Bretylium

BY admin
|

Bretylium (také bretylium tosylát) je antiarytmikum. Blokuje uvolňování noradrenalinu z nervových zakončení. V důsledku toho snižuje výstup z periferního sympatického nervového systému. Působí také blokováním K+ kanálů a je považován za antiarytmikum třídy III. Dávka je 5-10 mg/kg a nežádoucími účinky jsou vysoký krevní tlak následovaný nízkým krevním tlakem a komorová ektopie.

Bretylium

Bretylium.svg

Klinické údaje

MedlinePlus

a682861

Těhotenství
kategorie

  • AU: C

Cesty
podávání

IV, IM

ATC kód

  • C01BD02 (WHO)

Právní stav

Právní stav

  • US: ℞pouze

Farmakokinetické údaje

Biologická dostupnost

NA

Vazba na bílkoviny

NA

Metabolismus

žádný

Eliminace pol.životnost

7-8 hodin

Exkrece

Renální

Identifikátory

  • N-(2-bromobenzyl)-N,N-dimethylethanaminium

Číslo CAS

  • 59-41-6 check

PubChem CID

IUPHAR/BPS

DrugBank

  • DB01158 check

ChemSpider

  • 2337 check

UNII

KEGG

  • D00645 ☒

ChEBI

  • CHEBI:3172 check

ChEMBL

  • ChEMBL1199080 ☒

CompTox Dashboard (EPA)

Chemické a fyzikální údaje

Formula

C11H17BrN+

Molární hmotnost

243.168 g-mol-1

3D model (JSmol)

  • Brc1ccccc1C(CC)(C)C

  • InChI=1S/C11H17BrN/c1-4-13(2,3)9-10-7-5-6-8-11(10)12/h5-8H,4,9H2,1-3H3/q+1 check
  • Klíč:AAQOQKQBGPPFNS-UHFFFAOYSA-N check

☒check (co to je?) (ověřit)

Původně byl zaveden v roce 1959 k léčbě hypertenze. Jeho použití jako antiarytmika při fibrilaci komor bylo objeveno a patentováno Marvinem Bacanerem v roce 1969 na Minnesotské univerzitě.

Americká kardiologická asociace vyřadila bretylium z doporučení ECC/ACC z roku 2000 kvůli jeho neprokázané účinnosti a přetrvávajícím problémům s dodávkami. Mnozí tyto problémy s dodávkami uváděli jako problém surovin potřebných při výrobě bretylia. Do vydání doporučení AHA ECC/ACC z roku 2005 není o bretyliu žádná zmínka a je prakticky nedostupné na většině území světa.

Dne 8. června 2011 bylo oznámeno, že bretylium tosylát není v USA dostupný po žádosti společnosti Hospira Inc. o stažení NDA z trhu. Bretylium zůstane na seznamu léků, jejichž výdej FDA ukončila, protože jeho stažení nebylo důsledkem obav o bezpečnost nebo účinnost. V polovině roku 2019 byl opětovně zařazen na trh.