Bupropion

Mechanismus účinkuBupropion

Selektivní inhibitor neuronálního zpětného vychytávání katecholaminů s minimálním účinkem na zpětné vychytávání indolaminů, neinhibuje účinek žádné MAO.

Terapeutické indikace a dávkováníBupropion

Perorálně.
– Ve spojení s motivační podporou je indikován k podpoře odvykání kouření u pacientů se závislostí na nikotinu (komp. s prodlouženým uvolňováním): reklamy, počáteční dávka 150 mg/den po dobu 6 dnů, 7. den zvýšení na 150 mg/2krát/den. Mezi po sobě jdoucími dávkami musí uplynout alespoň 8 hodin. Maximální jednotlivá dávka nesmí překročit 150 mg a maximální celková denní dávka nesmí překročit 300 mg. Doba trvání 7-9 týdnů. Starší osoby, H.I., R.I.: doporučeno 150 mg/den.
– Velké depresivní epizody (komp. s modifikovaným uvolňováním): ads., počátečních 150 mg/den, pokud nedojde ke zlepšení po 4 týdnech, zvýšit na 300 mg/den. Mezi jednotlivými dávkami by mělo uplynout 24 hodin. Doba trvání: nejméně 6 měsíců, aby bylo zajištěno, že pacient zůstane bez příznaků. Starší osoby: stejná dávka jako v reklamách.
I.H., R.I. doporučuje 150 mg/den. Nedoporučuje se u pacientů < 18 let.

Způsob podáníBupropion

Užívá se celý a nesmí se lámat, drtit ani žvýkat, protože to může vést ke zvýšenému riziku nežádoucích účinků včetně záchvatů. Lze užívat s jídlem nebo bez jídla.

KontraindikaceBupropion

Přecitlivělost na bupropion; současná nebo anamnéza záchvatovitého onemocnění; nádor CNS; náhlé vysazení alkoholu nebo náhlé vysazení jakékoli látky spojené s rizikem záchvatů (zejména benzodiazepinů a léků benzodiazepinového typu); současná nebo předchozí diagnóza bulimie nebo mentální anorexie; těžká jaterní cirhóza; současné užívání s MAOI (nejméně 14 dní mezi vysazením ireverzibilních MAOI a zahájením léčby); současné užívání MAOI (nejméně 14 dní mezi vysazením ireverzibilních MAOI a zahájením léčby); současné užívání MAOI (nejméně 14 dní mezi vysazením MAOI a zahájením léčby)., s reverzibilními MAOI stačí 24 h); bipolární porucha v anamnéze; užívání jiných látek s bupropionem, protože výskyt záchvatů je závislý na dávce.

Upozornění a opatřeníBupropion

I.H., R.I.; starší osoby; kardiovaskulární onemocnění; s rizikovými faktory predisponujícími k záchvatům, jako je zneužívání alkoholu, poranění hlavy v anamnéze, diabetes léčený hypoglykemickými látkami nebo inzulínem, užívání stimulancií nebo anorektik, současné užívání látek, které snižují záchvatový práh, zhodnoťte riziko/přínos. Nepřekračujte doporučenou dávku. Riziko reakcí z přecitlivělosti a hypertenze, sledovat na začátku a v průběhu léčby. Riziko sebevraždy, pečlivě sledovat pacienta až do zjištění zlepšení; pacienti s anamnézou sebevražedného chování nebo myšlenek na sebevraždu nebo pacienti, kteří před zahájením léčby vykazují značný stupeň sebevražedných myšlenek, jsou vystaveni zvýšenému riziku a měli by být pečlivěji sledováni. Riziko psychotické a manické epizody u pacientů s psychiatrickým onemocněním nebo bipolární poruchou v anamnéze. Postupné snižování léčby.

Jaterní poruchaBupropion

Doporučená dávka je 150 mg/den, pečlivé sledování během léčby.

Jaterní poruchaBupropion

Doporučená dávka je 150 mg/den, pečlivé sledování během léčby.

