: Aspirin vyvolává analgezii nejasně definovaným účinkem na hypotalamus (centrální působení) a blokováním generace bolestivých impulzů (periferní působení). Periferní účinek může zahrnovat blokování syntézy prostaglandinů prostřednictvím inhibice enzymu cyklooxygenázy.
Protizánětlivý účinek: Ačkoli přesný mechanismus není znám, předpokládá se, že aspirin inhibuje syntézu prostaglandinů; může také inhibovat syntézu nebo působení jiných mediátorů zánětu.
Působí antipyreticky: Aspirin zmírňuje horečku působením na hypotalamické centrum regulace tepla, které vyvolává periferní vazodilataci. To zvyšuje periferní prokrvení a podporuje pocení, které vede ke ztrátě tepla a k ochlazení odpařováním.
Antikoagulační účinek: V nízkých dávkách aspirin zřejmě brání srážení krve tím, že blokuje působení prostaglandin syntetázy, což zabraňuje tvorbě látky tromboxan A2, která sráží krevní destičky. Toto narušení aktivity krevních destiček je nevratné a může prodloužit dobu krvácení. Ve vysokých dávkách však aspirin zasahuje do tvorby prostacyklinu, silného vazokonstrikčního faktoru a inhibitoru agregace destiček, čímž pravděpodobně neguje své protisrážlivé vlastnosti.

Pharmacokinetics
Absorption: Absorbuje se rychle a úplně z gastrointestinálního traktu. Terapeutické koncentrace salicylátů v krvi pro analgetický a protizánětlivý účinek jsou 150 až 300 mcg/ml; reakce se u jednotlivých pacientů liší.
Distribuce: Distribuce do většiny tělesných tkání a tekutin. Vazba na albumin je závislá na koncentraci, pohybuje se od 75 % do 90 % a klesá se zvyšující se hladinou v séru. Závažné toxické účinky se mohou objevit při sérových hladinách vyšších než 400 mcg/ml.
Metabolismus: Částečně hydrolyzován v gastrointestinálním traktu na kyselinu salicylovou s téměř úplným metabolismem v játrech.
Vylučování: Vylučuje se močí jako salicylát a jeho metabolity. Eliminační poločas se pohybuje od 15 do 20 minut.

Kontraindikace a opatření
Kontraindikováno u pacientů přecitlivělých na léčivou látku a u pacientů s deficitem G6PD nebo krvácivými poruchami, jako je hemofilie, von Willebrandova choroba nebo teleangiektázie. Rovněž kontraindikován u pacientů s reakcemi citlivosti vyvolanými NSAID a u dětí s planými neštovicemi nebo příznaky podobnými chřipce.
Užívejte opatrně u pacientů s gastrointestinálními lézemi, poruchou funkce ledvin, hypoprotrombinémií, nedostatkem vitaminu K, trombotickou trombocytopenickou purpurou nebo poruchou funkce jater.

