Bimatoprost

Dermatologické indikace

Bimatoprost je analog prostaglandinu prodávaný v USA, Kanadě a Evropě farmaceutickou společností Allergan. Poprvé byl uveden na trh pod obchodním názvem Lumigan® (bimatoprost oční roztok 0,01 % nebo 0,03 %) ke snížení nitroočního tlaku u pacientů s glaukomem nebo oční hypertenzí.

Výzkumníci si všimli, že lék má vedlejší účinek stimulace růstu řas a ztmavnutí řas u pacientů s glaukomem.

Allergan znovu požádal o schválení bimatoprostu americkým Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) pro kosmetické účely růstu řas pod novým názvem Latisse®. V prosinci 2008 byl bimatoprost 0,03% oční roztok schválen FDA jako léčba hypotrichózy řas (nedostatečný nebo nedostatečný počet řas).

Vliv roztoku bimatoprostu na řasy

Použití mimo značku

• Bimatoprost byl údajně účinný při řídnutí obočí.
• Bimatoprost má také potenciál stimulovat růst vlasů na hlavě. Společnost Allergan v současné době zkoumá bezpečnost a účinnost nového složení bimatoprostu pro použití speciálně jako lokální léčba vypadávání vlasů při běžné plešatosti (androgenní alopecii) u mužů i žen.
• Pilotní studie prokázala, že lokální bimatoprost oční roztok 0.03% se ukazuje jako slibná léčba lokalizovaného, stabilního vitiliga.

Jak bimatoprost účinkuje?

• Bimatoprost je sloučenina odvozená od mastných kyselin určená k vazbě na prostaglandinové receptory.
• Prostaglandinové receptory jsou přítomny ve vlasovém folikulu.
• Předpokládá se, že bimatoprost ovlivňuje růst vlasových folikulů tím, že zvyšuje procento vlasů v anagenní (růstové) fázi vlasového cyklu a prodlužuje trvání této fáze.
• Roztok bimatoprostu také zvětšuje velikost dermální papily (vlasové cibulky).
• Tyto účinky mají za následek prodloužení a zesílení vlasů.
• Bimatoprost také stimuluje pigmentové buňky v kůži a vlasových folikulech (melanogenezi), což vysvětluje jeho pozorovanou účinnost u vitiliga.

Jaká opatření byste měli dodržovat při používání bimatoprostu?

• Roztok bimatoprostu je určen k použití na kůži okrajů horního víčka u báze řas.
• Neměl by být aplikován na spodní víčko. Do spodních řas se léčivo dostává z horních řas mrkáním.
• Může dojít k růstu chloupků v oblastech kůže, kterých se bimatoprost často dotýká. Přebytečný roztok mimo okraj horního víčka by měl být rozmazán kapesníkem nebo jiným absorpčním materiálem, aby se snížila možnost, že k tomu dojde.
• Aplikátor by měl být po jednom použití zlikvidován. Pro opačný okraj víčka by měl být použit nový sterilní aplikátor.
• Nástup účinku je pozvolný a u většiny pacientů se projeví až po 2 měsících.
• Po ukončení léčby bimatoprostem lze očekávat postupný návrat růstu řas na původní úroveň.
• Roztok bimatoprostu obsahuje benzalkonium-chlorid, který může být absorbován měkkými kontaktními čočkami. Kontaktní čočky by měly být před aplikací bimatoprostu vyjmuty a mohou být znovu nasazeny 15 minut po jeho podání.
• Roztok bimatoprostu by měl být používán pod přísným dohledem lékaře, pokud je v anamnéze abnormální nitrooční tlak (IOP) nebo jsou k léčbě IOP používány jiné prostaglandinové přípravky.
• Roztok bimatoprostu by měl být používán s opatrností u pacientů s aktivním nitroočním zánětem (např, uveitidou), protože může dojít ke zhoršení zánětu.

Nežádoucí účinky

Zkušenosti z klinických studií

Nejčastěji hlášené nežádoucí účinky (< 4% pacientů) u roztoku bimatoprostu jsou:

• Svědění nebo podráždění očí
• Zčervenání očí
• Ztmavnutí kůže
• Příznaky suchých očí
• Zčervenání očních víček.

Postmarketingové zkušenosti

Při postmarketingovém používání roztoku bimatoprostu v klinické praxi byly zjištěny následující reakce:

• Pocit pálení (oční víčka)
• Zčervenání očních víček
• Otok očí
• Podráždění/svědění očních víček
• Otok očních víček

.

• Ztmavnutí očí
• Zvýšené slzení
• Vyrážka na očních víčkách a kolem očí
• Zabarvení kůže kolem očí
• Zamlžené vidění.

Použití u specifických populací

Těhotenství

Neexistují žádné adekvátní a dobře kontrolované studie použití bimatoprostu 0,03% očního roztoku u těhotných žen. Protože reprodukční studie na zvířatech nejsou vždy prediktivní pro reakci u lidí, měl by být bimatoprost roztok podáván během těhotenství pouze v případě, že potenciální přínos ospravedlňuje potenciální riziko pro plod.

Kojení

Není známo, zda se bimatoprost roztok vylučuje do lidského mléka. Při podávání bimatoprostu kojícím ženám je třeba dbát zvýšené opatrnosti.

Pediatrické použití

Bezpečnost a účinnost u dětí nebyla stanovena.

Geriatrické použití

Nebyly pozorovány žádné celkové rozdíly v bezpečnosti nebo účinnosti mezi staršími a ostatními dospělými pacienty.

Porucha funkce jater

U pacientů s jaterním onemocněním v anamnéze nebo se zvýšenými jaterními enzymy neměl bimatoprost 0,03% roztok po dobu 48 měsíců žádný nežádoucí vliv na funkci jater.