Jaterní poruchaBupropion

Doporučená dávka je 150 mg/den, pečlivé sledování během léčby.

Doporučená dávka je 150 mg/den, pečlivé sledování během léčby.

InterakceBupropion

Zvyšuje účinek: některých antidepresiv (např. desipraminu, imipraminu), antipsychotik (např. risperidonu, thioridazinu), beta-blokátorů (např. metoprololu), beta-blokátorů (např. metoprololu).
Snižuje účinek: tamoxifenu.
Účinek inhibují: látky, o nichž je známo, že indukují metabolismus (např. karbamazepin, fenytoininhibují: látky, o nichž je známo, že indukují metabolismus (např. karbamazepin, fenytoin).
Snižuje účinek: tamoxifenu.
Účinek inhibují: látky, o nichž je známo, že indukují metabolismus (např. karbamazepin, fenytoin). karbamazepin, fenytoin, ritonavir, efavirenz).
Účinek zesílený: látkami, o nichž je známo, že inhibují metabolismus (např. valproát)
Zvýšený výskyt nežádoucích účinků s: amantadinem, levodopou.
Kontraindikováno s: amantadinem, levodopou: MAOIS. Zvýšená možnost výskytu nežádoucích účinků. Mezi vysazením ireverzibilních MAOI a zahájením léčby bupropionem by mělo uplynout nejméně 14 dní. U reverzibilních MAOI se za dostatečnou považuje doba 24 h.
Riziko zvýšení krevního tlaku u: nikotinového transdermálního systému.
Snižuje hladiny: digoxinu.
Po ukončení léčby bupropionem se mohou zvýšit hladiny digoxinu, sledujte možnou toxicitu digoxinu.

TěhotenstvíBupropion

V některých epidemiologických studiích těhotných žen vystavených bupropionu v prvním trimestru těhotenství bylo hlášeno zvýšené riziko některých vrozených kardiovaskulárních malformací, konkrétně defektů komorového septa a defektů výtokového traktu levé komory. Tato zjištění nejsou ve všech studiích konzistentní. Studie na zvířatech nenaznačují přímé ani nepřímé škodlivé účinky, pokud jde o reprodukční toxicitu. Neměl by se užívat během těhotenství, pokud klinický stav ženy nevyžaduje léčbu bupropionem a pokud jiná alternativní léčba nepřichází v úvahu.

KojeníBupropion

Jako bupropion a jeho metabolity se vylučuje do lidského mateřského mléka. Rozhodnutí nekojit nebo přerušit léčbu by mělo být učiněno s ohledem na přínos kojení novorozence/novorozence a přínos pokračování léčby pro matku.

Vliv na schopnost řídit vozidloBupropion

Pacienti léčení bupropionem, u nichž se projeví snížená schopnost soustředění a bdělost, by se měli vyhnout potenciálně nebezpečným činnostem, jako je řízení motorových vozidel nebo používání strojů, dokud tyto účinky nevymizí.

Nežádoucí účinkyBupropion

Reakce z přecitlivělosti, jako je kopřivka; anorexie; nespavost, agitovanost, úzkost; bolesti hlavy, třes, závratě, poruchy chuti; poruchy vidění; tinnitus; zvýšený krevní tlak, zrudnutí; sucho v ústech, gastrointestinální poruchy včetně nevolnosti a zvracení, bolesti břicha, zácpa; kožní vyrážka, pruritus, pocení; horečka, bolest na hrudi, astenie; hyponatrémie.

Vidal VademecumZdroj: Obsah této monografie účinné látky podle ATC klasifikace byl sestaven s ohledem na klinické informace o všech léčivých přípravcích registrovaných a uváděných na trh ve Španělsku, které jsou zařazeny do uvedeného ATC kódu. Podrobné informace povolené AEMPS pro každý léčivý přípravek naleznete v příslušném SPC registrovaném AEMPS.

Monografie účinných látek: 22/11/2016