Interakce
Lékové interakce. Aminoglykosidy, bumetanid, kapreomycin, cisplatina, erytromycin, kyselina etakrynová, furosemid, vankomycin: Mohou potencovat ototoxické účinky. Monitorujte pacienta s ohledem na tento účinek.
Chlorid amonný, jiné látky okyselující moč: Zvyšují hladinu aspirinu v krvi. Monitorujte pacienta kvůli toxicitě aspirinu.
Antacidy ve vysokých dávkách, jiné alkalizátory moči: Snižují hladinu aspirinu v krvi. Monitorujte pacienta kvůli sníženému účinku salicylátů.
Antibiotika, kortikosteroidy, NSAID: Mohou potencovat nežádoucí gastrointestinální účinky aspirinu. Používejte společně s opatrností.
Antikoagulancia, trombolytika: Mohou zesilovat účinky aspirinu inhibující destičky. Monitorujte PT a INR.
Kortikosteroidy: Zvyšují eliminaci aspirinu. Sledujte pacienta, zda nedochází ke snížení účinku salicylátů.
Lithium: Snižuje renální clearance uhličitanu lithného, čímž zvyšuje sérové hladiny lithia a riziko nežádoucích účinků. Monitorujte hladiny lithia.
Fenylbutazon, probenecid, sulfinpyrazon: Aspirin je antagonistou urikosurického účinku těchto léčiv. Vyhněte se společnému užívání.
Fenytoin, sulfonylurey, warfarin: Může způsobit vytěsnění některého z léčiv a nežádoucí účinky. Pečlivě sledujte léčbu.
Léčiva a byliny. Feverfew, jinan dvoulaločný, kaštan koňský, chaluha, jasan ztepilý, jetel červený: Může zvyšovat riziko Léčiva-bylinky. Feverfew, ginkgo, kaštan koňský, kelpware, jasan ztepilý, jetel červený: Může zvyšovat riziko krvácení. Nedoporučujeme užívat společně.
Červený jetel: Může zvyšovat antikoagulační účinek. Vyhněte se společnému užívání. Pokud je nutné tyto látky používat společně, pečlivě sledujte PT a INR.
Léčiva-potraviny. Jakékoli potraviny: Zpožďuje a snižuje absorpci aspirinu. Sledujte snížení účinku salicylátů.
Léčivo-životní styl. Užívání alkoholu: Může zesílit nežádoucí gastrointestinální účinky aspirinu. Nedoporučujte užívání alkoholu.

Nežádoucí účinky
EENT: tinnitus, ztráta sluchu.
GI: nauzea, gastrointestinální potíže, okultní krvácení, dyspepsie, gastrointestinální krvácení.
GU: akutní renální insuficience.
Hematologické: leukopenie, trombocytopenie, prodloužená doba krvácení.
Jaterní: porucha funkce jater, hepatitida.
Kožní: vyrážka, modřiny, kopřivka.
Jiné: reakce z přecitlivělosti (anafylaxe, astma), Reyeův syndrom, angioedém.

Účinky na výsledky laboratorních testů
Může zvýšit sérové hladiny kreatininu a BUN.
Může zvýšit hodnoty jaterních funkčních testů. Může snížit počet WBC a krevních destiček.

Předávkování a léčba
Známky a příznaky předávkování zahrnují gastrointestinální potíže, oligurii, akutní selhání ledvin, hypertermii, poruchy EEG a neklid, jakož i metabolickou acidózu s respirační alkalózou, hyperpnoe a tachypnoe v důsledku zvýšené produkce oxidu uhličitého a přímé stimulace dýchacího centra.
K léčbě předávkování aspirinem okamžitě vyprázdněte pacientův žaludek vyvoláním emeze ipekakovým sirupem, pokud je pacient při vědomí, nebo výplachem žaludku. Aktivní uhlí podávejte nazogastrickou sondou. Zajistěte symptomatická a podpůrná opatření (podpora dýchání a úprava nerovnováhy tekutin a elektrolytů). Pečlivě sledujte laboratorní parametry a životní funkce. Zvyšte vylučování ledvin podáním bikarbonátu sodného k alkalizaci moči. Pokud má pacient rektální teplotu vyšší než 40 °C (104 °C), použijte chladicí přikrývku nebo houbu. Hemodialýza je účinná při odstraňování aspirinu, ale používá se pouze u těžce otrávených osob nebo u osob s rizikem plicního edému.

Zvláštní upozornění
Aspirin interferuje s analýzou glukózy v moči prováděnou pomocí Diastixu, Chemstrip uG, glukózového enzymatického testovacího proužku, Clinitestu a Benedictova roztoku a s testy na 5-hydroxyindoloctovou kyselinu a kyselinu vanilmandlovou v moči. Hladiny kyseliny močové v séru mohou být falešně zvýšené. Aspirin může interferovat s Gerhardtovým testem na kyselinu acetoctovou v moči.
Salicyláty se musí používat opatrně u pacientů s anamnézou onemocnění trávicího traktu (zejména vředové choroby), se zvýšeným rizikem krvácení do trávicího traktu nebo se sníženou funkcí ledvin.
Tablety se mohou žvýkat, lámat nebo drtit a podávat s jídlem nebo tekutinami, aby se usnadnilo polykání. Nepotahované obyčejné tablety aspirinu ponechané v kontaktu se sliznicemi úst a žvýkačky obsahující aspirin způsobily eroze sliznic a ústní ulcerace.
Pacient by měl vypít 8 oz (240 ml) vody nebo mléka se salicyláty, aby se zajistil průchod do žaludku. Doporučte pacientovi, aby se po užití salicylátů na 15 až 30 minut posadil, aby se zabránilo usazení salicylátu v jícnu.
Entericky potahované přípravky se vstřebávají pomalu a nejsou vhodné pro akutní léčbu. Jsou ideální pro dlouhodobou léčbu, například pro léčbu artritidy.
Neexistuje žádný důkaz, že aspirin snižuje riziko přechodných ischemických atak u žen.
Často sledujte životní funkce, zejména teplotu.
Salicyláty mohou maskovat příznaky akutní infekce (horečka, myalgie, erytém); pečlivě vyhodnocujte pacienty s rizikem infekce, např. s diabetem.
Během léčby salicyláty pravidelně monitorujte krevní obraz, trombocyty, TK, BUN, sérový kreatinin a vyšetření jaterních funkcí, abyste zjistili abnormality.
Posuďte, zda se u pacienta nevyskytují známky a příznaky krvácení, jako jsou petechie, modřiny, zvracení kávové sedliny a černá dehtovitá stolice.
Pokud je to možné, přerušte léčbu aspirinem 1 týden před plánovanou operací.
Dospělí by neměli užívat lék k samoléčbě déle než 10 dní.
Zvažte snížení dávky, pokud horečka nebo nemoc způsobí úbytek tekutin.
Vlhkost může způsobit ztrátu účinnosti aspirinu. Uchovávejte na chladném a suchém místě a nepoužívejte, pokud jsou tablety cítit po octu.
Těhotné pacientky
Aspirin byl používán k prevenci komplikací v těhotenství včetně preeklampsie, těhotenské ztráty s antifosfolipidovým syndromem v anamnéze a opakované ztráty. Obecně se vyhněte užívání v těhotenství.
Kojící pacienti
Salicyláty se objevují v mateřském mléce; vyhněte se užívání během kojení.
Pediatričtí pacienti
Vzhledem k epidemiologické souvislosti s Reyovým syndromem doporučují Centra pro kontrolu a prevenci nemocí nepodávat dětem s planými neštovicemi nebo příznaky podobnými chřipce aspirin nebo jiné salicyláty. Nepoužívejte dlouhodobou léčbu salicyláty u dětí mladších 14 let; bezpečnost nebyla stanovena. Nepoužívejte více než 5krát denně nebo déle než 5 dní.
Geriatričtí pacienti
Pacienti starší 60 let mohou být citlivější na toxické účinky aspirinu. Používejte s opatrností. Účinky aspirinu na renální prostaglandiny mohou způsobit retenci tekutin a otoky, což je významná nevýhoda pro geriatrické pacienty a pacienty se srdečním selháním.

Edukace pacientů
Informujte rodiče, aby aspirin uchovávali mimo dosah dětí; podporujte používání dětem odolných uzávěrů, protože aspirin je hlavní příčinou otrav.
Doporučte pacientům, kteří jsou dlouhodobě léčeni vysokými dávkami aspirinu, aby sledovali petechie, krvácení z dásní a známky krvácení z trávicího traktu.
Poučte pacienta, aby se vyhnul užívání aspirinu, pokud je alergický na barvivo tartrazin.
Informujte pacienta, aby užíval lék s jídlem nebo po jídle, aby se předešlo gastrointestinálním potížím.

Reakce mohou být časté, méně časté, život ohrožující nebo ČASTÉ A ŽIVOT OHROŽUJÍCÍ
◆ Pouze pro Kanadu
◇ Neoznačené klinické použití

.